藥物的體內(nèi)過(guò)程如何影響藥物效應(yīng)
本節(jié)熱門考點(diǎn)
1.副作用指藥物在治療劑量時(shí)引起的與防治目無(wú)關(guān)的,引起病人痛苦不適的作用,與藥物的選擇性低有關(guān);毒性反應(yīng)指藥物引起生理生化功能和結(jié)構(gòu)的病理變化,主要原因?yàn)閯┝窟^(guò)大或蓄積過(guò)多。
2.后遺效應(yīng)指停藥后藥物血漿濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。停藥反應(yīng)指指突然停藥后原有疾病加劇,又稱回躍反應(yīng)。
3.治療指數(shù)指半數(shù)致死量(LD50)和半數(shù)有效量(ED50)的比值,用以表示藥物的安全性,治療指數(shù)大的藥物相對(duì)治療指數(shù)小的藥物安全。
4.受體激動(dòng)藥為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。完全激動(dòng)藥有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)內(nèi)在活性,部分激動(dòng)藥有較強(qiáng)親和力,內(nèi)在活性不強(qiáng)。拮抗藥能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性。
一、不良反應(yīng)
1.副作用 由于選擇性低,藥理效應(yīng)涉及多個(gè)器官,當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時(shí),其他效應(yīng)就成為副作用(通常也稱副反應(yīng))。
2.毒性反應(yīng) 毒性反應(yīng)是指在劑量過(guò)大或藥物在體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的,應(yīng)該避免發(fā)生。
3.后遺效應(yīng) 是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。
4.停藥反應(yīng) 是指突然停藥后原有疾病加劇,又稱回躍反應(yīng)。
5.變態(tài)反應(yīng) 非肽類藥物作為半抗原與機(jī)體蛋白結(jié)合為抗原后,發(fā)生的免疫反應(yīng)也稱過(guò)敏反應(yīng)。常見(jiàn)于過(guò)敏體質(zhì)病人。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān),用藥理性拮抗藥解救無(wú)效。
6.特異質(zhì)反應(yīng) 少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效。這種反應(yīng)不是免疫反應(yīng),故不需預(yù)先敏化過(guò)程。
二、藥物劑量與效應(yīng)的關(guān)系
1.半數(shù)有效量 即能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量(ED50);如效應(yīng)為死亡,則稱為半數(shù)致死量(LD50)。
2.治療指數(shù) LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù),用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對(duì)治療指數(shù)小的藥物安全。
三、藥物與受體
1.激動(dòng)藥 為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。分為:完全激動(dòng)藥具有較強(qiáng)親和力和較強(qiáng)內(nèi)在活性。部分激動(dòng)藥具有較強(qiáng)親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)。
2.拮抗藥 能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。
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