胞內(nèi)受體多為轉(zhuǎn)錄因子，通常由400～1 000個(gè)氨基酸殘基組成，介導(dǎo)脂溶性信號(hào)分子的信息傳遞，如胞內(nèi)的類(lèi)固醇激素、甲狀腺素等。當(dāng)與相應(yīng)配體特異性結(jié)合后，能與DNA的順式作用元件結(jié)合，在轉(zhuǎn)錄水平調(diào)節(jié)基因表達(dá)。胞內(nèi)受體一般含有高度可變區(qū)、DNA結(jié)合區(qū)、鉸鏈區(qū)和激素結(jié)合區(qū)（圖11-13）。

1．高度可變區(qū) 位于N末端，氨基酸序列和長(zhǎng)度高度可變，有二十幾個(gè)到六百多個(gè)不等。具有一個(gè)非激素依賴性的組成性轉(zhuǎn)錄激活區(qū)。

圖11-13　核受體結(jié)構(gòu)

2．DNA結(jié)合區(qū)（DNA bound domain） 位于受體分子中部，主要包含66～68個(gè)氨基酸殘基組成的核心結(jié)構(gòu)和后續(xù)的羧基端延伸組成。核心結(jié)構(gòu)含有兩個(gè)模體（鋅指結(jié)構(gòu)），能與DNA相結(jié)合。

3．鉸鏈區(qū) 為一短序列，可使受體蛋白彎曲或構(gòu)象改變，有助于配體-受體復(fù)合物的核定位。

4．激素結(jié)合區(qū) 位于鉸鏈區(qū)的C末端，約由250個(gè)氨基酸殘基組成。可結(jié)合配體、熱休克蛋白，使受體二聚化并激活轉(zhuǎn)錄。

沒(méi)有激素時(shí)，受體往往與具有抑制其作用的蛋白質(zhì)分子相結(jié)合，如熱休克蛋白（heat shock protein，HSP）。這種受體-蛋白復(fù)合物形成后，受體向細(xì)胞核的移動(dòng)和結(jié)合DNA能力受到抑制。當(dāng)激素與受體結(jié)合時(shí)，受體構(gòu)象發(fā)生變化，與熱休克蛋白解聚，暴露出受體的核內(nèi)轉(zhuǎn)移部位及DNA結(jié)合區(qū)，向細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)移，并結(jié)合于其靶基因鄰近的激素反應(yīng)元件（hermone response element，HRE）上。結(jié)合于HRE上的激素-受體復(fù)合物再與位于啟動(dòng)子區(qū)域的轉(zhuǎn)錄因子或轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子作用，調(diào)節(jié)基因表達(dá)（圖11-14）。

圖11-14　核受體作用機(jī)制