天然的雄激素為睪丸素，又稱睪酮，具有明顯的雄激素活性，同時也具有蛋白質(zhì)同化作用。人工合成的衍生物如甲基睪丸素和丙酸睪酮也具有明顯的雄性激素作用。另一類雄激素衍生物，如苯丙酸諾龍、司坦唑、美雄酮等具有明顯的蛋白質(zhì)同化作用，能促進(jìn)骨形成，增加骨皮質(zhì)和骨松質(zhì)的骨量，但雄激素活性明顯減弱。

153．丙酸睪酮Testosterone Propionate

（1）藥理作用：雄激素，可作雄激素不足的替代治療，另通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素及對骨髓起直接刺激作用促進(jìn)造血。

（2）用途：治療男性性功能降低、男性青春期發(fā)育遲緩及再生障礙性貧血等。

（3）用法及用量：①再生障礙性貧血：100mg深部肌內(nèi)注射，每天1次或隔日1次，療程為3～6個月或以上；②男性性功能低下：一次25～50mg，1周2～3次；③男性青春期發(fā)育遲緩：一次12．5～25mg，1周2～3次，療程不超過6個月。

（4）不良反應(yīng)：注射部位硬結(jié)、感染、蕁麻疹、性功能減退及無精子產(chǎn)生、水鈉潴留、肝功能損害。

（5）注意事項：①妊娠及哺乳期婦女、前列腺癌患者禁用；②用藥過程中應(yīng)定期查肝功能，如有肝損害則應(yīng)減藥或停用；③青春期前兒童應(yīng)用時應(yīng)減量，且每隔6個月測一次骨齡。

（6）制劑及規(guī)格。注射劑：1ml：10mg，1ml：25mg，1ml：50mg。

154．甲睪酮Methyltestost

（1）藥理作用：甲睪酮為人工合成的雄激素。①甲睪酮能促進(jìn)男性器官及副性征的發(fā)育、成熟；②對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及垂體-性腺功能；③促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成；④刺激骨髓造血功能，使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加。雄激素作用于蛋白同化作用之比為1∶1。

（2）用途：①原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能低減；②絕經(jīng)期后女性晚期乳腺癌的姑息治療。

（3）用法用量：成年人常用量：①男性性腺功能低下者激素替代治療：口服或舌下含服，一次5mg，每日2次；②絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息性治療：口服或舌下含服，一次25mg，每日1～4次，如果治療有反應(yīng)，2～4周或以后，用量可減至每日2次，一次25mg，口服或舌下含服。

（4）不良反應(yīng)：①長期大劑量應(yīng)用易致膽汁淤積性肝炎，出現(xiàn)黃疸，肝功能異常。舌下給藥可致口腔炎，表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。②女性可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經(jīng)、月經(jīng)紊亂，應(yīng)停藥。③男性睪丸萎縮、精子生成減少、精液減少，應(yīng)停藥。④電解質(zhì)紊亂，水鈉潴留。

（5）注意事項：①孕婦、前列腺癌患者及對本品過敏者禁用；②心、肝、腎功能不良、前列腺肥大、高血壓患者慎用；③兒童長期應(yīng)用，可嚴(yán)重影響生長發(fā)育；④與巴比妥類藥合用，可增加其肝內(nèi)代謝，使作用減弱；⑤本品可減少甲狀腺結(jié)合球蛋白，使甲狀腺激素作用增強(qiáng)。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：5mg。