高血壓為常見(jiàn)的心血管病，可分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。無(wú)論是哪種高血壓，其共同的病理基礎(chǔ)是小動(dòng)脈痙攣收縮，周圍血管阻力增加，從而使血壓上升。根據(jù)我國(guó)2005年修訂版《中國(guó)高血壓防治指南》規(guī)定，高血壓的診斷標(biāo)準(zhǔn)為收縮壓≥140mmHg及（或）舒張壓≥90mmHg，這也是國(guó)際上公認(rèn)的高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)。按血壓水平又可分為正常血壓、正常高值及高血壓，定義及分類見(jiàn)下表。

血壓水平的定義和分類

注：1mmHg＝0．133kPa

高血壓的治療原則，對(duì)輕型高血壓近年來(lái)的觀點(diǎn)認(rèn)為最好采取非藥物治療，即生活方式的改變、運(yùn)動(dòng)、合理飲食、控制體重、減少鈉的攝入、戒除煙酒等，在非藥物治療無(wú)效時(shí)開(kāi)始應(yīng)用藥物治療。對(duì)中度以上的高血壓，或有心血管危險(xiǎn)因子，或已有心、腦、腎等靶器官疾病者應(yīng)及早開(kāi)始降壓藥治療。近年來(lái)降壓藥的新品種不斷增加，治療效果也不斷提高。當(dāng)前使用的降壓藥主要有利尿藥、β受體阻滯藥、鈣離子通道阻滯藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥、α受體拮抗藥和周圍血管擴(kuò)張藥。

87．卡托普利（巰甲丙脯酸）Captopril

（1）藥理作用：本品為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力；并通過(guò)抑制醛固酮的分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過(guò)抑制緩激肽的降解而擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心排血量和運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。

（2）用途：①用于治療高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用；②用于治療充血性心力衰竭、高血壓急癥者。

（3）用法及用量：口服。①治療高血壓：成年人一次12．5mg，每日2～3次，按需要1～2周增至一次25mg，每日2～3次；療效不滿意時(shí)可加用利尿藥。②治療心力衰竭：成年人一次12．5mg，每日2～3次，必要時(shí)逐漸遞增至一次50mg，每日2～3次；若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮。

（4）不良反應(yīng)：較常見(jiàn)皮疹、瘙癢、味覺(jué)異常、頑固性咳嗽；較少見(jiàn)頭痛、頭暈、血管神經(jīng)性水腫、蛋白尿等；少見(jiàn)過(guò)敏性間質(zhì)性腎炎、高血鉀、腎功能不全。大劑量使用時(shí)可見(jiàn)粒細(xì)胞減少癥。

（5）注意事項(xiàng)：①孤立腎、移植腎、雙腎動(dòng)脈狹窄、腎動(dòng)脈開(kāi)口以上主動(dòng)脈嚴(yán)重狹窄、自身免疫性疾病活動(dòng)期及孕婦禁用；②哺乳期婦女慎用，對(duì)兒童不推薦使用；③老年人對(duì)降壓作用敏感，應(yīng)用本品時(shí)須酌減劑量；④避免與保鉀利尿藥合用，以防高鉀血癥；⑤用藥期間應(yīng)定期復(fù)查血常規(guī)、尿蛋白、血肌酐；⑥血液透析患者使用ACEI時(shí)禁止使用某些高流程膜（如聚丙烯腈膜）進(jìn)行血液透析，因有時(shí)會(huì)發(fā)生速發(fā)、致命的超敏反應(yīng)；⑦本品宜在餐前服用。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：12．5mg，25mg，50mg，100mg。

88．依那普利Enalapril

（1）藥理作用：本品為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉（Enalaprilat）。后者抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，使全身血管舒張，引起降壓。

