又名羥氨芐青霉素。

【性狀】

白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。pKa為2．4、7．4和9．6。0．5%水溶液的pH為3．4～5．5。

【藥理作用與用途】

1．基本作用與用途　抗菌譜與氨芐西林相同，微生物對本品和氨芐西林有完全的交叉耐藥性。本品口服吸收良好。服用同量藥物，本品的血清濃度比氨芐西林高約1倍。常用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道感染以及傷寒等。

2．新劑型的作用與用途　克拉維酸與β-內(nèi)酰胺類抗生素阿莫西林聯(lián)合，制成酶抑制聯(lián)合制劑，能有效地抑制TEM-1、SHV-1、PSE-4、K1和KCAZ等5種廣譜和超廣譜酶對阿莫西林的水解。有實驗證明克拉維酸濃度在10g／ml以下時，對阿莫西林的抑酶效率達(dá)到83%～98%?？死S酸使阿莫西林避免了β-內(nèi)酰胺酶的破壞作用，可在不同程度上保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活，從而提高后者的抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用，提高臨床療效。研究證明β-內(nèi)酰胺類抗生素與其抑制藥對產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（extended-spectrumβlactamase，ESBL）菌如大腸桿菌、肺炎克雷伯菌在體外有良好的抗菌作用。阿莫西林克拉維酸鉀片中阿莫西林是殺菌性廣譜抗生素，克拉維酸鉀是不可逆的廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制藥，可有效地抑制耐藥菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶。阿莫西林緩釋片以聚乙二醇-6000（PEG-6000）為固體分散體載體，將阿莫西林制備成固體分散體，增加阿莫西林在水中的溶出度，提高阿莫西林在體內(nèi)的吸收。用羥丙基甲基纖維素（HPMC）為緩釋骨架材料制成的阿莫西林緩釋片，持續(xù)釋藥可達(dá)12h，減少了給藥次數(shù)，血藥濃度平穩(wěn)。阿莫西林胃滯留型緩釋片，通過延長藥物在胃中的滯留時間來達(dá)到緩釋及局部治療作用，使其既能較好發(fā)揮療效，又能減少給藥次數(shù)。

【新劑型】

1．阿莫西林膠囊［10］　規(guī)格為每粒250mg。

2．阿莫西林克拉維酸鉀干混懸劑（7∶1）

5ml中含阿莫西林400mg，克拉維酸鉀57mg，史克必成大藥廠生產(chǎn)；每包含阿莫西林400mg及克拉維酸57mg，廣州白云山制藥總廠生產(chǎn)。

3．阿莫西林克拉維酸鉀口服干混懸劑［11］

廣東省佛山康寶順?biāo)帢I(yè)有限公司研制。

4．阿莫西林顆粒劑　天津市兒童制藥廠生產(chǎn)。

5．阿莫西林克拉維酸鉀分散片（7∶1）　每片含阿莫西林200mg，克拉維酸鉀28．5mg，東盛科技股份有限公司提供；每片含阿莫西林400mg及克拉維酸57mg，廣州白云山制藥股份有限公司產(chǎn)品；每片含阿莫西林400mg及克拉維酸57 mg，南京臣功制藥有限公司產(chǎn)品。

6．阿莫西林克拉維酸鉀分散片（14∶1）　每片含阿莫西林600mg、克拉維酸鉀42．9mg，南京本原―東元制藥有限公司生產(chǎn)。

7．阿莫西林克拉維酸鉀咀嚼片（14∶1）　每片含阿莫西林600mg、克拉維酸鉀42．9mg，南京本原―東元制藥有限公司生產(chǎn)。

8．阿莫西林克拉維酸鉀泡騰片［12］　深圳仙諾制藥有限公司研制。

9．阿莫西林緩釋片［13］　選用PEG-6000作為固體分散體的載體，將阿莫西林與PEG-6000分別按1∶0．2（處方1）、1∶0．4（處方2）和1∶0．6（處方3）的比例制備分散片。分別取處方量的阿莫西林置于適量的無水乙醇中，在60～80℃水浴中加熱溶解，待阿莫西林溶解，分別倒入已經(jīng)融化的三個不同處方量的PEG-6000中，于水浴中攪拌，濃縮乙醇至干，然后迅速倒入0℃以下的盤中，冷凍30min，在50℃、-90kPa下干燥3h，研細(xì)過60目篩，制成固體分散體。

