學(xué)習(xí)目標(biāo)

1.識別鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、氯雷他定、富馬酸酮替芬、鹽酸西替利嗪、特非那定、阿司咪唑等常用抗過敏藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。

2.識別雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、奧美拉唑、蘭索拉唑、多潘立酮、甲氧氯普胺等常用抗?jié)兯幬锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點。

3.理解抗過敏藥和抗?jié)兯幬锏慕Y(jié)構(gòu)改造

4.應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)，解決該藥物的調(diào)配、制劑、分析、檢測、儲存、保管等問題。

學(xué)習(xí)內(nèi)容

注：上述各類藥物的學(xué)習(xí)內(nèi)容包括此類藥物的發(fā)展、分類、結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系及化學(xué)結(jié)構(gòu)、結(jié)構(gòu)特點、理化性質(zhì)和臨床應(yīng)用等知識點。

一、填空題

目標(biāo)檢測

1.H1受體拮抗劑臨床用作__________ ，H2受體拮抗劑用作__________。

2.H1受體拮抗藥的基本結(jié)構(gòu)是__________ ，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為__________、__________、__________、__________、__________、__________。

3.經(jīng)典的H1受體拮抗劑容易通過__________ ，所以具有__________的副作用。

4.馬來酸氯苯那敏又名__________。結(jié)構(gòu)中有__________手性碳原子，存在__________光學(xué)異構(gòu)體，右旋體活性比左旋體的高，藥用為__________。

5.富馬酸酮替芬分子中含用酮基，加__________試液，置水浴中加熱，溶液產(chǎn)生紅色絮狀沉淀。

6.許多H2受體拮抗劑經(jīng)灼燒后，加入醋酸鉛生成黑色沉淀，是化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有__________ ，產(chǎn)生__________的緣故。

7.H2受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為__________、__________、__________和__________。

8.西咪替丁是第一個上市的__________ ，是以__________作為先導(dǎo)化合物，對其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造而得到的。

9.將組胺的咪唑環(huán)置換為呋喃環(huán)，可得到療效更好、副作用更小的__________ ，用噻唑環(huán)取代組胺的__________可得到法莫替丁。

10.奧美拉唑是兩性化合物，分子中含有苯并咪唑環(huán)，顯__________性；分子中的__________顯弱酸性。

二、單項選擇題

1.組胺H1受體拮抗劑主要用于

A.解痙 B.抗過敏 C.解熱鎮(zhèn)痛

D.抗?jié)?E.抗高血壓

2.抗組胺藥鹽酸苯海拉明的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于下列哪一類

A.丙胺類 B.哌嗪類 C.氨基醚類

D.乙二胺類 E.三環(huán)類

3.茶苯海明是下列哪種成分與8－氯茶堿結(jié)合形成的鹽

A.苯海拉明 B.異丙嗪 C.氯雷他啶

D.賽庚啶 E.氯苯那敏

4.屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑的是哪個

A.阿司咪唑 B.曲吡那敏 C.馬來酸氯苯那敏

D.鹽酸異丙嗪 E.特非那啶

5.化學(xué)名為N，N－二甲基－2－（二苯基甲氧基）乙胺鹽酸鹽的藥物是哪個

A.馬來酸氯苯那敏 B.曲吡那敏 C.鹽酸苯海拉明

D.鹽酸異丙嗪 E.阿司咪唑

6.下列敘述的內(nèi)容哪一項與鹽酸苯海拉明不符

A.為白色結(jié)晶性粉末，極易溶解與水

B.為醚類化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解

C.為醚類化合物，但在堿性溶液中穩(wěn)定

D.水溶液加鹽酸產(chǎn)生白色沉淀

E.為乙二胺類抗組胺藥

7.下列哪一個藥物屬于丙胺類H1受體拮抗劑

A.鹽酸苯海拉明 B.馬來酸氯苯那敏 C.曲吡那敏

D.鹽酸異丙嗪 E.阿司咪唑

8.馬來酸氯苯那敏加稀硫酸及高錳酸鉀試液，試液紅色消失，是由于結(jié)構(gòu)中含有

A.苯基 B.吡啶環(huán) C.脂肪叔胺

D.對氯苯基 E.馬來酸中的不飽和鍵

9.下列哪一項與馬來酸氯苯那敏不符

A.又名撲爾敏

B.分子中含有叔胺結(jié)構(gòu)，加枸櫞酸醋酐試液在水浴上加熱，即顯紅紫色

C.加稀硫酸及高錳酸鉀試液，試液紅色消失

D.屬于丙胺類H2受體拮抗劑

E.分子中含吡啶環(huán)

