氟喹酮酸類是人工合成的抗菌藥，我國首先使用的是吡哌酸，主要治療尿路感染，1978年以后，發(fā)展了諾氟沙星的系列化合物，抗菌特點如下：①加入氟可提高抗菌作用；②增強對革蘭陰性菌作用，擴大革蘭陽性菌抗菌譜；③抗銅綠假單胞菌活性增強。

近年來，該類藥物發(fā)展很快，是目前抗感染化療藥中一類重要藥物，在臨床上已有相當(dāng)?shù)牡匚?。其臨床應(yīng)用特點如下：

①抗菌譜廣，本類藥對革蘭陰性菌，特別是淋球菌及腸桿菌科有高度抗菌活性，對其他革蘭陰性菌，如銅綠假單胞菌、流感桿菌、軍團菌、大腸桿菌、沙門菌屬及克雷伯桿菌等均有較強的作用；對革蘭陽性菌中的金葡菌亦呈強大殺菌作用，對鏈球菌屬也有一定的抗菌活性，本類藥物中，以環(huán)丙沙星作用最強。

②抗菌機制及耐藥性，氟喹酮酸類藥物的抗菌作用主要通過抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶（螺旋酶、Gyrase，即DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ），從而影響DNA的功能與形態(tài)而達到抗菌的目的，同時又可破壞細菌胞質(zhì)膜使內(nèi)容物溢出，屬殺菌劑，對增殖期及靜止期細菌均有殺滅作用。因其機制與現(xiàn)有抗菌藥物不同，與其他類藥物無交叉耐藥性，但在同類藥物中則可發(fā)生。

③口服吸收好，本類藥物吸收較快，2h內(nèi)均可達峰濃度；生物利用度均在60%以上，故采用口服給藥，部分藥物如環(huán)丙沙星、氧氟沙星等亦可供靜脈給藥。本類藥物吸收后分布較廣，血漿蛋白結(jié)合率不高。但諾氟沙星口服400mg后，血藥濃度較低，約1mg/L水平，故主要適用于尿路感染。依諾沙星、氧氟沙星及環(huán)丙沙星的表觀分布容積均較大，都在1L/kg以上。據(jù)報道，環(huán)丙沙星在肺、扁桃體、前列腺等組織中藥濃度均高于血清中藥濃度，骨、子宮、唾液中藥濃度亦可達有效水平。氟喹酮酸類均可在體內(nèi)代謝，部分原形從尿排出，各藥t1/2為：諾氟沙星及環(huán)丙沙星（3～5h）＜氧氟沙星及洛美沙星（6～7h）＜培氟沙星（10～12h）。

④不良反應(yīng)較輕，本類藥物最常見不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（7%～8%），中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（頭昏、頭痛、失眠約8%）及藥疹（2%）等，暫時性轉(zhuǎn)氨酶升高及間質(zhì)性腎炎亦有報道。由于本類藥物可影響DNA功能，故孕婦不用，同時因可能損害幼年時期的骨關(guān)節(jié)及軟組織，故幼兒青少年及授乳婦女不宜選用。

⑤用法，本類藥物因具有較顯著的后效作用（Post antibiotic effect，PAE），指被檢培養(yǎng)基中除去藥物后，對照培養(yǎng)和被檢培養(yǎng)基上細菌增加10倍所需的時間差別，即藥物濃度降至低于MIC后，仍有一段時間細菌不能繁殖，因此，臨床上可以每日只口服或注射2次即可達到治療目的，而不必持久地維持有效血藥濃度水平。本類藥物特性比較，見表1-8。