黑熱病系由杜氏利什曼原蟲(chóng)感染引起的疾病。目前我國(guó)已很少發(fā)生，僅在流行區(qū)有發(fā)現(xiàn)?？估猜x(chóng)藥以葡萄糖酸銻鈉為首選，耐藥的患者可用戊烷咪。但兩者的副作用均較明顯。

葡萄糖酸銻鈉Sodium Stibogluconate

（斯銻黑克、斯銻康、Solustibosan，Sticon）

【藥理及應(yīng)用】　系五價(jià)銻化合物，必須在體內(nèi)還原成三價(jià)銻才能發(fā)揮作用?？赏ㄟ^(guò)與巰基結(jié)合，對(duì)利什曼原蟲(chóng)產(chǎn)生抑制作用，然后通過(guò)選擇性細(xì)胞內(nèi)胞飲攝入，進(jìn)入巨噬細(xì)胞的吞噬體，其中存在的利什曼原蟲(chóng)即被消滅。用于治療黑熱病?？诜詹睿?nèi)注射吸收良好。注射后肝、脾中含量最高，藥物濃集于脾中。但維持時(shí)間較短，較快由腎排出，80%的藥物于6h內(nèi)由尿中排出，靜脈注射相同量藥物95%以上由尿中排出，表明該藥在體內(nèi)無(wú)明顯代謝及蓄積；但如腎功能受損，則可妨礙銻的排泄，可致中毒。少量在肝內(nèi)還原成三價(jià)銻。約12%積聚于血管外腔隙，在該處給藥5d后即呈飽和狀態(tài)，由此銻劑緩慢釋放。t1／2約為2h。

【用法及用量】　兒童劑量：肌內(nèi)注射或靜脈滴注，總劑量150～200mg／kg，分為6次，1／d。成人劑量：肌內(nèi)注射或靜脈滴注，每次1．9g，1／d，連用6～10d；或總劑量90～130mg／kg，以50kg為限，等分6～10次，1／d。對(duì)敏感性較差的蟲(chóng)株感染者，可重復(fù)1～2個(gè)療程，間隔10～14d。對(duì)全身情況較差者，可每周注射2次，療程3周或更長(zhǎng)。對(duì)近期曾接受銻劑治療者，可減少劑量。

【注意事項(xiàng)】?、俜窝?、肺結(jié)核及嚴(yán)重心、肝、腎疾患患者禁用；②有大出血傾向、體溫突然上升或粒細(xì)胞減少時(shí)應(yīng)暫停注射；③病情較重，有嚴(yán)重貧血或其他感染的，應(yīng)先治療并發(fā)癥，給予支持療法，情況改善后再用銻劑；④偶出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等現(xiàn)象；⑤肌內(nèi)注射可出現(xiàn)局部痛、肌痛、關(guān)節(jié)僵直和消化道癥狀，后期可出現(xiàn)T波低平或倒置、QT延長(zhǎng)等心電圖改變，為可逆性，但也可能為嚴(yán)重心律失常的前奏；⑥肝、腎功能異常者應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測(cè)；⑦罕見(jiàn)休克和突然死亡；⑧對(duì)敏感性較差的蟲(chóng)株感染者，可重復(fù)1～2個(gè)療程，間隔10～14d。對(duì)全身情況較差者，可每周注射2次，療程3周或更長(zhǎng)。對(duì)近期曾接受銻劑治療者，可減少劑量。

【制劑規(guī)格】　注射劑：1．9g。

噴他脒Pentamidine

（戊烷咪、Pentam，Pneumopent）

【藥理及應(yīng)用】　系芳香雙脒類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥。能干擾核苷酸和核酸摻入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，從而影響DNA、RNA、磷脂和蛋白質(zhì)的生物合成，亦可能干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。能直接殺滅利什曼原蟲(chóng)，但療效不如葡萄糖銻鈉。主要用于治療黑熱病和卡氏肺孢子蟲(chóng)病的藥物。亦用于治療早期非洲錐蟲(chóng)??；對(duì)晚期伴中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的錐蟲(chóng)病患者則療效差?？诜灰孜?。肌內(nèi)吸收良好，注射后，tmax為0．5～1h，能很快分布于體內(nèi)各組織，但不能通過(guò)血－腦脊液屏障，在體內(nèi)有一定程度的貯存。

【用法及用量】　兒童劑量：深部肌內(nèi)注射或靜脈滴注，治療黑熱病及卡氏肺孢子蟲(chóng)病4mg／（kg·d），1／d，連用14d，必要時(shí)間隔1～2周后復(fù)治；與治療早期非洲錐蟲(chóng)病劑量相同，連用10d。噴霧，預(yù)防發(fā)病或防止復(fù)發(fā)，每次150mg，每2周1次或每次300mg，每月1次，每次30min。成人劑量：同兒童，但總劑量不得超過(guò)60mg／kg。

【注意事項(xiàng)】?、傺翰?、心臟病、糖尿病或低血糖癥、肝腎功能不全、低血壓等患者禁用；②在用藥期間宜作血糖、肝功能、腎功能、血象、血清鈣、心電、血壓等監(jiān)測(cè)；③與腎毒性藥物同用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能；④同時(shí)作放射治療可增加對(duì)骨髓的抑制作用，藥物劑量宜減少；⑤可影響血糖、肝功能、血鉀和血鈣的檢測(cè)結(jié)果；⑥肌內(nèi)注射局部可發(fā)生硬結(jié)和疼痛，偶可形成膿腫；⑦靜脈注射易引起低血壓以及嚴(yán)重即刻反應(yīng)；⑧偶可引起可逆性肝腎功能損害、低血糖或高血糖、口中金屬味、焦慮、頭暈、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、暈厥、嗜睡、幻覺(jué)、疲乏無(wú)力、惡心、口渴、饑餓感、皮膚發(fā)紅、皮疹、心動(dòng)過(guò)速或心律不齊、出血傾向等；⑨與膦甲酸合用可增加對(duì)心臟的毒性；⑩與扎西他濱合用，可誘發(fā)胰腺炎。

【制劑規(guī)格】注射劑：200mg。