又名泰星、泰托、乃柏欣、硫酸托布霉素、佳諾泰，本品由鏈霉菌Streptomyces tenebrarius所產(chǎn)生的雷布霉素復(fù)合物中分離而得，系一種單一的氨基糖苷類抗生素。

【性狀】

游離堿為白色或類白色粉末，易溶于水（1∶1．5），極微溶解于乙醇（1∶2　000），幾不溶于氯仿或乙醚。10%溶液的pH為9～11。制備注射液時，加入適量硫酸，調(diào)節(jié)pH使接近5．8。

【藥理作用與用途】

1．基本作用與用途　抗菌譜與慶大霉素近似，主要包括革蘭陰性桿菌，如銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、腸桿菌屬、吲哚陰性和陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌和普魯威登菌。對于銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強3～5倍。對慶大霉素中度敏感的銅綠假單胞菌對本品高度敏感，但對其他革蘭陰性菌，本品的作用則低于慶大霉素。對金黃色葡萄球菌有抗菌作用，對鏈球菌無效。藥動學(xué)性質(zhì)與慶大霉素近似。主用于銅綠假單胞菌感染，如燒傷、敗血癥等。對其他敏感革蘭陰性桿菌所致的感染也可應(yīng)用。與慶大霉素間存在較密切的交叉耐藥性。

2．新劑型的作用與用途　妥布霉素加地塞米松眼用混懸液和眼膏既有廣譜抗眼科病原體作用，又有高效的抗炎癥效果，主要用于眼科疾病的治療。妥布霉素滴眼劑用于眼科感染的初期治療與預(yù)防治療。阿昔洛韋妥布霉素滴眼液對原因暫不明確的臨床眼科急性感染患者療效安全可靠。復(fù)方妥布霉素-氟米龍滴眼液為抗生素與甾體激素的復(fù)方制劑，主要用于治療眼科感染及炎癥。復(fù)方妥布霉素乳膏對于皮膚潰瘍、燒傷創(chuàng)面感染等有較好療效。

【新劑型】

1．妥布霉素＋地塞米松眼用混懸液［79］　含妥布霉素（0．3%）、地塞米松（0．1%），美國愛爾康眼藥廠比利時分廠生產(chǎn)。

2．妥布霉素加地塞米松眼膏　含藥及其劑量同上，美國愛爾康藥廠生產(chǎn)。

3．妥布霉素滴眼劑［80］　妥布霉素（0．3）、硼酸（0．301）、氯化鈉（0．579）、對羥基苯甲酸乙酯（0．068），加蒸餾水至100ml。按處方量將硼酸溶于新鮮的煮沸蒸餾水中，攪拌均勻，得甲液；取氯化鈉，對羥基苯甲酸乙酯溶于適量蒸餾水中，加熱溶解，得乙液；另取適量蒸餾水，加入妥布霉素，攪拌使溶解，再加入甲液，攪拌均勻得丙液；在攪拌下將乙液加入丙液中，攪拌均勻后，過濾，自濾器上加蒸餾水至全量，攪拌均勻。測定妥布霉素含量，控制含量為標(biāo)示量的90%～120%，pH為7．0～8．0，檢驗合格后分裝，即得。

4．阿昔洛韋妥布霉素滴眼液［81］　阿昔洛韋（1．0）、妥布霉素（3．0）、氯化鈉（8．5）、5%苯扎溴銨（2．0ml），注射用水加至1　000ml。取阿昔洛韋、妥布霉素加注射用水約200ml，攪拌使溶解；另取氯化鈉、苯扎溴銨溶解于適量注射用水，將上述兩液混合均勻，用氫氧化鈉溶液（1mol／L）調(diào)pH后加水至1　000ml，搖勻。用0．6μm濾膜過濾，于100℃，30min流通蒸汽滅菌，無菌分裝即得。

