藥物轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)可分為需要能量和不需要能量的兩大類，單純擴(kuò)散、促進(jìn)擴(kuò)散以及離子通道擴(kuò)散等不需要能量，而且是順濃度梯度方向的。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量，并且可以逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)能量的來源的不同，主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，前者的能源主要是來自ATP，后者的能量主要來自離子梯度。

1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)

單純擴(kuò)散:順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)、不耗能，轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)具有一定脂溶性，分子型。

膜孔轉(zhuǎn)運(yùn):0.4～0.8nm微孔，水性孔道，小分子水溶性藥物可以通過。

單純擴(kuò)散的速度和程度與藥物的分子量、溶解度以及油水分配系數(shù)有很大關(guān)系。許多分子量小的親脂性分子較容易通過單純擴(kuò)散進(jìn)入生物膜。一些中藥活性成分是以被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制吸收，如丹參酚酸A在低、中、高濃度的吸收速率常數(shù)無顯著差異，表明是被動(dòng)擴(kuò)散機(jī)制。

2.促進(jìn)擴(kuò)散又稱易化擴(kuò)散(facilitated diffusion)

指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜蛋白的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。細(xì)胞膜中的特殊載體可逆地與藥物特異性結(jié)合而提高其脂溶性，使藥物易于通過細(xì)胞膜。葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入紅細(xì)胞膜的過程是典型的促進(jìn)擴(kuò)散。此外，D-木糖等的腸吸收也是以這種機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn)。

轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì):水溶性不好，脂溶性也比較差，如單糖類，氨基酸，季銨鹽等極性物質(zhì)。

促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn):①促進(jìn)擴(kuò)散的方向是由高化學(xué)勢(shì)向低化學(xué)勢(shì)，不消耗機(jī)體能量;②分子尺寸或親脂性類似時(shí)，促進(jìn)擴(kuò)散的藥物分子跨膜速度比單純擴(kuò)散的藥物分子的跨膜速度快得多;③透膜速度在低濃度時(shí)符合Fick's定律，但高濃度時(shí)有飽和現(xiàn)象;④促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白可以與一些物質(zhì)反應(yīng)或結(jié)合，這些物質(zhì)成為轉(zhuǎn)運(yùn)的抑制劑或競(jìng)爭劑;⑤底物的流動(dòng)可能短時(shí)間驅(qū)動(dòng)底物的類似物逆電化學(xué)勢(shì)梯度蓄積。

3.離子通道擴(kuò)散

指離子經(jīng)由某些特殊膜蛋白暫時(shí)形成的水性通道的擴(kuò)散，此類膜蛋白稱為通道蛋白。通道蛋白介導(dǎo)一些帶電的離子由膜的高濃度一側(cè)向膜的低濃度一側(cè)快速移動(dòng)。

不同離子轉(zhuǎn)運(yùn)的通道蛋白結(jié)構(gòu)不同，對(duì)于同一種離子，不同細(xì)胞或同一細(xì)胞可以存在結(jié)構(gòu)和功能不同的通道蛋白。通道蛋白與膜載體蛋白的重要區(qū)別是它們的結(jié)構(gòu)和功能狀態(tài)可以因細(xì)胞外理化因素的影響而迅速改變。當(dāng)它們處于開放狀態(tài)下，有關(guān)離子可以迅速地經(jīng)通道移入細(xì)胞，產(chǎn)生電流，離子的通過速度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過載體蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)速度，且與細(xì)胞外離子的濃度線性相關(guān)，如同單純擴(kuò)散，這一過程無飽和現(xiàn)象。另外，通道對(duì)離子的選擇性決定于通道開放時(shí)它的水相孔道的幾何大小和孔道壁的帶電情況。

離子通道擴(kuò)散不是起外來物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)作用，而是把引起通道開放的外來信號(hào)轉(zhuǎn)換成為通道細(xì)胞所在細(xì)胞自身跨膜電位的變化，是細(xì)胞環(huán)境因素影響細(xì)胞功能活動(dòng)的一種方式。

4.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)

生物體內(nèi)一些必需物質(zhì)如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸、維生素等，通過生物膜時(shí)需要借助載體系統(tǒng)或酶促系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。這些載體系統(tǒng)是一些跨膜蛋白，通常稱為轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白或轉(zhuǎn)運(yùn)器。

轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì):內(nèi)源性物質(zhì)

米氏方程:-dC/dt=VmC/(Km+C)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn):①可以逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗能量，能量的來源由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供或其他途徑提供;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體量有關(guān)，往往出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④常與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性，如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行，而維生素B12則在回腸末端被吸收。

Na+，K+-ATP酶即ATP驅(qū)動(dòng)泵的能量來源于ATP，是典型的原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)器，ATP水解產(chǎn)生的能量使Na+和K+逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，形成并維持細(xì)胞內(nèi)外Na+、K+的濃度差異。Na+，K+-ATP酶每分解一個(gè)ATP分子就使2個(gè)K+進(jìn)入細(xì)胞、3個(gè)Na+流向細(xì)胞外，在細(xì)胞內(nèi)的高鉀低鈉濃度產(chǎn)生膜電勢(shì)使細(xì)胞內(nèi)部帶有負(fù)電荷，最終跨膜電勢(shì)維持在-50～-70mV之間。

繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)器的能量來源于細(xì)胞中的離子梯度。轉(zhuǎn)運(yùn)器與離子以及被轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì)相耦合，在氫離子或鈉離子等順濃度梯度流動(dòng)時(shí)，糖、氨基酸等分子逆濃度梯度流動(dòng)。

在小腸上皮細(xì)胞中的葡萄糖和部分氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)是與鈉離子共同轉(zhuǎn)運(yùn)，故稱為鈉離子依賴的轉(zhuǎn)運(yùn)器，而小腸和腎臟中的肽類轉(zhuǎn)運(yùn)器對(duì)小肽分子的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有氫離子的流動(dòng)。

載體轉(zhuǎn)運(yùn)由四個(gè)連續(xù)的過程組成:①轉(zhuǎn)運(yùn)器與底物結(jié)合;②轉(zhuǎn)運(yùn)器-底物結(jié)合物的轉(zhuǎn)移;③底物從轉(zhuǎn)運(yùn)器解離;④轉(zhuǎn)運(yùn)器的復(fù)原。