（2）用途：用于治療各級(jí)高血壓和充血性心力衰竭。

（3）用法及用量：口服。①高血壓：成年人一次5mg，每日1次，以后根據(jù)血壓水平調(diào)整劑量至每日10～40mg，分1～2次服。腎功能損害者，肌酐清除率在30～80ml／min時(shí)，初始劑量為每日5mg；肌酐清除率＜30ml／min時(shí)，初始劑量為每日2．5mg。②充血性心力衰竭：開(kāi)始劑量為一次2．5mg，每日1～2次，給藥后2～3h內(nèi)注意血壓，尤其合并用利尿藥者，以防低血壓。以后逐步上調(diào)劑量，一般一次2．5～10mg，每日2次。

（4）不良反應(yīng)：可見(jiàn)干咳、頭暈、頭痛、乏力、上腹不適、皮疹、感覺(jué)異常、蛋白尿、白細(xì)胞減少等；少見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫。

（5）注意事項(xiàng)：①對(duì)依那普利或其他血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥過(guò)敏者、孕婦及哺乳期婦女、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者禁用；②腎功能不全、高鉀血癥、腦或冠狀動(dòng)脈供血不足者慎用；③開(kāi)始用本品治療前應(yīng)停用其他降壓藥1周，對(duì)惡性高血壓或重度高血壓不能停降壓藥較久者，則在停藥后立即給予本品最小劑量，在密切觀察下每24h遞增劑量1次，直到療效充分或達(dá)最大劑量；④老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：5mg，10mg，20mg。

89．硝普鈉Sodium Nitroprusside

（1）藥理作用：本品為一種速效和短時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥。對(duì)動(dòng)脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮；改變局部血流分布不多。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低，因而有降血壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低，心排血量改善，故對(duì)心力衰竭有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時(shí)主動(dòng)脈和左心室的阻抗而減輕反流。

（2）用途：①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓；②用于兼有肺淤血和心排血量降低的心力衰竭。

（3）用法及用量。①高血壓急癥：成年人常用量：25～50mg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后緩慢靜脈滴注，開(kāi)始時(shí)按每分鐘10～25μg的速度滴注，以后逐漸增加劑量，可每5～15min增加5μg，根據(jù)血壓予以調(diào)整。小兒常用量：1～1．5mg／kg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后緩慢靜脈滴注，開(kāi)始時(shí)按每分鐘5～10μg的速度滴注，以后根據(jù)血壓調(diào)整速滴注度。②心力衰竭：成年人常用量：25～50mg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后緩慢靜脈滴注，開(kāi)始時(shí)按每分鐘10μg的速度滴注，以后逐漸增加劑量，可每5～10min增加5μg，直至產(chǎn)生療效，然后用維持量每分鐘20～100μg維持，病情穩(wěn)定后再逐步減量直至停藥。小兒常用量：1～1．5mg／kg用5%葡萄糖注射液500ml溶解后緩慢靜脈滴注，開(kāi)始時(shí)每分鐘0．2μg／kg的速度滴注，以后逐漸增加劑量，可每5～10min增加0．1～0．2μg／kg，直至獲得療效維持。

（4）不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、皮疹、出汗、發(fā)熱等。大劑量連續(xù)使用時(shí)，有肝腎功能損害的患者，可引起血漿氰化物和硫氰化物濃度升高而中毒。本品可導(dǎo)致甲狀腺功能減退、高鐵血紅蛋白血癥、靜脈炎和代謝性酸中毒。

（5）注意事項(xiàng)：①妊娠婦女、動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈窄縮等代償性高血壓患者禁用。老年人用藥宜酌減。②顱內(nèi)壓增高、腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足、肝功能不全、肺功能不全、甲狀腺功能減退、維生素B12缺乏者慎用。③本品只宜做靜脈滴注，長(zhǎng)期使用者應(yīng)置于重病監(jiān)護(hù)室內(nèi)，靜脈滴注速度每分鐘不應(yīng)超過(guò)10μg／kg。④靜脈滴注前，將本品50mg先用5%葡萄糖注射液2～3ml溶解，再以5%葡萄糖注射液250ml稀釋至所需濃度，輸液器要用鉛箔或不透光材料包裹使避光。⑤藥液有局部刺激性，謹(jǐn)防外滲，推薦自中心靜脈做滴注。⑥經(jīng)治療病情已穩(wěn)定，撤藥時(shí)要給口服藥?kù)柟摊熜?；患者同時(shí)使用其他降壓藥時(shí)，本品用量要減少。⑦少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí)，需要用大量，甚至接近極量。⑧如靜脈滴注已達(dá)每分鐘10μg／kg，經(jīng)10min而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。⑨左側(cè)心力衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時(shí)，須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。⑩麻醉中控制性降壓時(shí)，如有貧血或低血容量，應(yīng)先予糾正再給藥。