10.鹽酸異丙嗪加硫酸顯色，可用于藥物的鑒別，是由于結(jié)構(gòu)中含有什么結(jié)構(gòu)

A.苯環(huán) B.噻嗪環(huán) C.吩噻嗪環(huán)

D.乙二胺 E.異丙胺

11.以下是何種藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

A.鹽酸苯海拉明 B.鹽酸賽庚啶 C.鹽酸雷尼替丁

D.鹽酸嗎啡 E.鹽酸異丙嗪

12.置換異丙嗪結(jié)構(gòu)中吩噻嗪環(huán)上的S原子得到賽庚啶，采用的生物電子等排體是哪一種

A.—CH2— B.—NH— C.—O—

D.—CHCH— E.—CH═CH—

13.馬來酸氯苯那敏又名什么

A.苯那君 B.撲爾敏 C.非那根

D.息斯敏 E.泰胃美

14.富馬酸酮替芬在H1受體拮抗劑中屬哪一結(jié)構(gòu)類型

A.氨基醚類 B.哌嗪類 C.哌啶類

D.乙二胺類 E.三環(huán)類

15.息斯敏是指下列哪種藥物

A.鹽酸苯海拉明 B.阿司咪唑 C.鹽酸賽庚啶

D.鹽酸異丙嗪 E.馬來酸氯苯那敏

16.下列屬于呋喃類抗?jié)兊乃幬锸悄囊环N

A.尼扎替丁 B.西替利嗪 C.法莫替丁

D.西咪替丁 E.雷尼替丁

17.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是哪一種

A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.奧美拉唑

D.法莫替丁 E.尼扎替丁

18.下列藥物中，含有苯并咪唑環(huán)的是哪一種

A.格雷司瓊 B.昂丹司瓊 C.西沙必利

D.哌侖西平 E.多潘立酮

19.下列藥物中，含有咔唑酮結(jié)構(gòu)的是哪一種

A.阿托品 B.托烷司瓊 C.格雷司瓊

D.昂丹司瓊 E.甲氧氯普胺

20.具有以下結(jié)構(gòu)式的藥物是哪一種

A.奧美拉唑 B.法莫替丁 C.西咪替丁

D.尼扎替丁 E.雷尼替丁

21.西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)中堿性芳雜環(huán)是哪一種

A.咪唑環(huán) B.噻唑環(huán) C.呋喃環(huán)

D.嘧啶環(huán) E.吡唑環(huán)

22.西咪替丁是什么藥

A.H2受體拮抗劑 B.H1受體拮抗劑 C.質(zhì)子泵抑制劑

D.抗過敏藥 E.抗哮喘藥

23.法莫替丁不具有下述何種性質(zhì)

A.結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基 B.結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)

C.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) D.高選擇性H2受體拮抗劑

E.用于治療胃及十二指腸潰瘍

24.下列哪一項與鹽酸雷尼替丁不符

A.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán) B.為組胺H2受體拮抗劑

C.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán) D.應(yīng)遮光，密封，在涼暗干燥處保存

E.結(jié)構(gòu)中含硫原子，用小火緩緩加熱，產(chǎn)生的硫化氫使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙顯黑色

25.奧美拉唑的作用機(jī)制是什么

A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 B.羥甲戌二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑 D.組胺H2受體拮抗劑

