【適應證】　治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作，預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作。

【藥理作用】

（1）和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用。

（2）抑制磷脂酶A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯。

（3）抑制局部細胞產(chǎn)生白介素－6等，從而達到控制關節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節(jié)炎于口服后12～24h起效，90%的患者在服藥24h～48h疼痛消失。

【藥動學】　口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結合率低，僅為10%～34%，服藥后0．5～2h血藥濃度達峰值?？诜?mg的血藥峰值為2．2ng·ml－1。在分離出的中性粒細胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10d之久。本品在肝內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟（10%～20%）排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10d。

【用法用量】　口服給藥。

（1）急性期：成人常用量為每1～2h服0．5～1mg，直至關節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達到治療量一般為3～5mg，24h內(nèi)不宜超過6mg，停服72h后每日量為0．5～1．5mg，分次服用，共7d。

（2）預防：每日0．5～1．0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應應隨時停藥。

【不良反應】　與劑量大小有明顯相關性，口服較靜脈注射安全性高。

（1）胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲缺乏為常見的早期不良反應，發(fā)生率可達80%，嚴重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。

（2）肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。

（3）骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性粒細胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。

（4）休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于老年人。

（5）致畸：文獻報道兩例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。

（6）其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。

【禁忌證】　對骨髓增生低下及腎和肝功能不全者禁用。

【注意事項】

（1）如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應，應減小用量，嚴重者應立即停藥。

（2）骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。

（3）用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。

（4）另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】　本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。

【老年患者用藥】　對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內(nèi)蓄積劑量有關，當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒，肝功能不良時解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

【藥物相互作用】

（1）本品可導致可逆性的維生素B12吸收不良。

（2）本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應性加強。

【藥物過量】　本品是細胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施須格外注意藥物過量。

（卜一珊）