在1950年，血管平滑肌被認(rèn)為有通過(guò)收縮和舒張控制血管緊張性的單一功能。當(dāng)時(shí)認(rèn)識(shí)的血管活性物質(zhì)僅有幾種：去甲腎上腺素、腎上腺素和血管緊張素。到2000年，已發(fā)現(xiàn)許多有血管活性的分子。內(nèi)源縮血管物質(zhì)包括內(nèi)皮素、白三烯、5－羥色胺、血栓素等；擴(kuò)血管物質(zhì)包括NO、利鈉肽、前列腺素E、前列環(huán)素等許多分子。1950年人們認(rèn)為血管收縮緊張性由神經(jīng)內(nèi)分泌途徑控制。但現(xiàn)在我們都知道許多血管活性物質(zhì)是在血管壁的局部合成，發(fā)揮著自分泌和旁分泌作用。介導(dǎo)這些血管活性物質(zhì)活動(dòng)的受體和細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑已經(jīng)大部分清楚了。隨著分子生物技術(shù)的發(fā)展，大部分編碼血管活性肽的基因、參與的酶和受體已被克隆并在基因水平研究。因此，我們對(duì)于全身、區(qū)域和局部血管緊張性調(diào)控的認(rèn)識(shí)有了明顯的提高，在心血管疾病，如高血壓、心絞痛和心力衰竭中這些因素失衡的病理生理作用已被闡明。這些進(jìn)展的重要應(yīng)用是發(fā)明了針對(duì)這些活性物質(zhì)、它們的作用、合成和細(xì)胞內(nèi)的途徑的藥物，并對(duì)其異常發(fā)揮了有效的治療作用。包括ACEI、血管緊張素（AT1）受體抑制藥、鈣拮抗藥、α和β受體阻斷藥和最近的白三烯拮抗藥，在不遠(yuǎn)的將來(lái)可能會(huì)研制出內(nèi)皮素拮抗藥，諸如此類。1982年的醫(yī)學(xué)和生理學(xué)諾貝爾獎(jiǎng)授予了因發(fā)現(xiàn)前列腺素類化合物的Bergstrm、Samuelsson和Vane；1988年授予了Black、Elion和Hitchings，他們合成了β受體阻斷藥；1998年Furchott、Ignaro和Murad因發(fā)現(xiàn)了NO和它的功能而被授予諾貝爾獎(jiǎng)。

除收縮功能之外，血管平滑肌細(xì)胞被證明是多向性細(xì)胞，能夠發(fā)生與許多生物活性分子合成有關(guān)的表型變化，這些活性分子可調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)、死亡、游走，以及調(diào)節(jié)基質(zhì)成分（matrix）與炎癥。血管平滑肌的這些功能在血管生理（如血管重塑）和紊亂的病理狀態(tài)（如動(dòng)脈粥樣硬化、再狹窄、移植血管病變和其他血管病變）中發(fā)揮著重要的作用。調(diào)節(jié)平滑肌表型和功能的核心內(nèi)源生物介導(dǎo)物質(zhì)已被認(rèn)清；而50年前并未發(fā)現(xiàn)這些物質(zhì)。這些物質(zhì)，包括生長(zhǎng)因子、促細(xì)胞凋亡因子、基質(zhì)糖蛋白、金屬蛋白酶、細(xì)胞素、化學(xué)素（chemokines）和黏附分子等，通常在血管壁中合成。

對(duì)血流長(zhǎng)期和短期發(fā)生的變化，血管可以適應(yīng)并加以調(diào)節(jié)，血管的這種能力使心血管系統(tǒng)能夠維持穩(wěn)態(tài)。血管活性物質(zhì)釋放介導(dǎo)血管剪切力發(fā)生變化，如內(nèi)皮細(xì)胞合成的NO，使血管緊張性發(fā)生短期改變，除此之外，在生理和病理生理狀態(tài)下血管緊張性對(duì)持久的變化所作出的長(zhǎng)期適應(yīng)性改變主要依賴于血管結(jié)構(gòu)變化。不久以前，Glagov推測(cè)發(fā)生粥樣硬化的動(dòng)脈為維持足夠的血管腔可能在結(jié)構(gòu)上重塑。這一觀念是仔細(xì)分析存在粥樣硬化的人的動(dòng)脈的形態(tài)學(xué)變化得出的。目前已經(jīng)清楚了解血管的積極重塑涉及細(xì)胞生長(zhǎng)或凋亡、細(xì)胞內(nèi)的基質(zhì)膨脹或收縮、特殊的表型酶和糖苷酶的激活與抑制。這種重塑反應(yīng)常常是針對(duì)血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)的慢性變化，是血管的一種長(zhǎng)期適應(yīng)性過(guò)程。異?；虿±淼闹厮苋绺哐獕盒匝芊屎?、動(dòng)脈粥樣硬化、旁路移植血管疾病、再狹窄和移植血管病變都涉及細(xì)胞和細(xì)胞內(nèi)的異常變化，從而使管腔狹窄或閉塞。在過(guò)去的50年中，人們?cè)诶斫庑难芊€(wěn)態(tài)中血管重塑的重要性以及介導(dǎo)生理和病理重塑的復(fù)雜生物過(guò)程方面都有了巨大的進(jìn)步。