【成分】　本品含氯胺酮。

【性狀】　為白色的凍干塊狀物或粉末。

【適應(yīng)證】　適用于無需肌松的短小診斷檢查或手術(shù)，亦可用于吸入全麻的誘導(dǎo)，或作為氧化亞氮或局麻的輔助用藥。但咽、喉或氣管區(qū)的手術(shù)不適用，因該區(qū)的反射仍存在，本品對黏液分泌也不抑制。

【藥理】

1．藥效學(xué)　本品是唯一具有鎮(zhèn)痛作用的靜脈全麻藥。藥效學(xué)是多方面的。

（1）生理功能及電生理（包括腦電圖）已顯示，本品區(qū)別于其他靜脈麻醉藥，并不是對所有中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抑制，僅對新皮質(zhì)系統(tǒng)－皮質(zhì)下結(jié)構(gòu)（丘腦）有抑制作用，而對邊緣系統(tǒng)（如海馬）有興奮作用。其產(chǎn)生麻醉作用主要是抑制興奮神經(jīng)遞質(zhì)（乙酰膽堿、L－谷氨酸）及N－甲基－D－天門冬酸（NMDA）受體相互作用的結(jié)果。

（2）鎮(zhèn)痛機(jī)制主要是阻滯脊髓網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)束對痛覺的傳入信號，而對脊髓丘腦傳導(dǎo)無影響，故鎮(zhèn)痛效應(yīng)主要與阻滯痛覺的情緒成分有關(guān)，對內(nèi)臟痛的改善有限。另外，本品與阿片受體結(jié)合也是產(chǎn)生鎮(zhèn)痛的機(jī)制之一。

（3）近期研究表明，用本品以2mg／kg靜脈注射對聽覺誘發(fā)電位無影響。

2．藥動學(xué)　本品靜脈注射后首先進(jìn)入腦組織，肝、肺和脂肪內(nèi)的濃度也高，“重新分布”明顯。按體重靜脈注射1～2mg／kg，15s后出現(xiàn)知覺分離，30s后進(jìn)入全麻狀態(tài)，作用持續(xù)5～10min，按體重肌內(nèi)注射5～10mg／kg，3～4min呈全麻，作用持續(xù)12～25min。t1／2α為2～11min，t1／2β為2～3h。本品主要經(jīng)肝代謝，降解轉(zhuǎn)化的產(chǎn)物可能是全麻后不良反應(yīng)的誘因。本品的降解產(chǎn)物90%經(jīng)腎隨尿排泄，其中4%為原形，5%隨糞便排出。

【不良反應(yīng)】

（1）以血壓升高和脈搏增快為最常見，異常的低血壓，心動過緩、呼吸減慢或困難，以及嘔吐等為少見，不能自控的肌縮罕見。這些反應(yīng)一般均能自行消失，但所需要的時間，個體間差異大。

（2）蘇醒中可出現(xiàn)浮想、噩夢、幻覺、錯視、嗜睡等。這被認(rèn)為是分離麻醉所致，年幼和年長者較青壯年為少。

（3）行為心理的恢復(fù)正常需要一定的時間，用藥后24h不能勝任需要思維的精細(xì)工作，包括駕車。

【禁忌證】

（1）顱內(nèi)壓增高、腦出血及青光眼患者禁用。

（2）任何病因、頑固而難治的高血壓，嚴(yán)重的心血管病，近期內(nèi)心肌梗死。

【注意事項】

（1）蘇醒期間可為幻夢或幻覺，青壯年（15－45歲）更多，應(yīng)合理地監(jiān)護(hù)。

（2）慎用于嗜酒急性中毒或慢性依賴、心功能代償欠佳、眼外傷、眼球破裂、眼內(nèi)壓高、腦脊液壓升高、精神失常（包括錯亂和精神分裂）以及甲狀腺功能異常升高等。

（3）失代償?shù)男菘嘶颊呋蛐墓δ懿蝗颊呖梢鹧獕簞〗?，甚至心搏驟停。

（4）應(yīng)加強用藥監(jiān)測，主要是心功能，尤其是伴有高血壓或心力衰竭史的患者。

【藥物相互作用】

（1）與氟烷等含鹵全麻藥同用時，本品的半衰期延長，蘇醒延遲。

（2）與抗高血壓藥或中樞神經(jīng)抑制藥同用時，尤其是當(dāng)本品的用量偏大、靜脈注射速度又快時，可導(dǎo)致血壓劇降和（或）呼吸抑制。

（3）對服用甲狀腺素的患者，本品可能引起血壓過高和心動過速。

【給藥說明】

（1）給藥前后24h禁忌飲酒。

（2）用量應(yīng)個別調(diào)整。

（3）給藥過程中萬一出現(xiàn)嘔吐，易致誤吸。為安全著想，空腹時才能應(yīng)用。

（4）為了減少氣管內(nèi)黏液的分泌，注射本品前須用阿托品或東莨菪堿。但后者能使蘇醒時夢幻更多地出現(xiàn)。

（5）肌內(nèi)注射一般限用于小兒，起效比靜脈注射慢；常難調(diào)節(jié)全麻的深度。

（6）靜脈注射切忌過快，短于60s時易致呼吸暫停。

（7）反復(fù)多次給藥，必然出現(xiàn)快速耐受性，需要量逐漸加大，夢幻也多。輕微的夢幻可任其自然消失，噩夢和錯覺可用苯二氮類藥如地西泮（兼有預(yù)防作用），驚呼吵鬧不能自制時當(dāng)即靜脈注射小量巴比妥類藥。

（8）本品被衛(wèi)生部于2009年8月18日以第69號令列入（2009版）《國家基本藥物目錄（基層醫(yī)療衛(wèi)生機(jī)構(gòu)配備使用部分）》。

【用法與用量】　靜脈滴注。臨用前，用2ml滅菌注射用水溶解。

1．全麻誘導(dǎo)　成人按體重靜脈注射1～2mg／kg，小兒按體重肌內(nèi)注射4～6mg／kg。全麻維持成人可采用連續(xù)靜脈滴注，每分鐘不超過1～2mg，即按體重15～30μg／（kg·min）；遇有肌肉強直或陣攣，用量不必加大，輕微者均自行消失，重癥應(yīng)考慮加用苯二氮類藥。

2．鎮(zhèn)痛　常用量為成人先按體重靜脈注射0．2～0．75mg／kg，2～3min注完，爾后按體重5～20μg／（kg·min）連續(xù)靜脈滴注，也可先按體重肌內(nèi)注射2～4mg／kg，爾后靜脈滴注。每張?zhí)幏阶畲罅浚簩﹂T（急）診患者，一次常用量；不得超過一次常用量。對門（急）診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，可開3d常用量；不得超過3d常用量。對住院患者，可開1d常用量（逐日開方）；不得超過1d常用量。

3．小兒基礎(chǔ)麻醉　按體重4～8mg／kg，個體間差異大。

【規(guī)格】　100mg／支。

【貯藏】　密閉保存。

【生產(chǎn)單位】　北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司。鹽酸氯胺酮原料藥2011年至2012年由江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司生產(chǎn)，分別見國家食品藥品監(jiān)督管理局文件國食藥監(jiān)安［2010］495號、［2011］346號、［2012］4號。