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        心血管常用藥物及其特點

        時間:2023-06-30 百科知識 版權(quán)反饋
        【摘要】:心血管用藥應以微量輸液泵輸注為主,外周靜脈為輔,這樣可以保證輸注藥物劑量的精確,并且有利于液體入量的控制調(diào)整。心臟收縮力增加。也用于支氣管痙攣,過敏反應、心臟驟停搶救等。具有正性肌力和擴張血管作用,增加心排血量,降低體、肺循環(huán)阻力,其擴張血管作用可能是直接松弛血管平滑肌的結(jié)果;并具解除支氣管痙攣作用,對心率影響不明顯。用藥應注意血管容量和心功能狀態(tài),酌情調(diào)整用量。

        心血管用藥應以微量輸液泵輸注為主,外周靜脈為輔,這樣可以保證輸注藥物劑量的精確,并且有利于液體入量的控制調(diào)整。

        (一)正性肌力藥及血管活性藥

        1.多巴胺(Dopamine)

        (1)治療低心排血量的一線用藥,具有β受體和α受體興奮作用,具有強心、縮血管升壓效應,并可改善腎前性少尿和腎功能不全。初量從2μg/(kg·min),開始酌情可逐漸增加至20μg/(kg· min)。多巴胺不能與堿性藥物合用。外周靜脈應用時,注意濃度不應太高。

        (2)劑量2~3μg/(kg·min),產(chǎn)生多巴胺受體效應,選擇性擴張腎動脈,增加腎血流量和尿量。

        (3)劑量3~8μg/(kg·mg),除上述作用外,表現(xiàn)出較強的β1正性肌力作用,輕度β2受體效應降低周圍血管阻力,可提高心率。心臟收縮力增加。

        (4)劑量>8μg/(kg·min),正性肌力作用增加,并出現(xiàn)α受體效應,使體循環(huán)阻力、動脈血壓、心肌氧耗增加。劑量>10μg/(kg·min)時易誘發(fā)心律失常,主要為竇性心動過速;在快心室率房顫時須慎用。必要時與洋地黃類藥物聯(lián)合應用。用量>15μg/(kg·min)時,腎血流量下降。

        2.多巴酚丁胺(Dobatamine)

        (1)低心排治療的一線藥,用藥指征和方法與多巴胺相同。

        (2)較強的β1受體正性肌力效應,輕度β2受體效應;與多巴胺相比,強心、降低PCWP的作用更強,對心率和周圍血管的α受體效應較小。

        (3)對心律影響弱于多巴胺。

        (4)改善心肌氧的供需平衡作用好于多巴胺,很適合二尖瓣、主動脈瓣反流患者的術(shù)后治療。

        3.腎上腺素(Epinephrine)

        (1)β1受體效應強,為低心排治療的二線用藥,有時也是在其他正性肌力藥物效果不佳時的最有效的藥物。也用于支氣管痙攣,過敏反應、心臟驟停搶救等。

        (2)1mg/250ml配制,初量0.015μg/(kg·min)或1μg/min,逐漸增量為0.15μg/(kg·min)或10μg/min,甚至更高。

        (3)劑量<2μg/min具有β2效應,輕度擴張外周血管,且對心律影響較小。

        (4)劑量>2μg/min表現(xiàn)出α受體效應,明顯提高血壓,增加血循環(huán)阻力。

        (5)有致心律失??赡堋?/p>

        4.氨力農(nóng)(Amrinone或Inocor)和米力農(nóng)(Milrinone)

        (1)為雙吡啶類藥物,磷酸二酯酶-Ⅲ抑制藥,抑制cAMP在心肌細胞和外周血管的降解,增加心肌細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的濃度。具有正性肌力和擴張血管作用,增加心排血量,降低體、肺循環(huán)阻力,其擴張血管作用可能是直接松弛血管平滑肌的結(jié)果;并具解除支氣管痙攣作用,對心率影響不明顯。適用于避免心率增加和體、肺循環(huán)阻力增加的左、右心功能不全病人的治療。

        (2)成人氨力農(nóng)初始應用負荷量0.5~0.75mg/kg,生理鹽水稀釋后,2~3min內(nèi)靜脈緩推,繼而以5~15μg/(kg·min),靜脈輸注維持。必要時30min后再靜脈注射1次;每天總劑量以不超過10mg/kg為宜。兒童靜脈給藥時,負荷量以3~4mg/kg分次給予,維持量新生兒為3~5μg/(kg·min),嬰兒為10μg/(kg·min)。米力農(nóng)的效力約為氨力農(nóng)的10倍,典型的負荷劑量為50μg/kg,10min內(nèi)給予,并以0.25~1.0μg/(kg·mg)的滴速靜脈維持。

