（一）鹽酸阿米替林（amitriptyline hydrochloride）

1．藥動學參數(shù)

（1）口服吸收率：46%～70%口服吸收完全。

（2）達峰時間：8～12h。

（3）血漿蛋白結(jié)合率：90%。

（4）分布容積：6～10L／kg。

（5）t1／2：9～25h。

（6）主要消除途徑：肝臟轉(zhuǎn)化。

（7）達穩(wěn)態(tài)時間：成人4～10d。

（8）有效藥濃度范圍：150～250ng／ml（原藥與去甲基代謝產(chǎn)物濃度之和）。

（9）潛在中毒濃度：＞500ng／ml。

（10）測定方法：RIA、FPIA、GLC、HPLC。

（11）采血時間：達穩(wěn)態(tài)后，服藥前。

2．常規(guī)劑量（成人） 口服給藥開始每次25mg，分q8h或q12h，然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至150～250mg／d。

3．不良反應

（1）常見的有口干、嗜睡、便秘、視物模糊、排尿困難、心悸。

（2）偶見心動過速、室性心律失常、直立性低血壓、肝損傷和遲發(fā)性運動障礙等。

（3）其他為光致敏作用、多汗。

4．影響血藥濃度因素

（1）巴比妥類藥物、水合氯醛、苯海索，使其清除率增加。氯霉素、氟哌啶醇、吩噻嗪使其清除率降低。

（2）酸性尿、吸煙會使其血藥濃度降低。

5．注意事項

（1）只有患內(nèi)源性抑郁癥的病人才有必要監(jiān)測其血藥濃度。

（2）使用本藥時，用量必須注意個體化。

（3）年老病人因代謝和排泄能力下降，對本藥的敏感性增加，用藥時劑量一定要減小。應格外注意直立性低血壓。

（二）鹽酸丙米嗪（imipramine hydrochloride）

1．藥動學參數(shù)

（1）口服吸收率：29%～77%口服吸收良好。

（2）達峰時間：2～8h。

（3）血漿蛋白結(jié)合率：60%～96%。

（4）分布容積：9～21L／kg。

（5）t1／2：6～20h。

（6）主要消除途徑：肝臟轉(zhuǎn)化。

（7）達穩(wěn)態(tài)時間：成人2～5d。

（8）有效血藥濃度范圍：200～350ng／ml（原藥與去甲基代謝產(chǎn)物濃度之和）。

（9）潛在中毒濃度＞500ng／ml。

（10）測定方法：RIA、FPLA、GLC、HPLC。

（11）采血時間：達穩(wěn)態(tài)后，服藥前。

2．常規(guī)劑量

（1）成人常規(guī)劑量：開始每次25～50mg，分q8h或q12h，以后逐漸增至100～250mg／d。

（2）老年病人常規(guī)量：每日總量25～50mg，分次服用，需根據(jù)耐受情況調(diào)整用藥劑量。

（3）小兒常規(guī)量：治療6歲以上兒童的遺尿癥，qd，睡前1h服25mg。12歲以下每日劑量可增至50mg，12歲以上者每日劑量可增至75mg，每日量超過75mg并不能提高治療遺尿癥的效果，產(chǎn)生療效后逐漸減量，以減少復發(fā)。

3．不良反應

（1）常見不良反應：惡心、便秘、腹瀉、口干、食欲減退、心動過速、直立性低血壓、視物模糊、眩暈、排尿困難、ECG異常、嗜睡、頭痛、體重增加、性功能障礙等。

（2）少見不良反應：多汗、失眠、精神癥狀加劇、青光眼加劇、麻痹性腸梗阻、尿潴留、譫妄、心臟傳導阻滯、心律失常、抽搐、意識障礙、遲發(fā)性運動障礙、男性乳房增大、閉經(jīng)、皮疹、肝功能異常、白細胞減少、變態(tài)反應。

4．影響血藥濃度因素

（1）與肝藥酶CYP抑制劑合用可增加丙米嗪的血藥濃度及不良反應，故需監(jiān)測血藥濃度，并且適當調(diào)節(jié)劑量。

（2）與CYP誘導劑合用可降低丙米嗪血濃度，影響臨床療效。

（3）吸煙會使其血藥濃度降低，衰老者其血藥濃度升高。

5．注意事項

（1）患內(nèi)源性抑郁癥的病人才有必要監(jiān)測其血藥濃度。

（2）小兒對丙米嗪敏感，治療時需減量。

（3）年老病人因代謝和排泄能力下降，對本藥的敏感性增加，用藥時劑量一定要減小。應格外注意直立性低血壓。

（4）過量時可產(chǎn)生驚厥、嗜睡、呼吸困難、嘔吐、瞳孔散大及發(fā)熱等癥狀。