（6）制劑及規(guī)格。注射劑：50mg。

90．硫酸鎂Magnesium Sulfate

（1）藥理作用：鎂離子可抑制中樞神經(jīng)的活動(dòng)，抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)-肌肉接頭乙酰膽堿的釋放，阻斷神經(jīng)肌肉聯(lián)接處的傳導(dǎo)，降低或解除肌肉收縮作用，同時(shí)對(duì)血管平滑肌有舒張作用，使痙攣的外周血管擴(kuò)張，降低血壓，因而對(duì)子癇有預(yù)防和治療作用。

（2）用途：用于中、重度妊娠高血壓綜合征、先兆子癇。

（3）用法及用量：首次為2．5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢靜脈注射不少于5min；繼以7．5～15g用5%葡萄糖注射液500～1　000ml稀釋后緩慢靜脈滴注維持，滴速每小時(shí)1～2g，24h總量可達(dá)30g，根據(jù)膝腱反射、呼吸次數(shù)和尿量監(jiān)測(cè)指標(biāo)酌定。睡眠時(shí)停止滴注。

（4）不良反應(yīng)：①靜脈注射本品可引起潮熱、出汗、口干等癥狀，快速靜脈注射時(shí)可引起惡心、嘔吐、心悸、頭暈，個(gè)別出現(xiàn)眼球震顫；②劑量大，當(dāng)血漿鎂濃度超過(guò)2mmol／L時(shí)，可引起低血壓、呼吸抑制、心律失常、肌腱反射消失等；③少數(shù)孕婦出現(xiàn)肺水腫，極少數(shù)出現(xiàn)低鈣血癥。

（5）注意事項(xiàng)：①呼吸功能不全、腎功能不全及心臟傳導(dǎo)阻滯者慎用；②用藥時(shí)密切觀察患者的意識(shí)、肌腱反射、血壓、呼吸、心電，較重的不良反應(yīng)可靜脈注射10%葡萄糖酸鈣10～20ml；③用藥過(guò)程中突然出現(xiàn)胸悶、胸痛、呼吸急促，應(yīng)及時(shí)做相應(yīng)檢查，以便及早發(fā)現(xiàn)肺水腫；④一次用藥前和用藥過(guò)程中，應(yīng)定時(shí)做膝腱反射檢查，測(cè)定呼吸次數(shù)、排尿量，查血鎂濃度，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)及時(shí)停藥。

（6）制劑及規(guī)格。注射劑：10ml：1．0g，10ml：2．5g。

91．尼群地平（硝苯甲乙吡啶）Nitrendipine

（1）藥理作用：本品為二氫吡啶類鈣離子通道阻滯藥。本品抑制血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，也抑制心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強(qiáng)。本品引起周身血管，包括冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈使擴(kuò)張，外周阻力下降，從而降低血壓。另本品有輕度的反射性加快心率作用。

（2）用途：用于各級(jí)高血壓。

（3）用法及用量：口服。開(kāi)始成年人每日10～20mg，分1次或2次服，以后根據(jù)療效調(diào)整劑量為一次10～20mg，每日2次。

（4）不良反應(yīng)：可見(jiàn)頭痛、頭暈、臉紅、惡心、低血壓、足腫、心絞痛發(fā)作。本品降壓后可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。上述反應(yīng)多為血管擴(kuò)張的結(jié)果，多數(shù)不良反應(yīng)輕微，不影響治療。