5．復(fù)方妥布霉素氟米龍滴眼液［82］　氟米龍（1．0）、妥布霉素（3．0）、苯扎氯銨（0．1）、氫氧化鋁凝膠（6．0）、硼酸（16．0）、硼砂（2．1）、氯化鈉（0．8）、EDTA-2Na（2．0）、HPMC（2．0），注射用水加至1　000ml。稱取處方量的硼酸、硼砂、氯化鈉、EDTA-2Na及HPMC，置配液罐里用適量注射用水溶解、混勻，于121℃，21min條件下高壓濕熱滅菌，制得水溶性輔料溶液；稱取處方量的妥布霉素及處方量一半的苯扎氯銨（10%），用適量注射用水溶解并混勻后，經(jīng)0．22μm濾膜過濾并除菌，制得妥布霉素水溶液；稱取處方量的氫氧化鋁凝膠，加入4倍重量的注射用水，攪拌混勻，于121℃，21min條件下高壓濕熱滅菌，制得氫氧化鋁凝膠溶液；稱取處方量的無菌微粉化氟米龍，加入處方量一半的已濕熱滅菌苯扎氯銨（10%），加入適量滅菌注射用水，攪拌并混勻，制得氟米龍苯扎氯銨混懸液。將以上4種溶液中后3種加至配液罐的水溶性輔料溶液中，調(diào)節(jié)pH至6．8± 0．2。開啟配液罐里的攪拌器攪拌（1　500r／min，30min），于300r／min轉(zhuǎn)速攪拌下灌裝，即得。灌裝量應(yīng)控制在（5．15±0．1）ml。所有制備過程均在凈化級別為100級的層流罩下操作。

6．復(fù)方妥布霉素滴眼液［83］　妥布霉素（3．0）、地塞米松磷酸鈉（1．0）、硼酸（16．0）、硫柳汞（0．02）、枸櫞酸鈉（2．0），注射用水加至1　000 ml。取硼酸、妥布霉素、枸櫞酸鈉、硫柳汞，加適量注射用水溶解；另取地塞米松磷酸鈉，加適量注射用水溶解后，與上液混合，攪勻過濾，自濾器上加注射用水至全量，即得。

7．復(fù)方妥布霉素乳膏［84］　妥布霉素（0．3）、地塞米松磷酸鈉（0．03）、十八醇（9．0）、液狀石蠟（10．0）、十二烷基硫酸鈉（1．0）、甘油（5．0），蒸餾水加至100g。取十八醇、液狀石蠟置于水浴上加熱至70～75℃。在不斷攪拌下，將油相緩緩加入上述水相中，并不斷攪拌至乳化完全，將妥布霉素和地塞米松磷酸鈉加入基質(zhì)中不斷攪拌至冷即得。

【臨床應(yīng)用】

1．妥布霉素＋地塞米松眼用混懸液及眼膏36個病例。眼用混懸液，每次1～2滴，每4～6h 1次，在最初1～2d可增加至每2h1次。眼膏，每次取1～1．5cm長的藥膏點入結(jié)膜囊中，每天3或4次，在最初1～2d可增加至每2h1次。結(jié)果顯示使用本品防治術(shù)后感染和炎癥的控制取得滿意效果。術(shù)后患者和普通患者使用本劑均具有良好的耐受性，在各種治療劑量下都是安全的［79］。

2．阿昔洛韋妥布霉素滴眼液　眼科急性感染50例，臨床表現(xiàn)為角膜或結(jié)膜紅腫、畏光、流淚、異物感。輕度及中度患者，每次1～2滴，每4h1次；重度感染的患者，每次2滴，每2h1次，病情緩解后減量使用，至病情痊愈。結(jié)果顯示15d內(nèi)痊愈41例，有效8例，無效1例，總有效率為98．0%，無不良反應(yīng)發(fā)生［81］。

3．復(fù)方妥布霉素滴眼液　對白內(nèi)障術(shù)后患者和細(xì)菌性結(jié)膜炎患者共183例進行臨床療效比較，試驗組102例，對照組81例。結(jié)果顯示試驗組與對照組臨床總有效率為100%，細(xì)菌清除率和陰轉(zhuǎn)率均為100%，兩組無顯著性差異（P＞0．05）［83］。

【注意事項】

1．對眼用氨基糖苷類有過敏史者應(yīng)小心使用妥布霉素。長期使用眼用腎上腺皮質(zhì)激素可能會有眼壓增高、視神經(jīng)受損、再度感染與角膜穿孔等現(xiàn)象發(fā)生，因此，每療程不超過7～10d。小兒、孕婦慎用。少數(shù)患者偶發(fā)生發(fā)癢、紅腫、結(jié)膜紅斑現(xiàn)象。一般認(rèn)為，本品的血藥峰濃度超過12μg／ml和谷濃度超過2μg／ml時易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

2．妥布霉素＋地塞米松眼用混懸液僅可用于眼，不可注射。