【成分】　主要成分為硫酸嗎啡。

【性狀】　為白色栓。

【類別】　鎮(zhèn)痛藥。

【適應(yīng)證】

（1）急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷等，心肌梗死和左心室衰竭患者出現(xiàn)心源性肺水腫。

（2）麻醉和手術(shù)前。

（3）癌癥患者的第3階梯疼痛。

【藥理】

1．藥效學(xué)　本品為阿片受體激動藥，通過內(nèi)源性內(nèi)啡肽和腦啡肽起作用，為中樞性鎮(zhèn)痛藥。本品對各種疼痛均有良好的療效，對持續(xù)性鈍痛療效最好，對重度癌癥疼痛也有良好的療效。

2．藥動學(xué)　本品自直腸吸收后可分布到骨骼肌、腎、肝、肺、脾、消化道和大腦中，也能穿過胎盤屏障通過乳汁分泌。

本品主要經(jīng)肝臟代謝，雖然僅有一小部分（不到5%）嗎啡脫甲基成為去甲基嗎啡，但實際上所有的嗎啡都能轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟擒账岽x物。本品在體內(nèi)的排泄主要是以3－葡萄糖醛酸嗎啡從腎臟分泌，有小部分是以葡萄糖醛酸結(jié)合物從膽汁分泌，有很小部分進入肝循環(huán)。

本品的藥動學(xué)參數(shù)存在很大的個體差異，其平均分布容積（Vd）是4L／kg，終末消除半衰期為2～4h。對不同患者，本品產(chǎn)生療效的最低血藥濃度不同，尤其對于已經(jīng)接受μ阿片受體激動藥治療的患者。一般顯效時間為給藥后20～60min。

【不良反應(yīng)】　引起的不良反應(yīng)與其他阿片類止痛藥基本相同，主要是呼吸抑制、呼吸停止；其次是循環(huán)抑制、呼吸暫停、休克和心搏停止。應(yīng)用本品，可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐，繼續(xù)用藥過程中可逐漸減輕，適當(dāng)減量或應(yīng)用止吐藥可緩解。有可能發(fā)生便秘，可適當(dāng)服緩瀉藥。劑量過高可抑制呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，甚至呼吸衰竭。本品能使周圍血管擴張導(dǎo)致血壓下降、顱內(nèi)壓增高。長期應(yīng)用有可能產(chǎn)生耐受性和生理依賴性。

1．最常見不良反應(yīng)　便秘、頭昏、眩暈、鎮(zhèn)靜、惡心、嘔吐、出汗、煩躁和欣快感。這些癥狀的一部分對臥床患者和沒有嚴(yán)重疼痛的患者更明顯。如果患者躺下后，某些癥狀可能會減輕。

2．少見不良反應(yīng)

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：虛弱、頭痛、興奮、震顫、不協(xié)調(diào)性肌運動、驚厥、情緒改變（緊張、憂郁、抑郁、漂浮感）、夢魘、肌肉強直、瞬間幻覺、定向力障礙、視物模糊、失眠和顱內(nèi)壓增高。

（2）消化系統(tǒng)：口干、膽道痙攣、喉痙攣、畏食、腹瀉、抽搐、味覺改變、腸梗阻。

（3）心血管系統(tǒng)：面紅、寒戰(zhàn)、心動過速、心動過緩、心悸、衰弱、昏厥、低血壓和高血壓。

（4）泌尿系統(tǒng)：尿潴留、性欲減退和（或）性功能降低。

（5）皮膚：瘙癢、風(fēng)疹、其他皮疹、水腫和出汗。

（6）其他：抗利尿藥效應(yīng)、感覺異常、眼球震顫、過敏反應(yīng)、復(fù)視、瞳孔縮小。

【禁忌證】

（1）嗎啡過敏的患者禁用。

（2）缺少復(fù)蘇設(shè)備的呼吸抑制患者、急性或嚴(yán)重支氣管哮喘患者禁用。

（3）麻痹性腸梗阻、原因不明的“急腹癥”禁用。

（4）胃腸絞痛、胃排空弛緩、肺源性心臟病患者和嚴(yán)重肝、肺、腎功能障礙患者禁用。

【注意事項】

（1）本品為國家實行特殊管理辦法的麻醉藥品，必須依據(jù)麻醉藥品管理條例嚴(yán)格進行管理。

（2）對未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情、貽誤診斷及治療；本品可干擾對腦脊液壓力升高的診斷；同其他阿片類止痛藥一樣，使用本品能干擾急腹癥的診斷及臨床過程。

（3）對顱內(nèi)壓增高、顱腦損傷、呼吸道阻塞性疾病患者慎用。

（4）對休克未糾正，黏液腺瘤或甲狀腺功能減退、腎上腺功能不全（如艾迪生?。⒅袠猩窠?jīng)抑制、昏迷和中毒性精神病、前列腺增生、尿道狹窄、急性乙醇中毒、震顫性譫妄、脊柱后側(cè)凸、吞咽困難的患者慎用。