        (3)此藥對心率影響小,但左心充盈壓和動脈血壓有輕、中度的降低,常輔助α受體興奮藥物維持血壓(輔助用α受體藥物時,注意血壓變化)。

        (4)較少增加心肌耗氧,圍手術(shù)期心肌梗死發(fā)生率低。

        (5)氨力農(nóng)靜脈注射2min起效,5~10min達高峰,持續(xù)1~1.5h,藥效維持時間長,則停藥后應留有一定的觀察期。米力農(nóng)的半衰期為2~3h。

        (6)氨力農(nóng)10%~20%發(fā)生血小板減少,應每日監(jiān)測血小板計數(shù);而米力農(nóng)則較少發(fā)生血小板減少。

        (7)與多巴酚丁胺或腎上腺素等合用,有較好的提高心排血量的協(xié)同效果。

        (8)氨力農(nóng)應用生理鹽水稀釋后使用,不能用葡萄糖注射液稀釋,否則降低藥效。與呋塞米混用可立即產(chǎn)生沉淀。米力農(nóng)亦與呋塞米混合產(chǎn)生沉淀,配液時可與0.45%的生理鹽水或5%的葡萄糖注射液稀釋。

        5.異丙腎上腺素(Isoproterenol)

        (1)較強的β1受體效應,增加心肌收縮力,適合于心功能不全伴心動過緩和支氣管痙攣等病人的治療。

        (2)液體配制1mg/250ml,初量為0.5μg/min,可增至10μg/min。

        (3)中度增加心肌收縮力,明顯增加心率。

        (4)有明確的β2受體效應,降低肺循環(huán)阻力和右心室后負荷,適合于二尖瓣手術(shù)伴肺動脈高壓的病人,也可使周圍血管擴張,減低左心室后負荷,使左、右心室舒張末壓都下降,改善心內(nèi)膜下血液供應。

        (5)不適合于冠脈旁路移植術(shù)后的病人,因為其會降低外周動脈血管阻力,使舒張壓降低,不利于冠狀動脈的灌注和心肌的代謝。

        6.去甲腎上腺素(Norepinephrine)

        (1)具有較強的α受體效應,亦有β1受體正性肌力作用。適用于低外周血管阻力性低血壓、心功能不全病人和心臟驟停的急救治療。

        (2)可4mg/250ml配劑,初量1μg/min,酌情加量至血壓上升滿意。

        (3)提升血壓作用明顯,但同時減少各臟器血液灌注量??梢鹋K器缺血,病人尿量減少。

        (4)對心率影響弱于上述藥物。

        (5)常與血管擴張藥如酚妥拉明、硝普鈉等合并應用以改善心排血量。

        7.新福林(Phenylephrine)

        (1)以α受體激動占主導地位,常用于低外周血管阻力而心排血量滿意的低血壓病人,其作用持續(xù)時間較短,為5~10min。

        (2)可10mg/250ml配液,初量10μg/min,最大量可至500μg/min,靜脈應用。

        (3)增加外周循環(huán)阻力,有改善心臟冠狀動脈灌注的效應。

        (4)可產(chǎn)生反射性心率減慢,有時在手術(shù)中靜脈注射用于嚴重的快速型心動過速的治療。

        8.氯化鈣(Calcium Chloride)

        (1)通過提供鈣離子,增加心肌收縮力,并使外周血管阻力增加。常用于體外循環(huán)手術(shù)后期血壓的提升或心功能的支持。也可用于高血鉀、鈣通道阻滯藥毒性反應和低鈣血癥的治療。

        (2)常用劑量為0.5~1g,靜脈緩慢推注,可短暫的改善心室功能,此藥可重復應用。

        (3)對心率無影響。

        (4)不應常規(guī)用于心臟驟停的急救。

        (5)術(shù)中要在心臟復蘇完全,心律規(guī)整后一段時間后再酌情應用,避免復蘇早期鈣離子對心肌再灌注的損傷效應。

        9.毛花苷C(西地蘭) 適用于心臟擴大、收縮功能降低、心房顫動伴快心室率者。禁用于洋地黃中毒、嚴重低血鉀、心肌梗死初始24h內(nèi)者。用法為每次0.2~0.4mg,稀釋后緩慢靜脈推注,必要時可重復應用;注射后10~30min起效,1~2h達最大效應,作用維持3~6d,總量不超過1~1.6mg/d。

