前幾節(jié)關(guān)于隨藥物處置和轉(zhuǎn)運而變化的藥物濃度差異，是假定不同藥物制劑不會引起差異。每種制劑都有生物利用度問題。生物利用度影響藥理作用起主要變化的顯然是藥物吸收。生物利用度就靜脈給藥來說，為100%，所以，生物利用度主要是研究口服制劑的，是指藥物吸收速度與程度的一種量度?？捎盟?時曲線下面積AUC計算，F(xiàn)＝AUC口服／AUC靜脈注射。藥-時曲線下面積AUC代表一次用藥后的吸收總量，反映藥物的吸收程度。

生物利用度（bioavailability）是指制劑中的藥物（或代謝物）進入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度，即生物利用度包含藥物的吸收速度與吸收程度兩個方面的問題。

口服制劑中應用較普遍的制劑，如片劑、膠囊、溶液劑等均需加入助溶劑、調(diào)味劑、抗氧劑、濕潤劑、粘合劑、崩解劑等各種輔料而組成復雜的處方。這就廣泛地涉及生物利用度問題。如某種藥物換用另一家藥廠的出品后引起治療失效，這可能是由于另一家藥廠的制劑的生物利用度較低所致；某種藥物換用另一家藥廠出品的后，不良反應的發(fā)生率增加，這可能是由于另一家藥廠出品的藥物的生物利用度較大所致。盡管藥物的理化性質(zhì)決定藥物吸收的潛能，然而劑型的性質(zhì)（其性質(zhì)部分依賴于其設計和制作工藝）也是影響藥物生物利用度的重要因素，同一藥物的幾個配方存在生物利用度的差異就具有臨床意義。因而，藥物產(chǎn)品之間等效的概念在臨床決策中居重要地位。化學等值是指藥物制品中含有等量的同一主藥并能符合現(xiàn)行法定標準，而其中非活性成分則可不等；生物等效是指將化學等值的藥品以同樣的給藥方案給予同一個體，在血液和組織出現(xiàn)相等的濃度；治療等效是指幾個藥物制品以同樣給藥方案給予同一個體，產(chǎn)生本質(zhì)上相同的治療效應或毒性。生物等效性制品預期是具有治療學上等效性的。

對于一個治療指數(shù)相對狹窄的藥物來講，生物利用度的差異是很重要的；病人的生理特征和共患疾病時也會影響藥物的生物利用度；雖然某種藥物可完全被吸收，但吸收的速率仍至關(guān)重要，吸收速率太慢就不能在一定時間內(nèi)到達治療所需的血藥濃度，吸收太快，每劑用藥后又會由于藥物濃度高而產(chǎn)生毒性。

藥物制劑的生物利用度是評價藥物制劑質(zhì)量的重要指標之一，也是新藥研究的一項重要內(nèi)容。通常以下藥物應進行生物利用度研究：①用于預防、治療嚴重疾病的藥物，特別是治療劑量與中毒劑量很接近的藥物；②劑量-反應曲線陡峭或有不良反應的藥物；③溶解速度緩慢的藥物；④某些藥物相對為不溶解，或在胃腸道中成為不溶性的藥物，或難溶性藥物，其溶解度小，如溶解度低于5mg／ml，或在胃腸道能形成不溶解型復合物的藥品；⑤溶解速度受粒子大小、多晶型等影響的藥物制劑；⑥制劑中的輔料能改變主藥特性的藥物制劑；⑦由一種劑型改變成新制劑的藥物，如將常釋制劑改為緩釋制劑，由注射劑改成片劑或膠囊劑等；⑧藥品審批辦法中規(guī)定必須進行人體生物利用度的藥品；⑨制藥企業(yè)在制劑工藝改進后認為有必要作人體生物利用度的藥品；⑩前體藥物的吸收程度低于活性成分（如與靜脈給藥比較低于50%）；吸收過程中活性成分在腸壁或肝中迅速代謝，其吸收對藥效和毒性有明顯的影響；藥品中的活性成分在消化道不穩(wěn)定的，需要特別制成包衣劑或通過處方才能保證其穩(wěn)定的（如腸溶片、薄膜衣片、緩沖片等），保證足夠的藥物被吸收；活性成分被迅速代謝或排泄，以致影響藥效的制劑；藥品中活性成分的藥物動力學符合劑量-動力學依賴關(guān)系，吸收的速度和程度對生物利用度和生物等效性有重要影響。