由于系統(tǒng)性紅斑狼瘡的發(fā)生和發(fā)展與自身免疫反應(yīng)有關(guān)，而免疫抑制藥對(duì)機(jī)體的免疫反應(yīng)具有抑制作用，所以免疫抑制藥用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡具有一定的療效。目前臨床上常用的免疫抑制藥大多是細(xì)胞毒藥物，如烷化劑的代表藥物環(huán)磷酰胺，葉酸拮抗劑甲氨蝶呤等。

（1）環(huán)磷酰胺：本品對(duì)于免疫反應(yīng)各個(gè)階段均有抑制作用，是非常有效的免疫抑制藥。大劑量的環(huán)磷酰胺沖擊治療法對(duì)控制紅斑狼瘡危象、紅斑狼瘡性腎炎和紅斑狼瘡性腦病均有一定療效。但本品對(duì)腎和膀胱有刺激作用，可引發(fā)血尿、蛋白尿；對(duì)骨髓有明顯的抑制作用，可導(dǎo)致白細(xì)胞和血小板數(shù)量顯著減少；影響肝功能，甚至出現(xiàn)黃疸；可引發(fā)惡心、嘔吐和腹瀉等消化道反應(yīng)；可引起皮疹和脫發(fā)，凝血酶原減少；多用可使女性閉經(jīng)，男性精子量減少；可誘發(fā)白血病和膀胱癌等腫瘤。

（2）甲氨蝶呤：也常用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡的治療。本藥具有較大的毒性，可抑制骨髓而出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板減少，甚至全血象均降低；損傷口腔、咽、頰部黏膜；引起脫發(fā)和色素沉著。大量長期使用可導(dǎo)致肝、腎損害，巨幼紅細(xì)胞性貧血。妊娠期間使用可導(dǎo)致畸形胎或死胎。

（3）硫唑嘌呤：有時(shí)也用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡。常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)；骨髓抑制使白細(xì)胞、血小板和紅細(xì)胞減少，出現(xiàn)貧血；肝功能異常，甚至出現(xiàn)黃疸或中毒性肝炎；影響腎功能，導(dǎo)致蛋白尿或血尿等；偶見高尿酸血癥。

使用免疫抑制藥應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、用藥劑量和療程，與非甾體消炎藥或糖皮質(zhì)激素類藥物聯(lián)合應(yīng)用，可提高療效，縮短療程，減少藥物劑量及毒性。注意患者存在的個(gè)體差異，盡量避免藥物產(chǎn)生耐藥性，根據(jù)病情，將藥物的毒性控制在最小范圍內(nèi)，同時(shí)應(yīng)定期檢測血、尿常規(guī)和肝、腎功能，一旦發(fā)生毒副反應(yīng)，應(yīng)立即停藥對(duì)癥處理。服用本類藥物應(yīng)在飯后，以減少胃腸道刺激反應(yīng)，多飲水促進(jìn)藥物排泄，必要時(shí)使用保肝藥及促紅細(xì)胞生成素和鐵劑以治療貧血，對(duì)有嚴(yán)重肝腎功能不全或重度貧血的患者應(yīng)減量，慎用本類藥物。