        10.地高辛 亦屬于洋地黃類強心藥物,適應證同毛花苷C,以口服用藥為主。分為速給法和維持量法兩種:速給法的給藥劑量為,先給予0.5mg口服,然后間隔4~6h給予0.25mg,24h內(nèi)給藥總量達到1~1.25mg,然后以0.25mg/d口服維持。維持量法為每天口服0.25mg,約經(jīng)過7d達到穩(wěn)定的血藥濃度。

        11.麻黃堿、間羥胺 都屬于具有間接作用的擬交感神經(jīng)藥,對α及β受體也有程度不同的直接作用,但效能不及具直接興奮作用的擬交感神經(jīng)藥。麻黃堿常在低血壓原因尚未明確時的臨時措施應用。用量為15~30mg皮下或肌內(nèi)注射。

        (二)血管擴張藥及抗高血壓藥

        心外科手術(shù)后高血壓十分常見,動脈收縮壓>18.7kPa(140mmHg),MAP>14.7kPa(110mmHg),可導致心臟的后負荷增加,心肌的耗氧及缺血增加,縱隔的出血量增多,心率減緩,腦卒中的發(fā)生率上升,因此應該予以認真對待。

        1.硝普鈉(Nipride或Solium Nitroprusside)

        (1)可用50mg/250ml配劑,要避光應用,靜脈初始劑量為0.1μg/(kg·min),逐漸增量,至動脈收縮壓維持在13.3~16kPa(100~120mmHg)范圍為宜,有時劑量可達10μg/(kg·min)。

        (2)松弛動脈平滑肌作用強,亦有靜脈血管擴張作用而使前負荷降低。用藥應注意血管容量和心功能狀態(tài),酌情調(diào)整用量。

        (3)多用于控制高血壓,與正性肌力藥聯(lián)用改善心功能及用于降低肺動脈壓的治療。

        (4)其擴張冠脈阻力血管會產(chǎn)生“冠脈竊血綜合征”,并產(chǎn)生舒張期冠脈灌注下降,應最好避免用于缺血性心臟病。

        (5)藥物起效快,幾秒鐘后開始起效;停藥后1~2min藥物作用消失。

        (6)可以產(chǎn)生反射性心率增快和心肌收縮力的加強。

        (7)藥物代謝產(chǎn)生氰化物,在肝功能不全,8~10μg/kg應用持續(xù)數(shù)日時,可以產(chǎn)生氰化物中毒,表現(xiàn)為組織攝氧減少、代謝性酸中毒和混合靜脈血氧分壓上升。

        (8)氰化物在肝內(nèi)代謝生成硫氰酸鹽,經(jīng)腎排出;腎功能不全時,硫氰酸鹽水平>50mg/L會產(chǎn)生呼吸困難、惡心、頭昏、頭痛、情緒異常,甚至意識障礙、癲等硫氰酸鹽中毒的表現(xiàn)。

        (9)應掌握硝普鈉的最大應用劑量,以不超過0.5mg/(kg· h)或8μg/(kg·min)為宜。氰化物、硫氰酸鹽中毒可通過應用亞硝酸鹽產(chǎn)生正鐵血紅蛋白,中和氰化物進行治療,配制3%亞硝酸鹽10~15ml,先以半量2.5mg/min應用,觀察效果后酌情追加用量。

        2.硝酸甘油(Nitroglycerin)

        (1)作用以靜脈容量血管擴張為主,降低回心血量,使LVDEDP及肺血管壓下降,適用于心肌缺血、冠狀動脈痙攣、肺動脈高壓的治療。用法同硝普鈉。

        (2)應用時應避免使用聚氯乙烯材料的輸液管,聚氯乙烯可吸收80%的藥物,從而明顯降低臨床用藥的效果。

        (3)大劑量可以產(chǎn)生動脈血管擴張,形成硝普鈉類似的血流動力學反應,應用劑量應根據(jù)血壓調(diào)整。

        (4)劑量>10μg/(kg·min)持續(xù)應用數(shù)日或嚴重肝、腎功能不全者可引起正鐵血紅蛋白性貧血(代謝性產(chǎn)物亞硝酸鹽蓄積)。表現(xiàn)為血液標本呈巧克力樣,PaO2高、SaO2降低;治療為1%亞甲藍液1mg/kg,靜脈滴注。

        3.鈣通道阻滯藥

        (1)通過阻滯鈣通道而松弛血管平滑肌,產(chǎn)生包括冠狀動脈在內(nèi)的血管擴張;另外此類藥物具有負性肌力、降低竇房結(jié)自律性和延緩房室傳導的作用,但其作用程度依各藥的不同而互有差異。