（5）注意事項(xiàng)：①嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄者禁用；②肝、腎功能不全及孕婦慎用；③老年人適當(dāng)減小劑量；④不穩(wěn)定型心絞痛患者不宜使用；⑤服用本品期間須定期測(cè)量血壓、做心電圖。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：10mg，20mg。膠囊劑：10mg。

92．吲達(dá)帕胺（吲滿胺）Indapamide

（1）藥理作用：本品通過(guò)阻滯鈣內(nèi)流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，產(chǎn)生降壓效應(yīng)。本品降壓時(shí)對(duì)心排血量、心率及心律影響小或無(wú)。長(zhǎng)期用藥很少影響腎小球?yàn)V過(guò)率或腎血流量。本品通過(guò)抑制遠(yuǎn)端腎小管皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收，增加尿液中鈉和氯的排泄量，并且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量，從而發(fā)揮利尿作用。本品為長(zhǎng)效降壓藥。

（2）用途：用于1、2級(jí)高血壓，充血性心力衰竭時(shí)的水鈉潴留水腫。

（3）用法及用量：口服①片劑、膠囊劑、滴丸：一次2．5mg，每日1次，維持量一次2．5mg，隔日1次；②緩釋片、緩釋膠囊：一次1．5mg，每24h服1次，最好在早晨服用。

（4）不良反應(yīng)：可見(jiàn)眩暈、頭痛、惡心、腹瀉、食欲缺乏、失眠、直立性低血壓等；少見(jiàn)皮疹、瘙癢、低血鉀、低血鈉、低氯性堿中毒。

（5）注意事項(xiàng)：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)或高尿酸血癥、肝功能不全者、妊娠及哺乳期婦女慎用；②為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量；③作利尿用時(shí)，最好每日早晨給藥1次，以免夜間起床排尿；④用藥治療期間，注意及時(shí)補(bǔ)鉀；⑤對(duì)磺胺類藥物不耐受者對(duì)本品也不耐受。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：2．5mg。膠囊劑：2．5mg。滴丸：2．5mg。緩釋片：1．5mg。緩釋膠囊：1．5mg。

93．酚妥拉明Phentolamine

（1）藥理作用：本品為α腎上腺素受體拮抗藥，對(duì)α1與α2受體均有作用，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力。拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少。能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左室舒張末壓與肺動(dòng)脈壓下降，心排血量增加，可用于治療心力衰竭。

（2）用途：①用于預(yù)防和治療嗜鉻細(xì)胞瘤患者驟發(fā)高血壓危象，包括手術(shù)切除時(shí)出現(xiàn)的陣發(fā)性高血壓；②用于治療左側(cè)心力衰竭。

（3）用法及用量：①嗜鉻細(xì)胞瘤患者驟發(fā)高血壓危象：成年人常用量，開(kāi)始1～5mg，用5%葡萄糖注射液20ml稀釋后緩慢靜脈注射，當(dāng)血壓降至160／100mmHg左右時(shí)停止靜脈注射，繼以10～50mg用5%葡萄糖注射液500ml稀釋后緩慢靜脈滴注，滴速每分鐘0．5～1mg。②用于左側(cè)心力衰竭：成年人常用量：10～20mg用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后緩慢靜脈滴注，開(kāi)始時(shí)按每分鐘0．1mg的速度滴注，以后逐漸增加劑量，可每10～15min增加0．1mg／min，一般以每分鐘0．3～0．5mg為維持量。小兒常用量：參照成年人常用量酌減。

（4）不良反應(yīng)：常見(jiàn)直立性低血壓、心動(dòng)過(guò)速或心律失常、鼻塞、惡心、嘔吐等。少見(jiàn)暈倒和乏力。罕見(jiàn)胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)含糊等。

（5）注意事項(xiàng)：①嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、嚴(yán)重腎功能不全、胃炎或胃潰瘍者禁用；②冠狀動(dòng)脈供血不足、心絞痛、心肌梗死、孕婦及哺乳期婦女慎用。

