甲丙氨酯片
Meprobamate Tablets
【別名】 安寧片、眠爾通片、安樂神片、氨甲丙二酯片、甲丁雙脲片。
【性狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)證】 主要用于輕癥的焦慮、緊張和失眠。由于作用較弱,在抗焦慮方面已逐漸被苯二氮類藥所取代。
【藥理】 藥效學(xué):本品的作用機(jī)制尚不明確,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示作用于中樞神經(jīng)多個(gè)部位,包括丘腦和邊緣系統(tǒng)。
藥動(dòng)學(xué):口服后吸收良好。在體內(nèi)分布較均勻,肝、肺、腎中較多,大腦、小腦、中腦都有??诜?~3h血藥濃度達(dá)峰值,t1/2約為10h。在肝臟內(nèi)代謝,經(jīng)腎臟排泄,8%~19%為原型。
【不良反應(yīng)】 ①常見的為嗜睡;②老年患者常伴有血壓下降;③少數(shù)患者產(chǎn)生過敏反應(yīng),輕者可見蕁麻疹或其他皮疹,重者出現(xiàn)紫癜、藥熱、水腫及支氣管痙攣;④偶見嚴(yán)重骨髓造血功能障礙,引起白細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血;⑤長期服用本品可產(chǎn)生藥物依賴性,停藥后可出現(xiàn)撤藥綜合征,表現(xiàn)為失眠、嘔吐、震顫、肌肉抽搐、焦慮、動(dòng)作失調(diào)等,甚至出現(xiàn)幻覺、驚厥;⑥可使腦電圖快波增多。
【禁忌證】
(1)對(duì)卟啉病患者禁用。
(2)對(duì)其他氨基甲酸酯衍生物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)交叉過敏反應(yīng)。對(duì)其他氨基甲酸酯(Carbamate)衍生物有過敏反應(yīng)的患者,對(duì)本品也過敏。
(2)本品能穿透胎盤,在妊娠初期3個(gè)月服用本品,有促使胎兒致畸的危險(xiǎn),對(duì)孕婦應(yīng)慎用。
(3)本品能分泌入乳汁,濃度可達(dá)血漿中的2~4倍。乳母服用可使乳兒過度鎮(zhèn)靜。
(4)不用于6歲以下小兒。
(5)對(duì)診斷的干擾:①本品可影響尿液中類固醇測定結(jié)果,可提高17-酮類固醇、17-羥皮質(zhì)類固醇等測定值;②酚妥拉明實(shí)驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性。
(6)下列情況應(yīng)慎用:①有藥物濫用史或依賴史者;②癲大發(fā)作可能加重;③肝、腎功能損害。
(7)逾量急性中毒:中樞神經(jīng)活動(dòng)處于深度抑制,意識(shí)喪失、低血壓、休克、呼吸抑制,重則可致死。致死量的范圍差異很大,有吞服12g即死的,也有40g仍無恙的。
【藥物相互作用】 與全麻藥、中樞神經(jīng)抑制藥,單胺氧化酶抑制藥,三環(huán)類抗抑郁藥等同用時(shí),均可增效,本品的中樞性抑制作用也更明顯。
【給藥說明】 ①長期服用后如欲停藥,必須逐漸減量,以免出現(xiàn)撤藥綜合征。②服用本品期間慎用酒類或其他中樞性抑制藥。出現(xiàn)頭暈、眼花、嗜睡等癥狀時(shí),應(yīng)停藥或減量。③大劑量長期服用可產(chǎn)生藥物依賴性。
【用法用量】 睡前口服:成人,常用量1次400mg,在睡前服;或1次200mg,200~600mg/d。
老年患者或身體虛弱患者適當(dāng)減量。
兒童,常用量6~12歲,1次100~200mg,在睡前服;或1次100mg,200~300mg/d。
每張?zhí)幏阶畲罅浚?d量;對(duì)于慢性病或某些特殊情況的患者,處方用藥可以適當(dāng)延長,醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注明理由。
【規(guī)格】 ①200mg/片;②400mg/片。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【生產(chǎn)單位】 寧波制藥廠等17家藥品生產(chǎn)企業(yè)。
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