藥物效應(yīng)必然與藥物的體內(nèi)過程有關(guān)。機體對藥物的處理過程存在時間節(jié)律性，這種節(jié)律性變化導(dǎo)致不同時間給藥會帶來完全不同的藥物效應(yīng)，即藥物的療效和毒性與藥動學(xué)的時間節(jié)律性有關(guān)。

藥物的吸收過程的時間節(jié)律對藥物作用有影響。例如，正常人于19:00服用鐵劑比早上服用的吸收率高1.2倍，有效血藥濃度維持時間延長3倍。這種吸收時間節(jié)律性與胃酸分泌節(jié)律性有關(guān)。

在14:00應(yīng)用噻嗎洛爾（Timolol）治療青光眼時，眼部的吸收量最高，約有5%被吸收進眼內(nèi)，其余部分通過鼻和咽喉等部位的小血管進入全身血液循環(huán)，故在控制眼壓時，宜采用14:00滴眼1次的治療法。

阿司匹林在早晨服藥的生物利用度較晚間服藥者大。06:00口服1.5 g阿司匹林，其體內(nèi)消除速率慢，t1/2長，藥效高；18:00或22:00服用，體內(nèi)消除速率快，藥效低。07:00口服吲哚美辛可得到最高血藥濃度，晝夜節(jié)律的振幅最大，達到峰值位相也較其他時間服藥時為快；如在19:00服藥，血藥濃度峰值僅為07:00服藥的40%；同時，晨服吲哚美辛比晚間服用的不良反應(yīng)大2～5倍。

藥物代謝酶的時間節(jié)律性對藥物作用有影響。比如22:30口服地高辛0.5mg，血藥濃度達峰時間長，維持時間也最久。在07:00服用氨茶堿的血藥濃度值較高，t1/2最長，生物利用度可達最高；16:00及22:00服藥，t1/2及生物利用度明顯下降。故以07:00服用氨茶堿治療哮喘治療最佳，毒性最低。這些變化與肝藥酶活性的近日節(jié)律有關(guān)。

小鼠腹腔注射戊巴比妥鈉所致睡眠作用以14:00（明期）給藥的持續(xù)時間最長，因為此時藥物代謝酶活性最低。在14:00給大鼠腹腔注射苯巴比妥（按體重190mg/kg）可使全組大鼠死亡，而在23:00—01:00給藥，則全組大鼠存活。在20:00、16:00、22:00和04:00四個固定時間給大鼠灌胃給予卡馬西平按體重100mg/kg，其中16:00給藥的峰濃度明顯高于04:00給藥者；達峰時間在10:00時為2h，16:00時為1h，22:00和04:00給藥者均為30min；t1/2在16:00給藥的是15.15h，22:00給藥為10.48h，夜間給藥的t1/2較短，可能與夜間肝藥酶活性增加有關(guān)。

藥物的排泄也具有時間節(jié)律性。例如在07:00、11:00、19:00和23:00給正常人服用1g水楊酸鈉，尿中水楊酸鹽排泄最慢的是07:00給藥者，排泄最快的是19:00給藥者。因此，上午用藥較晚間用藥的療效強。

甲苯磺丁脲（Tolbutamide）的t1/2在08:00給藥較長，服藥后0.5h的降血糖幅度明顯大于18:00給藥者。

水溶性β受體拮抗藥阿替洛爾（Atenolol）、索他洛爾（Sotalol）和脂溶性β受體拮抗藥普萘洛爾、美托洛爾（Metoprolol）在大鼠血漿及心、肺、腦、肌肉等部位的t1/2都是夜間短，白天長。水溶性β受體拮抗藥在活動期消除快可能和該期動物的腎功能增強有關(guān)；而脂溶性β受體拮抗藥也是活動期消除加快，可能與該期藥物代謝酶的活性較高有關(guān)。