PDGF通過作用于細(xì)胞膜上的專一受體產(chǎn)生相應(yīng)生物學(xué)效應(yīng)。PDGF－α受體可與A、B兩條鏈結(jié)合，而β受體只結(jié)合B鏈，則ββ受體僅與PDGF－BB相結(jié)合，αβ受體可與PDGF－AB或BB相結(jié)合，αα受體可與三種形式的PDGF結(jié)合。β受體與PDGF－BB的親和力高，與PDGF－AB的親和力低，而α受體與三種形式的PDGF的親和力均高。

PDGF與相應(yīng)受體結(jié)合后主要通過三方面使促有絲分裂信號(hào)向胞內(nèi)傳遞，從而引起DNA合成、細(xì)胞分裂及增殖。①受體自身磷酸化和酪氨酸殘基上的胞質(zhì)底物的磷酸化；②PDGF與其相應(yīng)受體結(jié)合后使膜內(nèi)磷脂酶C活化，刺激肌醇磷脂產(chǎn)生三磷酸肌醇（IP3）和甘油二酯（DAG）；③PDGF可增加胞內(nèi)Ca2＋和Na＋／H＋的交換，這種改變對(duì)允許細(xì)胞分裂很重要。

許多組織如結(jié)締組織、上皮組織、肌肉、神經(jīng)組織的正常細(xì)胞和轉(zhuǎn)化細(xì)胞及來源于造血系統(tǒng)的細(xì)胞均能表達(dá)和分泌PDGF。在正常的二倍體細(xì)胞中，PDGF的表達(dá)受到嚴(yán)格調(diào)控。許多因子能調(diào)控正常細(xì)胞的PDGF表達(dá)，如凝固因子、TGF－β和TNF－α均能提高細(xì)胞分泌PDGF的能力。

PDGF的生物學(xué)效應(yīng)有以下幾個(gè)方面。①趨化性：PDGF對(duì)成纖維細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞、中性粒細(xì)胞有趨化性，PDGF誘導(dǎo)成纖維細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的趨化性在損傷的修復(fù)過程中極為重要；②血管收縮效應(yīng)：PDGF收縮大鼠主動(dòng)脈的作用較血管緊張素Ⅱ的作用還要強(qiáng)烈；③促細(xì)胞分裂效應(yīng)：PDGF能刺激多種細(xì)胞如平滑肌細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞的分裂和增殖，通過刺激膠原的合成和膠原酶的活化作用調(diào)節(jié)胞外基質(zhì)的更新；④誘導(dǎo)MMP的活性表達(dá)；⑤激活c－fos、c－jun、C－myc等一系列原癌基因，使轉(zhuǎn)錄因子表達(dá)增強(qiáng)；⑥PDGF與其受體結(jié)合后可影響骨骼肌中細(xì)胞骨架與細(xì)胞膜的作用而致細(xì)胞骨架重排。