        (2)多用于心功能滿意,而表現(xiàn)為有高血壓、心動過速、快速室上性心律失常、冠狀動脈痙攣病人的治療。

        (3)常用的鈣通道阻滯藥的特點見表3-5。

        表3-5 常用的鈣通道阻滯藥

        4.前列腺素E1(PGE1,Prostaglandin E1

        (1)具有體循環(huán)、肺循環(huán)血管的直接擴張作用,并有抑制血小板聚集的作用,可擴張外周血管和冠脈血管,擴張腎血管,增加腎血流量。主要用于肺動脈高壓伴頑固性右心功能衰竭的圍手術(shù)期治療,以及全肺阻力升高的二尖瓣、心臟移植手術(shù)后的治療。

        (2)可用5mg/250ml配液或輸液泵配液輸注,初量為0.03μg/(kg·min),可逐漸增量至0.1~0.2μg/(kg·min)。

        (3)最好以中心靜脈給藥,則可緩解體循環(huán)血壓的下降。

        (4)劑量>0.1μg/(kg·min)會產(chǎn)生體循環(huán)血壓的下降,必要時需輔用升壓藥物。

        5.前列環(huán)素(PGI2,Prostacyclin)

        (1)具有抑制ADP及膠原、花生四烯酸等誘導的血小板聚集和血管活性物質(zhì)釋放的作用,具有較強的血管擴張作用,靜脈注射后可以使血壓下降。

        (2)用于肺動脈高壓、冠心病心絞痛發(fā)作、心肌梗死等。

        (3)PGI2的靜脈注射劑半衰期為2~3min,因此應持續(xù)應用,其對肺血管的選擇性優(yōu)于PGE1,用量為2~16ng/(kg·min)靜脈注射。一般不超過30ng/(kg·min),有人曾用到62ng/(kg· min)。在嚴密觀察下,可逐漸增加劑量,直至出現(xiàn)惡心、頭痛、頜部痛、下肢痛、足痛、呼吸困難、心動過速或過緩、體循環(huán)壓下降>1.3kPa(10mmHg)時。其靜脈注射劑為依前列醇(Epoprostenol)。

        (4)其吸入劑為伊洛前列素(Iloprost),半衰期20~25min,吸入速度為2~50ng/(kg·min),最大可達250~500ng/(kg· min),每天霧化吸入6~12次,每次量為2.5~5.0μg,平均用量30μg/d??诜樨惱樟_(Beraprost)每次80μg,4/d。皮下注射劑為曲前列尼爾(Treprostinil)1.25~22.5ng/(kg·min),持續(xù)皮下注射給藥,皮下注射半衰期為58~83min,副作用為部分病人注射部位疼痛。

        6.一氧化氮(NO)和波生坦(Bosetan) 具有舒張血管,降低血壓,抑制血管平滑肌和血小板黏附作用;對肺血管選擇性高,起效快,作用時間短,僅數(shù)分鐘。一般吸入劑量為20~40μg。波生坦為內(nèi)皮素-1受體拮抗藥,降肺動脈壓效果明顯,對肺血管壁的增生性變化可部分逆轉(zhuǎn),但費用昂貴,用量為125mg,每日2次口服。

        7.酚妥拉明(Phentolamine)

        (1)具有明顯的α受體阻滯效應,擴張動脈血管,降低外周阻力。

        (2)藥物作用的持續(xù)時間較硝普鈉長,半衰期為0.5~1h,常用量為0.5~1μg/(kg·min)靜脈輸注。也可以肌內(nèi)注射或靜脈注射,每次5~10mg,20~30min后可重復應用。

        (3)較少單獨應用,常引起心率加速等反應,多為某些可能引起外周阻力升高的正性肌力藥或血管活性藥的輔助用藥。

        8.烏拉地爾(Urapidil)

        (1)具有外周和中樞降壓的雙重作用。在外周其主要為阻斷α1受體,降低外周血管阻力而降壓;中樞作用則主要是通過激活5-羥色胺-1A受體,降低心血管中樞的交感反饋性調(diào)節(jié)而降壓,同時抑制反射性的心率加快。其能使血壓明顯下降,對心率影響較小,不影響心、腦、腎的血液供應。應用時應注意補充血容量,防止出現(xiàn)嚴重的低血壓。

        (2)可靜脈注射用于各種高血壓急癥、高血壓危象、圍手術(shù)期高血壓及充血性心力衰竭等的治療。

        (3)首先以10~50mg緩慢靜脈推注,并注意血壓變化。如需要可5min后重復給藥1次。靜脈注射半衰期約為2.7h,可酌情靜脈滴注維持,一般滴速為100~400μg/min,劑量最高可達1.5~2mg/min。

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