又名丁胺卡那霉素，為半合成的氨基糖苷類(lèi)抗生素，將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素分子的鏈霉胺部分而得。

【性狀】

常用其硫酸鹽，為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。在水中極易溶解，在甲醇、丙酮或氯仿中幾乎不溶。1%水溶液的pH為6．0～7．5。

【藥理作用與用途】

1．基本作用與用途　本品抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽(yáng)性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌以及沙雷桿菌和腸桿菌屬的部分菌株有良好的抗菌作用。對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好抗菌作用。其他革蘭陽(yáng)性球菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對(duì)本品不敏感。本品的耐酶性能較強(qiáng)，當(dāng)微生物對(duì)其他氨基糖苷類(lèi)耐藥后，對(duì)本品還常敏感。藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與卡那霉素接近。肌內(nèi)注射7．5mg／kg體重后血藥峰濃度可達(dá)18～25μg／ml。成人7．5mg／kg體重30min滴入后1．5h血藥峰濃度可達(dá)25μg／ml；8～12h谷濃度低于2μg／ml。因此，對(duì)于重癥患者應(yīng)給藥3／d。本品的蛋白質(zhì)結(jié)合率低（約4%），Vd為（0．21±0．08）L／kg，t1／2為1．8～2．5h。體內(nèi)分布狀況與卡那霉素相近。用藥后24／h內(nèi)有94%～98%的藥物在尿中以原型排泄，腎功能不足者排泄量顯著減少。本品不易透過(guò)血腦屏障。主要用于對(duì)卡那霉素或慶大霉素耐藥的革蘭陰性桿菌所致的尿路、下呼吸道、腹腔、軟組織、骨和關(guān)節(jié)、生殖系統(tǒng)等部位的感染以及敗血癥等。

2．新劑型的作用與用途　阿米卡星溶液為半合成的氨基糖苷類(lèi)抗生素，對(duì)大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌等有良好的抗菌作用，對(duì)臨床耐藥菌的有效率高，噴涂于病變局部，可防止細(xì)菌感染，對(duì)局部皮膚表面無(wú)刺激，對(duì)各種敏感菌引起的感染有效。阿米卡星噴霧劑是一種新型的殺菌噴霧劑，它能切斷耐藥的氨基酰化酶對(duì)藥物的破壞作用，用于感染性傷口和非感染性傷口，對(duì)傷口無(wú)刺激，噴在切口上且有清涼的感覺(jué)，產(chǎn)婦反應(yīng)良好。阿米卡星脂質(zhì)體主要用于治療免疫缺陷患者的假單胞菌屬感染，艾滋病引起的鳥(niǎo)分枝桿菌感染以及耐藥性的結(jié)核病。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)于有耐藥性特征（包括耐阿米卡星）的結(jié)核病模型中，阿米卡星脂質(zhì)體可以提高藥效1　000倍。

【新劑型】

1．硫酸阿米卡星注射液［716］　上海延安萬(wàn)象藥業(yè)股份有限公司，福清藥業(yè)有限公司生產(chǎn)。

2．硫酸阿米卡星滴眼液［717］及滴耳劑　制法按有關(guān)劑型的技術(shù)要求制成。

3．阿米卡星溶液［718］　2　500U／ml，由成都制藥四廠生產(chǎn)。

4．阿米卡星噴霧劑［719］　制法按噴霧劑技術(shù)要求制成。

5．阿米卡星脂質(zhì)體［720］　中國(guó)藥科大學(xué)藥學(xué)院研制。

6．復(fù)方阿米卡星凝膠［721］　硫酸阿米卡星粉（0．6）、替硝唑粉（0．2）、鹽酸利多卡因粉（1．2）、CMC-Na（6．0）、甘油（4．0ml），蒸餾水100ml。取CMC-Na置于有刻度的無(wú)菌廣口瓶?jī)?nèi)，加入甘油充分混勻；將替硝唑粉、硫酸阿米卡星粉、鹽酸利多卡因粉溶于適量蒸餾水中并拌勻，然后迅速一次倒入廣口瓶中急速攪拌，使CMC-Na膨脹膠溶后，再加蒸餾水至100ml調(diào)勻；放置12h再次調(diào)拌，行流通蒸汽滅菌100℃，30min，然后在無(wú)菌操作下分裝于5ml無(wú)菌塑料滴眼瓶中，即得。

【臨床應(yīng)用】

1．硫酸阿米卡星滴眼液及滴耳劑　鼻喉科的常用制劑，主要用于眼結(jié)膜炎、角膜炎、急慢性鼻炎及中耳炎等感染性疾患［717］。

2．阿米卡星溶液　治療新生兒紅斑并發(fā)癥。120例新生兒紅斑隨機(jī)分為治療組（阿米卡星組）78例，其中初生至2d，14例，3～5d，38例，5～7 d，26例；對(duì)照組（1／5　000PP液組）42例，其中初生至2d，10例，3～5d，24例，5～7d，8例。兩組日齡經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理，無(wú)顯著差異（P＞0．05），具有可比性。治療組采用本品局部噴霧，對(duì)照組用1∶5　000高錳酸鉀溶液洗澡，兩組同時(shí)用撲粉涂搽局部病變皮膚表面，均每日2或3次，療程2～7d。結(jié)果顯示治療組總有效率97．4%，明顯高于對(duì)照組76．1%，兩組總有效率比較（P＜0．01），有顯著性差異［718］。

3．阿米卡星噴霧劑　預(yù)防切口感染。會(huì)陰側(cè)切分娩的產(chǎn)婦348例，無(wú)并發(fā)癥，其中初產(chǎn)婦336例，經(jīng)產(chǎn)婦2例，產(chǎn)鉗助產(chǎn)12例。用溫開(kāi)水（約35℃）先將會(huì)陰部的血污染洗凈，干棉棒抹干，再用本品（距離切口約10cm處）均勻噴在切口上，2／d，至拆線。結(jié)果顯示產(chǎn)婦經(jīng)上述方法處理，切口均愈合良好，無(wú)感染發(fā)生，產(chǎn)后42d訪視，亦無(wú)肉芽增生者［719］。

4．復(fù)方阿米卡星凝膠　預(yù)防留置尿管逆行感染（UTIC）。將100例留置尿管＞10d的患者，隨機(jī)分為觀察組和對(duì)照組各50例，按雙盲法操作。觀察組用本品替代液狀石蠟作尿管潤(rùn)滑劑，置管期間，行尿道口清潔后用凝膠均勻涂于尿道口周?chē)?／d；對(duì)照組按常規(guī)留置尿管及護(hù)理。比較兩組患者置管期間尿細(xì)菌培養(yǎng)陽(yáng)性病例數(shù)。結(jié)果顯示留置尿管40d，觀察組發(fā)生UTIC　2例，對(duì)照組發(fā)生30例，兩組比較，P＜0．01，差異有顯著性意義［721］。

【注意事項(xiàng)】

1．本品的耳毒性與腎毒性與卡那霉素近似，對(duì)于腎功能減退、脫水、應(yīng)用強(qiáng)利尿藥的患者以及老年患者均應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

2．對(duì)于銅綠假單胞菌感染，常需與抗假單胞菌青霉素（如哌拉西林等）聯(lián)合應(yīng)用。但兩者不可置于同一點(diǎn)滴器中，以免降低療效。

3．本品干擾正常菌群，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。