【別名】　苯甲酸鈉咖啡因注射液。

【成分及含量】　本品為無(wú)水咖啡因與苯甲酸鈉的滅菌水溶液。含無(wú)水咖啡因與苯甲酸鈉均應(yīng)為標(biāo)示量的93．0%～107．0%。

【性狀】　為無(wú)色的澄明液體。

【類(lèi)別】　中樞興奮藥。

【適應(yīng)證】　適用于中樞性呼吸及循環(huán)功能不全。

【藥理】

1．藥效學(xué)　本品能提高細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）含量。小劑量作用于大腦皮質(zhì)高位的中樞，促使精神興奮，解除疲勞。大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞作用，特別當(dāng)這些中樞處于抑制狀態(tài)時(shí)，作用更為顯著。咖啡因還可增加腎小球的血流量，減少腎小管的重吸收，有利尿作用。但遠(yuǎn)不及其他利尿藥的作用顯著。

2．藥動(dòng)學(xué)　參閱“安鈉咖片”的藥動(dòng)學(xué)。

【不良反應(yīng)】　常見(jiàn)的有胃部不適、惡心、嘔吐、頭痛及失眠等。長(zhǎng)期習(xí)慣性地過(guò)多應(yīng)用，可出現(xiàn)頭痛、緊張、激動(dòng)和焦慮。

【禁忌證】　對(duì)胃潰瘍患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

（1）咖啡因能促進(jìn)血漿腎素的活性，兒茶酚胺的釋放也增多，但破壞亦快，不一定出現(xiàn)血壓升高。

（2）本品對(duì)前列腺素受體有弱激動(dòng)強(qiáng)拮抗作用。

（3）能使血糖微升。

（4）長(zhǎng)期使用大量，有耐受性，也有習(xí)慣性。

（5）咖啡因可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)，大量可致畸胎和孕婦難產(chǎn)；也可出現(xiàn)在乳汁中。

（6）大劑量可引起驚厥，如高熱但無(wú)呼吸衰竭時(shí)不宜應(yīng)用。

（7）咖啡因的成人致死量一般為10g，其血藥濃度為60～160μg／ml，尿內(nèi)出現(xiàn)管形或紅細(xì)胞，有死于肝性腦病的報(bào)道。

（8）過(guò)量征象：煩躁不安、驚擾、耳鳴、眼花并出現(xiàn)盲點(diǎn)或閃爍光、肌肉震顫、心率增快并有期前收縮。當(dāng)出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮癥狀時(shí)，可用短效的巴比妥類(lèi)藥物進(jìn)行控制并進(jìn)行對(duì)癥治療。

【藥物相互作用】

（1）異煙肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者腦組織內(nèi)濃度55%，肝和腎內(nèi)濃度則有所下降。

（2）口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。

【用法與用量】　皮下或肌內(nèi)注射。常用量為每次1～2ml，每天2～4ml。極量：1次3ml，每天12ml。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_(kāi)14～28ml；不得超過(guò)28ml。對(duì)于慢性病或某些特殊情況的患者，每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當(dāng)增大；但醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注明理由。

【規(guī)格】

（1）1ml∶無(wú)水咖啡因120mg與苯甲酸鈉130mg。

（2）2ml∶無(wú)水咖啡因240mg與苯甲酸260mg。

【貯藏】　遮光，密閉保存。

【生產(chǎn)單位】　武漢遠(yuǎn)大制藥集團(tuán)有限公司、赤峰蒙藥欣藥業(yè)有限公司、上海信誼金朱藥業(yè)有限公司（原上海信誼藥業(yè)有限公司）、北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司（原北京制藥廠）。