【藥理作用】

藥效學：Ⅲ類抗心律失常藥，選擇性抑制延遲整流電流Ikr通道，明顯延長動作電位時間和有效不應期，但不影響傳導速度。本品呈劑量依賴性延長動作電位時間、房室有效不應期和旁道有效不應期。本品不影響鈉通道和鈣通道。

藥代學：口服2h起效，靜脈應用立即起效，達峰時間1～3h，口服持續(xù)時間4h，靜脈應用持續(xù)3h?？诜蘸?，生物利用度＞90%。食物不影響本品生物利用度。蛋白結(jié)合率60%～70%，表觀分布容積3～4L／kg。本品部分經(jīng)肝臟代謝失活，80%以原形經(jīng)腎臟排泄，消除半衰期7.5～10h。

毒理：延長動作電位時間和有效不應期，致心律失常作用。

【診斷要點】

●確切的用藥史。

●臨床表現(xiàn)：心血管系統(tǒng)表現(xiàn)為房室阻滯、心臟節(jié)律障礙、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。Q-T間期延長。神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)為常見頭暈、頭痛和胸痛。

●實驗室檢查：該藥理化鑒別試驗陽性。

【急救措施】

●立即停用；輕癥停藥觀察可逐漸緩解。

●對癥治療：見鹽酸索他洛爾。

●大量口服中毒者：催吐或洗胃，導瀉。

●血液透析。

●監(jiān)測生命體征，建立靜脈通路，維持水、電解質(zhì)和酸堿平衡。

【特別提示】

●藥物相互作用

①氫氯噻嗪可導致低血鉀和低血鎂，也可使本品的血藥濃度增加，使本品的心臟毒性增強。

②與維拉帕米合用，使本品吸收增加，導致尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速發(fā)生增高，本品禁與維拉帕米合用。

③西咪替丁可抑制本品的腎小管排泄和經(jīng)細胞色素P4503A4代謝，使本品血藥濃度升高，本品禁與西咪替丁合用。

④與阿米洛利、氨苯蝶啶、甲福明合用，可使本品的血藥濃度增加，心臟毒性增強。

⑤與排鉀利尿藥合用，可使本品平均清除率降低16%，利尿藥引起的低血鉀和低血鎂增加扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的風險，建議至少停用本品2d再用排鉀利尿藥。

⑥大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能延長Q-T間期，且為細胞色素P4503A4抑制藥可抑制本品代謝，使本品血藥濃度升高。

⑦本品禁與其他已知能延長Q-T間期藥物合用。

⑧伊曲康唑、酮康唑抑制細胞色素P4503A4介導的本品代謝，使本品心臟毒性增強。

●注意事項：用藥期間應注意檢查①心電圖；②腎功能。孕婦，哺乳期婦女使用時權(quán)衡利弊。

●禁忌證：對本品過敏；心動過緩；先天性或獲得性Q-T間期延長綜合征；嚴重腎功能不全（肌酐清除率＜20ml／min）。

●慎用：房室阻滯、電解質(zhì)紊亂、腎功能損害、肝病患者等。

鹽酸胺碘酮中毒要攬

（續(xù)　表）