E.質(zhì)子泵抑制劑

三、配伍選擇題

1～5題選項

A.西咪替丁 B.酮替芬 C.馬來酸氯苯那敏

D.奧美拉唑 E.鹽酸苯海拉明

1.H＋／K＋－ATP酶抑制劑

2.H1受體拮抗劑，并有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用

3.又名撲爾敏

4.H2受體拮抗劑

5.三環(huán)類H1受體拮抗劑

6～10題選項

A.氯苯那敏 B.雷尼替丁 C.苯海拉明

D.異丙嗪 E.西咪替丁

6.的通用名是

7.的通用名是

8.的通用名是

9.的通用名是

10.的通用名是

11～15題選項

A.息斯敏 B.洛賽克 C.非那根

D.泰胃美 E.撲爾敏

11.西咪替丁又名

12.鹽酸異丙嗪又名

13.阿司咪唑又名

14.馬來酸氯苯那敏又名

15.奧美拉唑又名

16～20題選項

A.異丙嗪 B.苯海拉明 C.托烷司瓊

D.昂丹司瓊 E.格雷司瓊

16.分子結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵的藥物是

17.分子結(jié)構(gòu)中含有酯鍵的藥物是

18.分子結(jié)構(gòu)中含有醚鍵的藥物是

19.分子結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)的藥物是

20.分子結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)的藥物是

四、多項選擇題

1.下列哪些與鹽酸苯海拉明的結(jié)構(gòu)特征和穩(wěn)定性相符

A.具有醚鍵

B.對堿穩(wěn)定

C.在酸催化下可分解產(chǎn)生二苯甲醇

D.具有叔胺結(jié)構(gòu)有類似生物堿的顏色和沉淀反應(yīng)

E.對光極不穩(wěn)定，易氧化變色

2.屬于H1受體拮抗劑的藥物有哪些

3.屬于H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型有哪些

A.丙二胺類 B.乙二胺類 C.氨基醚類

D.哌啶類 E.丙胺類

4.屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的是哪些

A.特非那啶 B.馬來酸氯苯那敏 C.鹽酸異丙嗪

D.鹽酸苯海拉明 E.阿司咪唑

5.鹽酸異丙嗪分子中含有吩噻嗪環(huán)，易被空氣中的氧氧化。故配制注射液和保存時，可采取下列哪些措施提高其穩(wěn)定性

A.加入適量的維生素C B.調(diào)整p H為4.0～5.5

C.采用流通蒸汽滅菌30min D.應(yīng)遮光、密封保存

E.加入重金屬離子配位劑，排除重金屬離子催化氧化的干擾

6.常見抗?jié)兯幍念愋陀心男?/p>

A.磺胺類 B.喹諾酮類 C.噻唑類

D.咪唑類 E.呋喃類

7.下列哪些為抗?jié)兯?/p>

A.鹽酸雷尼替丁 B.阿司咪唑 C.法莫替丁

D.西咪替丁 E.鹽酸苯海拉明

8.下列哪些類型常用作抗?jié)兯?/p>

A.鈣拮抗劑 B.H2受體拮抗劑 C.β受體阻滯劑

D.質(zhì)子泵抑制劑 E.H1受體拮抗劑

9.鹽酸雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)

A.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán) B.屬于H2受體拮抗劑

C.具有抗過敏的作用 D.應(yīng)遮光、密封，在涼暗干燥處保存

E.結(jié)構(gòu)中含硫原子，用小火緩緩加熱，產(chǎn)生的氣體可使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙顯黑色

10.抗?jié)兯幏娑〉幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)具備下列哪些特征

A.磺酰氨基 B.噻唑環(huán) C.硫醚

D.硝基 E.甲基

11.下列描述與昂丹司瓊相符的是哪些

A.具有止吐作用 B.含有咪唑環(huán) C.有較明顯的錐體外系反應(yīng)

D.含有手性中心 E.以鹽酸鹽供藥用

12.下列描述與奧美拉唑相符的是哪些

A.分子結(jié)構(gòu)中含有氰基 B.含有2個手性中心

C.對酸不穩(wěn)定 D.具酸堿兩性，以鈉鹽供藥用

E.在水溶液中很穩(wěn)定

13.經(jīng)灼燒后，產(chǎn)生的硫化氫能使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙變黑的藥物有哪些

A.硫糖鋁 B.多潘立酮 C.雷尼替丁

D.法莫替丁 E.西咪替丁

14.下列描述與多潘立酮相符的是哪些

A.含有苯并咪唑酮結(jié)構(gòu) B.含有芳伯胺基 C.含有哌啶環(huán)

D.易溶于水 E.極性大，不易透過血腦屏障

15.下列具有止吐作用的藥物有哪些

A.苯海拉明 B.昂丹司瓊 C.格雷司瓊

D.甲氧氯普胺 E.多潘立酮

五、簡答題

1.經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點？

2.經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的，試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。

3.經(jīng)典H1受體拮抗劑有哪幾種化學(xué)結(jié)構(gòu)類型？請寫出其代表性藥物。

4.抗?jié)兯幱心膸追N類型？