（6）制劑及規(guī)格。注射劑：1ml：5mg，1ml：10mg。

94．復(fù)方利血平片Compound Reserpine Tablets

（1）藥理作用：利舍平為腎上腺素能神經(jīng)阻滯藥，可妨礙腎上腺素能神經(jīng)末梢內(nèi)遞質(zhì)的貯存，將囊泡中具有升壓作用的遞質(zhì)耗竭，硫酸雙肼屈嗪為血管擴(kuò)張藥，可松弛小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥，能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用；還能降低它們的水鈉潴留的不良反應(yīng)。三藥聯(lián)合應(yīng)用有顯著的協(xié)同作用，促進(jìn)血壓下降，提高了療效，減少了劑量，從而降低了各藥的不良反應(yīng)。鹽酸異丙嗪為抗組胺藥，能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體而產(chǎn)生抗過(guò)敏和鎮(zhèn)靜作用。

（2）用途：用于早期和中期高血壓病。

（3）用法及用量：口服。成年人一次1～2片，每日3次。

（4）不良反應(yīng)：可見(jiàn)鼻塞、嗜睡、頭脹、乏力、胃酸分泌增多、大便次數(shù)增多等。

（5）注意事項(xiàng)：①胃及十二指腸潰瘍者禁用；②用藥期間出現(xiàn)明顯抑郁癥狀，即應(yīng)減量或停藥；③利舍平化患者，加用洋地黃可能心搏驟?；蛐穆墒С＃思幼⒁?。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：每片含利血平0．032mg，氫氯噻嗪3．1mg，維生素B6 1．0mg，混旋泛酸鈣1．0mg，三硅酸鎂30mg，氯化鉀30mg，維生素B11．0mg，硫酸雙肼屈嗪4．2mg，鹽酸異丙嗪2．1mg。

95．復(fù)方利血平氨苯蝶啶片（北京降壓0號(hào)）Compound Hypotensive Tablets

（1）藥理作用：本品為復(fù)方制劑。氫氯噻嗪和氨苯蝶啶為利尿藥，可減少水鈉潴留，使血容量降低，循環(huán)血量減少，起到降壓作用。同時(shí)由于排鈉能使血管壁鈉離子濃度降低，使血管對(duì)兒茶酚胺類藥及血管緊張素的反應(yīng)性減弱，因此，能增加基礎(chǔ)降壓藥的降壓效果，起到協(xié)同作用。氫氯噻嗪與氨苯蝶啶合用能增強(qiáng)利尿、降壓作用，各自劑量減少，并互相拮抗副作用。氫氯噻嗪為排鉀利尿藥。而氨苯蝶啶為保鉀型利尿藥，可緩解氫氯噻嗪引起的低鉀血癥。硫酸雙肼屈嗪能直接擴(kuò)張周圍血管，以擴(kuò)張細(xì)小動(dòng)脈為主，降低外圍阻力而降壓。利血平能使交感神經(jīng)節(jié)后纖維末梢貯存的傳導(dǎo)遞質(zhì)去甲腎上腺素減少乃至耗竭，產(chǎn)生抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)作用，使血壓下降。這兩種藥物合用，降壓效果有協(xié)同作用。氯氮為鎮(zhèn)靜藥?？傊?，上述諸藥通過(guò)作用于不同環(huán)節(jié)起到協(xié)同降壓作用，而又減少了不良反應(yīng)。

（2）用途：用于治療1、2級(jí)高血壓，對(duì)3級(jí)高血壓可與其他降壓藥合用。

（3）用法及用量：口服成年人一次1片，每日1次；維持量一次1片，2～3日1次，依病情增減。

（4）不良反應(yīng)：偶見(jiàn)惡心、頭脹、乏力、鼻塞、嗜睡，減少或停藥后即可消失。

（5）注意事項(xiàng)：①活動(dòng)性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、抑郁癥、嚴(yán)重腎功能不全者、孕婦及哺乳期婦女禁用；②有胃或十二指腸潰瘍病史、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史、心律失常和有心肌梗死病史者慎用。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：每片含利血平0．1mg，硫酸雙肼屈嗪12．5mg，氫氯噻嗪12．5mg，氨苯蝶啶12．5mg，氯氮3mg。