10．阿莫西林克拉維酸咀嚼片［14］　由阿莫西林和克拉維酸（2∶1）組成的復(fù)合制劑，每片含阿莫西林125mg，克拉維酸62．5mg。山東淄博新達(dá)公司生產(chǎn)。

11．阿莫西林漂浮緩釋片［15］　將阿莫西林過100目篩，HPMC、棕櫚醇、聚乙烯醇（PVA）K30、甘露醇等輔料分別過80目篩，混合均勻后，再過篩，淺凹異形沖，粉末直接壓片法壓片，得外觀光潔的白色漂浮片。硬度控制在3～5kg，片重400mg，每片含主藥125mg。

12．阿莫西林胃滯留緩釋片［16］　每片125 mg，第二軍醫(yī)大學(xué)和南京軍醫(yī)學(xué)院藥劑教研室研制。

13．復(fù)方阿莫西林泡騰片［17］　用5%PVP無水乙醇溶液為黏合劑與碳酸氫鈉制粒，于50℃通風(fēng)干燥，用40目篩整粒，備用；將阿莫西林和克拉維酸鉀（2∶1）混合粉碎后在40℃下減壓干燥4h，并過100目篩，取枸櫞酸和甜菊素分別粉碎后，過100目篩，然后稱取上述原料藥（37．5）、碳酸氫鈉顆粒（43）、枸櫞酸（86）、甜菊素適量，充分混合均勻，壓大片，將大片粉碎成顆粒，用20目和18目篩網(wǎng)整粒，取中間顆料加入PEG-6000適量混合均勻，測含量，壓片，即得。

【臨床應(yīng)用】

1．阿莫西林克拉維酸咀嚼片

（1）適用于各種敏感菌所致感染：①上呼吸道感染，如鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、中耳炎；②下呼吸道感染，如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染；③泌尿系統(tǒng)感染，如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、軟性下疳；④皮膚和軟組織感染，如癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥；⑤其他感染，如骨髓炎、敗血癥、腹膜炎、手術(shù)后感染。

（2）用法：成人和12歲以上兒童每次2片，3／d；12歲以下兒童按阿莫西林20mg／（kg·d）計算，分3次服用。嚴(yán)重感染時劑量加倍或遵醫(yī)囑。未經(jīng)重新檢查，連續(xù)治療不超過14d［14］。

2．復(fù)方阿莫西林糖漿［18］　細(xì)菌性肺炎患兒160例，隨機分為治療組及對照組，所有病例外周血白細(xì)胞或中性粒細(xì)胞均偏高，并經(jīng)胸部X線攝片證實為肺感染。治療組80例，男52例，女28例；對照組80例，男48例，女32例。兩組病例均非重癥肺炎，年齡、性別、病程經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理，差異無顯著性（P＞0．05），具有可比性。治療組口服復(fù)方阿莫西林（安美?。┨菨{，0～2歲每次2．5 ml，2～7歲每次5ml，7～12歲每次10ml，均為3／d。每5ml糖漿相當(dāng)于阿莫西林克拉維酸鉀156mg。對照組用青霉素常規(guī)劑量加0．9%氯化鈉溶液中，靜脈滴注，2／d。兩組退熱、平喘、祛痰、止咳等對癥治療相同。結(jié)果顯示治療組顯效60例，有效14例，無效6例，總有效率為92．5%；對照組顯效56例，有效4例，無效20例，總有效率為75．0%?？傆行时容^經(jīng)統(tǒng)計學(xué)處理差異顯著（P＜0．05）。

【注意事項】

1．應(yīng)用阿莫西林克拉維酸鉀后可導(dǎo)致患者的出血時間和凝血酶原時間延長，有引起自發(fā)性出血的潛在危險，在同時使用抗凝藥物時這種作用更為明顯。

2．苯磺酸（依他尼酸等）可降低阿莫西林從腎小管中分泌，與本品合用時會升高阿莫西林的血藥濃度，建議不與依他尼酸等合用；別嘌醇（抗痛風(fēng)藥）和氨芐西林合用會增加患者皮疹的發(fā)病率，尚未明確氨芐西林引發(fā)皮疹是由于患者體內(nèi)的別嘌醇增高還是因血尿酸升高引起的。

3．阿莫西林克拉維酸鉀與氨基糖苷類藥合用時，可降低氨基糖苷類抗生素的藥效；與避孕藥合用時，可干擾避孕藥的肝腸循環(huán)，從而降低避孕藥藥效。