（別名：三唑安定，佳靜安定，佳樂定）

【藥理作用】

為苯二氮類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮受體（BZR），加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體的結(jié)合，促使氯離子通道開放，使細(xì)胞超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為Ⅰ型和Ⅱ型，有人認(rèn)為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)?？梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。該藥可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。

血液治療濃度為0.05～0.06μg／ml，半衰期為6～22h。阿普唑侖口服。

成人常用量：抗焦慮，開始1次0.4mg。1日3次，用量按需遞增。最大用量1日可達(dá)4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服?？贵@恐0.4 mg，1日3次，用量按需遞增，每日最大量可達(dá)10mg。

18歲以下兒童，用量尚未確定。

【診斷要點(diǎn)】

●明確的用藥史。

●臨床表現(xiàn)：出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。

●實(shí)驗(yàn)室檢查：該藥理化鑒別試驗(yàn)陽(yáng)性。

【急救措施】

●停藥，催吐或洗胃。

●呼吸循環(huán)方面的支持療法。

●中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。

●氟馬西尼可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

【特別提示】

●對(duì)苯二氮類藥物過敏者，可能對(duì)本藥過敏。

●肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。

●癲患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。

●嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。

●避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用需停藥時(shí)不宜驟停，應(yīng)逐漸減量。

●出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。

●對(duì)本類藥耐受量小的患者初用藥量宜小，逐漸增加劑量。

●高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)工作、危險(xiǎn)工作慎用。

●藥物相互作用：與中樞抑制藥、含乙醇飲料合用時(shí)，可增強(qiáng)中樞抑制作用。西咪替丁可延長(zhǎng)本藥半衰期。

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