又名苯丁哌胺、易蒙停、洛派胺、羅寶邁、腹瀉啶。

【性狀】

常用其鹽酸鹽，為白色或微黃色無定形或微晶形粉末。無臭，易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶于水、丙酮。熔點約225℃（分解）。

【藥理作用與用途】

本品化學結(jié)構(gòu)類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類、地芬諾酯相似?？梢种颇c道平滑肌的收縮，減少腸蠕動。還可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收，對前列腺素、霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌有顯著抑制作用，但治療劑量時不影響胃酸的分泌。本品與腸壁的高親和力及明顯的首關(guān)代謝，使其幾乎不進入全身血液循環(huán)。本品口服吸收約40%，幾乎全部進入肝臟代謝。Tmax為4～6h；t1／2為7～15h。大部分自腸道排泄，尿中排泄占5%～10%。適用于急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉，如潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病、非特異性結(jié)腸炎、腸易激綜合征、短腸綜合征等。對胃、腸部分切除術(shù)后和甲狀腺功能亢進引起的腹瀉也有較好療效。本品尤其適用于臨床上應(yīng)用其他止瀉效果不顯著的慢性功能性腹瀉。

【新劑型】

洛哌丁胺溶液劑［62］　美國1976年開始使用，1988年歸入OTC類藥品，每5ml含洛哌丁胺0．5mg。

【臨床應(yīng)用】

洛哌丁胺溶液劑　治療兒童急性非特異性腹瀉130例。5歲以下首次劑量5ml，6歲以上為20ml，在以后48h中，每排1次不成形糞便后即服10ml，2～5歲的每日最大劑量為30ml，6～8歲為40ml，9～11歲為60ml。治療結(jié)果較安慰組腹瀉持續(xù)時間顯著縮短，患兒耐受性好［62］。

【注意事項】

1．不良反應(yīng)輕微，主要有皮疹、瘙癢、口干及腹脹、惡心、食欲缺乏，偶見嘔吐，也可有頭暈、頭痛、乏力。

2．嚴重中毒性或感染性腹瀉慎用，以免止瀉后加重中毒癥狀。重癥肝損害者慎用。因用抗生素而導致假膜性大腸炎患者不宜用。

3．禁用于1歲以下嬰兒和腸梗阻、亞腸梗阻或便秘患者，發(fā)生胃腸脹氣或嚴重脫水的小兒也不宜使用。孕婦和哺乳婦女慎用。

4．本品不能單獨用于伴有發(fā)熱和便血的細菌性痢疾患者。

5．腹瀉患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失，應(yīng)適當補充水和電解質(zhì)。