1．藥物吸收 老年人胃腸道血流量和許多轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的作用都比較低，但是經(jīng)研究證明不是所有口服藥都隨年齡增長(zhǎng)而其吸收率下降，而是隨著藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式不同而有差別。影響老年人藥物吸收的因素如下。

（1）老年人胃酸分泌減少：胃酸減少使胃液pH升高，藥物在胃內(nèi)離子化程度增大，使之在胃內(nèi)吸收減少，降低了生物利用度，減弱了療效。如地西泮在胃酸中水解為有效代謝產(chǎn)物去甲西泮發(fā)揮療效。

（2）胃腸蠕動(dòng)的改變：老年人胃腸平滑肌的肌張力和運(yùn)動(dòng)性隨年齡的增長(zhǎng)而降低，胃排空速度減慢，從而使藥物吸收延緩；腸蠕動(dòng)增快可使藥物在腸內(nèi)的存留時(shí)間縮短，致使藥物的吸收減少，尤其對(duì)于主要于小腸吸收的藥物如腸溶劑型類藥物。

（3）胃腸道血流減少：胃腸道血流變化，可以影響藥物的吸收。對(duì)于老年人主要表現(xiàn)為胃腸壁血流減少，老年人胃腸壁血流較年輕人減少40%～50%，65歲以上老年人的心排血量可下降30%，血流減少可影響藥物的吸收。

2．藥物分布 人體藥物分布隨生理改變，主要是機(jī)體組成成分改變而發(fā)生變化。老年人體內(nèi)水分減少、肌肉組織減少、脂肪組織增多，故水溶性藥物的分布容積減少，而脂溶性的藥物分布容積增加。老年人與年輕人如果服用同等劑量的水溶性藥物如地高辛等，老年人因分布容積減少易出現(xiàn)中毒癥狀。

老年人由于血漿容量的減少，因而與白蛋白結(jié)合的藥物少而游離的藥物增多，容易引起不良反應(yīng)。對(duì)于老年腎臟病，營(yíng)養(yǎng)不良或腎病綜合征應(yīng)該引起足夠重視。

3．藥物代謝 藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化。主要代謝器官是肝臟。老年人肝血流量減少，肝細(xì)胞數(shù)目減少，肝內(nèi)藥物代謝酶活性下降。使藥物代謝減慢，半衰期延長(zhǎng)，容易造成藥物蓄積。尤其是使用主要經(jīng)過(guò)肝臟代謝的藥物如利多卡因、苯巴比妥、奎尼丁、普萘洛爾、氨茶堿等。另外也影響了某些藥物在肝臟的首劑消除效應(yīng)，如普萘洛爾，故老年人應(yīng)用時(shí)宜減量。

4．藥物排泄 藥物在肝臟代謝后其代謝物大部分經(jīng)腎臟由尿排泄，也有部分經(jīng)腸道隨糞便排出。脂溶性藥物不能通過(guò)腎臟直接清除，從腎小球?yàn)V過(guò)后又被腎小管重吸收，必須經(jīng)肝臟代謝為水溶性代謝物后才能通過(guò)腎臟由尿液形式排出。

老年人的藥物排泄能力下降，80歲以上老年人的腎小球?yàn)V過(guò)率比年輕人下降46%，排泄是藥物在體內(nèi)最后以原型藥物或代謝物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程。腎臟是大多數(shù)藥物排泄的重要器官，膽汁排泄也較重要。某些藥物也可從肺、乳腺、唾液腺或汗腺排出。揮發(fā)性藥物及氣體主要從呼吸道排出。老年人腎功能降低，腎排泄藥物減少，藥物半衰期延長(zhǎng)，是老年人易發(fā)生藥物蓄積中毒的主要原因。老年人腎功能減退，包括腎小球?yàn)V過(guò)率降低，腎血流量減少，腎小管的主動(dòng)分泌和重吸收功能降低。因此，老年人應(yīng)用經(jīng)腎排泄的藥物容易在體內(nèi)蓄積中毒，如地高辛、氨基糖苷類抗生素、青霉素、苯巴比妥、四環(huán)素、乙胺丁醇、西咪替丁、磺脲類降糖藥等。所以老年病人使用這些藥物應(yīng)注意相應(yīng)減量。