（5）因本品能引起Oddi括約肌痙攣、加重有痙攣患者原本存在的抽搐反應(yīng)，對即將進行膽道手術(shù)的患者慎用本品；對繼發(fā)于膽道疾病的急性胰腺炎患者也要慎用本品。

（6）對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定的影響，故應(yīng)在本品停用24h后方可進行以上項目的測定，以防止可能出現(xiàn)假陽性。

（7）因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內(nèi)臟絞痛，而應(yīng)與阿托品等解痙藥合用；否則，反使內(nèi)臟絞痛加劇。

（8）本品對運動員慎用。

【中毒表現(xiàn)】　呼吸困難、嗜睡、昏迷、肌肉無力、皮膚濕冷、瞳孔縮小、心動過緩、血壓過低，直至死亡。本品過量使用可致急性中毒，成人急性中毒量為60mg，致死量為250mg。

【搶救措施】　迅速建立通暢的呼吸道和輔助呼吸或給予可控的通氣量。用鹽酸納洛酮注射液靜脈注射，首次0．4～0．8mg，根據(jù)病情可重復(fù)。因鹽酸納洛酮注射液的作用持續(xù)時間只有45～90min，必須根據(jù)病情重復(fù)使用；必要時可靜脈輸注，以鞏固療效。因為尚無人體累計使用納洛酮的安全信息，若臨床上沒有明確的繼發(fā)于本品過量的呼吸或循環(huán)抑制時，不應(yīng)繼續(xù)使用納洛酮。若已知或懷疑本品對患者產(chǎn)生身體依賴時，應(yīng)慎用納洛酮；因本品作用突然徹底的逆轉(zhuǎn)，可能會出現(xiàn)戒斷癥狀。

【藥物相互作用】　若將本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（如止痛藥、催眠藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類藥、鎮(zhèn)靜藥、乙醇）合用，能產(chǎn)生進一步的抑制反應(yīng)，如呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜或昏迷。若要與上述藥物合用，其中的一種或兩種應(yīng)該減量。本品能增強骨骼肌松弛藥引起的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻斷作用，進而加重呼吸抑制。

（1）本品與吩噻嗪類藥、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長本品的抑制作用。

（2）本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。

（3）本品與西咪替丁合用，可引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。

【給藥說明】

（1）不同的患者使用本品的劑量不同，要根據(jù)患者的代謝情況、年齡、疼痛程度以及對本品的耐受狀況實施個體化給藥。對每個患者使用本品的劑量應(yīng)該保持在能夠達到止痛效果的最低水平。當(dāng)患者的中、重度疼痛得到緩解，就要定期減小劑量和（或）延長給藥間隔時間，使其使用本品的劑量最小。

（2）對慢性阻塞性肺疾病或肺活量低，呼吸儲備明顯減少、缺氧、高碳血癥或原存在呼吸抑制的患者使用本品時，要格外慎重。因為，對以上患者即使給予常規(guī)治療劑量的本品，也會降低呼氣力、增加吸氣阻力而導(dǎo)致呼吸停止。

（3）對顱腦損傷的患者使用本品時，能混淆由于顱內(nèi)壓進一步增高帶來的神經(jīng)癥狀。

（4）對駕駛、操作機器的患者使用本品，能損傷駕駛、操作機器的能力，因而要相應(yīng)注意。

（5）晚期癌癥患者長期使用本品，無極量限制，即應(yīng)根據(jù)個體對本品的耐受程度決定用藥劑量，但應(yīng)嚴(yán)密注意監(jiān)控不良反應(yīng)。

【用法與用量】　塞入肛門。成人常用量為每次10～20mg，每4h1次，按照擬定的時間表按時使用。一般1次用量應(yīng)不超過30mg，每天用量應(yīng)不超過100mg。

（1）根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥患者止痛使用本品應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)患者病情需要和對本品的耐受情況決定劑量。每張?zhí)幏阶畲罅浚簩﹂T（急）診患者，開3d常用量；不得超過3d常用量。

（2）對門（急）診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，開7d常用量；不得超過7d常用量。必要時，醫(yī)師可以根據(jù)癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情確定每日常用量。

（3）對住院患者，開1d常用量（逐日開方）；必要時，醫(yī)師可以根據(jù)患者病情確定每日常用量。

（4）對身體虛弱或體重低于標(biāo)準(zhǔn)的患者，初始劑量應(yīng)適當(dāng)減小。對老年患者，也應(yīng)適當(dāng)減量使用。

（5）對患者使用其他阿片類藥物改為使用本品，或由使用本品改為使用其他阿片類藥物時，應(yīng)按《阿片類藥物劑量換算表》（即等效劑量關(guān)系）進行劑量換算。

【規(guī)格】　10mg／粒；20mg／粒。

【包裝】　采用鋁箔包裝，每板2粒或每板6粒。

【貯藏】　遮光，在25℃以下密封保存。

【生產(chǎn)單位】　馬應(yīng)龍藥業(yè)集團股份有限公司（武漢）。