磷酸可待因注射液
【別名】 可待因注射液、磷酸甲基嗎啡注射液、甲基嗎啡注射液。
【成分及含量】 為磷酸可待因的滅菌水溶液。本品含磷酸可待因應(yīng)為標(biāo)示量的95.0%~105.0%。
【性狀】 為無色的澄明液體。
【適應(yīng)證】
(1)較劇烈的頻繁干咳,如痰液量較多宜并用祛痰藥。
(2)中度以上的疼痛。
(3)局麻或全麻時(shí)鎮(zhèn)靜。
【藥理】
1.藥效學(xué) 對(duì)延髓的咳嗽中樞有選擇性的抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速;作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),兼有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用;中樞性鎮(zhèn)咳作用和中樞性鎮(zhèn)痛作用的強(qiáng)度較嗎啡弱,但較一般解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng);能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液黏稠,難以咳出,故不宜用于多痰黏稠的患者。
2.藥動(dòng)學(xué) 本品易于透過血腦屏障,又能透過胎盤。蛋白結(jié)合率一般在25%左右。t1/2為2.5~4h。鎮(zhèn)痛起效時(shí)間,肌內(nèi)注射和皮下注射為10~30min。鎮(zhèn)痛最大作用時(shí)間,肌內(nèi)注射為30~60min。鎮(zhèn)痛起效時(shí)間為30~45min。鎮(zhèn)痛最大作用時(shí)間為60~120min。作用持續(xù)時(shí)間,鎮(zhèn)痛為4h,鎮(zhèn)咳為4~6h,經(jīng)腎排泄,主要為葡萄糖醛酸結(jié)合物。
【不良反應(yīng)】
1.常見不良反應(yīng) 心理變態(tài)或幻想,呼吸微弱、緩慢或不規(guī)則,心率或快或慢異常。
2.少見不良反應(yīng)
(1)驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運(yùn)動(dòng)等。
(2)蕁麻疹,瘙癢、皮疹或顏面水腫等過敏反應(yīng)。
(3)精神抑郁和肌肉強(qiáng)直等。
3.生理依賴性 常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的癥狀為:雞皮疙瘩、食欲減退、腹瀉、牙痛、惡心、嘔吐、流涕、寒戰(zhàn)、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動(dòng)或原因不明的發(fā)熱。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品可透過胎盤,使胎兒產(chǎn)生依賴性,引起新生兒的戒斷癥狀為過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩過程中應(yīng)用本品可引起新生兒呼吸抑制。
(2)可隨乳汁排出,哺乳期婦女慎用。
(3)下列情況應(yīng)慎用:①支氣管哮喘;②急腹癥在診斷未明確時(shí),可能因掩蓋真相造成誤診;③膽結(jié)石,可引起膽管痙攣;④原因不明的腹瀉,本品可使腸道蠕動(dòng)減弱、減輕腹瀉癥狀誤診;⑤顱腦外傷或顱內(nèi)病變,本品可引起的瞳孔縮小,模糊臨床體征;⑥前列腺增生病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。
(4)過量時(shí)臨床表現(xiàn)為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯(cuò)亂、瞳孔縮小如針尖、癲、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清。
【藥物相互作用】
(1)與抗膽堿藥合用時(shí),可加重便秘或尿潴留的不良反應(yīng)。
(2)與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時(shí),可加重中樞性呼吸抑制作用。
(3)與肌肉松弛藥合用時(shí),呼吸抑制更為顯著。
【給藥說明】 晚期癌癥患者長期使用本品,無極量限制,即應(yīng)根據(jù)個(gè)體對(duì)本品的耐受程度決定用藥劑量,但應(yīng)嚴(yán)密注意監(jiān)控不良反應(yīng)。
【用法與用量】 皮下注射或肌內(nèi)注射。常用量為每次15~30mg,每天30~90mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚簩?duì)門(急)診患者,15~30mg;不得超過30mg。對(duì)門(急)診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者,90~270mg;不得超過270mg。必要時(shí),醫(yī)師可以根據(jù)癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情確定每張?zhí)幏阶畲罅?。?duì)住院患者,30~90mg(逐日開方);必要時(shí),醫(yī)師可以根據(jù)患者病情確定每張?zhí)幏阶畲罅俊?/p>
【規(guī)格】 1ml∶15mg;1ml∶30mg。
【貯藏】 遮光,密閉保存。
【生產(chǎn)單位】 東北制藥集團(tuán)公司沈陽第一制藥廠。
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