哌拉西林-舒巴坦Piperacillin-Sulbactan

（一君）

【作用】　本品為哌拉西林鈉和舒巴坦鈉按4∶1比例組成的復(fù)方制劑。舒巴坦屬于不可逆性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，保護(hù)哌拉西林不受β-內(nèi)酰胺酶水解，起到對(duì)哌拉西林的增效作用。

【適應(yīng)證】　適用于由對(duì)哌拉西林耐藥對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶致病菌引起的下列感染，在用于治療對(duì)哌拉西林單藥敏感菌與對(duì)哌拉西林單藥耐藥、對(duì)本品敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加用其他抗生素。①呼吸系統(tǒng)感染，包括急性支氣管炎，肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張合并感染等。②泌尿系感染，包括單純型泌尿系感染和復(fù)雜型泌尿系感染等。

【用法用量】　靜脈滴注，使用前先將每支本品溶于適量5%葡萄糖注射液、0．9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水中；然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為30～60min。

用量：成人每次2．5g或5g（即哌拉西林2g或4g舒巴坦0．5g或1g）每12h 1次，嚴(yán)重或難治性感染，每次2．5g或5g（即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0．5g或1g）每8h1次，對(duì)腎功能不全者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。

療程：7～14d，或根據(jù)病情需要調(diào)整療程。

【禁忌與慎用】　對(duì)青霉素類(lèi)，頭孢類(lèi)或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過(guò)敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^(guò)敏史者禁用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使嬰兒致敏，出現(xiàn)腹瀉、念珠菌感染和皮疹，尚未獲得大量的妊娠和哺乳期婦女使用注射用哌拉西林舒巴坦鈉的研究資料，因此妊娠及哺乳期婦女應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。

【注意事項(xiàng)】

（1）用藥前須做青霉素皮試。

（2）腎功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案。

（3）哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間，血小板聚集時(shí)間，哌拉西林鈉與肝素、香豆素、茚滿(mǎn)二酮等抗凝血藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加，非甾體抗炎止痛藥，血小板聚集抵劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性，如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象須停藥并采取相應(yīng)的治療措施，哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。

（4）本品每日最大用量不得超過(guò)20g（每日舒巴坦最大推薦劑量4g），尚未見(jiàn)不良反應(yīng)。

【不良反應(yīng)】

一般而言，患者對(duì)本品耐受性良好，僅少數(shù)患者可能發(fā)生。

（1）腸道反應(yīng)：使用本品可出現(xiàn)腹瀉，稀便、偶見(jiàn)惡心、嘔吐、胃腸脹氣，假膜性腸炎罕見(jiàn)。

（2）皮膚反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類(lèi)一樣，本品可引起過(guò)敏反應(yīng)，因此，用藥前須詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史，有青霉素過(guò)敏史者禁用。

（3）局部反應(yīng)：與其他注射用β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣，本品可引起注射部位局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎、水腫等。

（4）實(shí)驗(yàn)室檢查異常：谷丙轉(zhuǎn)氨酶，谷草轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶一過(guò)性升高。

（5）其他反應(yīng)：可見(jiàn)頭痛、頭暈、煩躁、焦慮。

【貯藏】　密閉、陰涼干燥處保存。

【制劑】　注射劑：每支2．5克（含哌拉西林2g，舒巴坦0．5g）。

頭孢哌酮-舒巴坦Cefoperazone Sulbactam［基］

（舒普深）

【作用】　為頭孢哌酮鈉和舒巴坦鈉按1∶1制成的復(fù)合物，藥物進(jìn)入菌體后，舒巴坦與菌體內(nèi)的β-內(nèi)酰胺酶（或胞外酶）產(chǎn)生不可逆的結(jié)合，保護(hù)頭孢哌酮不受β-內(nèi)酰胺酶水解，起到對(duì)頭孢哌酮明顯的增效作用。舒巴坦與頭孢哌酮聯(lián)合應(yīng)用不但對(duì)耐藥陰性桿菌顯示出明顯協(xié)同抗菌作用，而且敏感菌也更易被殺滅。

【適應(yīng)證】　【體內(nèi)過(guò)程】　見(jiàn)頭孢哌酮。

【用法用量】

1．成人

（1）肌內(nèi)注射：常用量為2～4g（即頭孢哌酮每日1～2g），每日2次深部肌內(nèi)注射。

（2）靜脈滴注：①常用量，每日2～4g（即頭孢哌酮每日1～2g）。分等量每12h靜脈滴注1次，滴注時(shí)間為30～60min。②嚴(yán)重或難治性感染，劑量可增加至每日8．0g（即頭孢哌酮每日4g），分等量每12h靜脈滴注1次，滴注時(shí)間為30～60min。舒巴坦的最大劑量每日不得超過(guò)4g，若頭孢哌酮的需要量超過(guò)每日4g時(shí)，應(yīng)另行單獨(dú)加用頭孢哌酮。

2．兒童　靜脈滴注：①常用量，每日40～80mg／kg，分2～4次靜脈給藥。②嚴(yán)重或難治性感染：劑量可增加至每日0．16g／kg（即每日80mg／kg頭孢哌酮），分2～4次靜脈給藥。舒巴坦的最大劑量每日不得超過(guò)80mg／kg，若頭孢哌酮的需要量超過(guò)每日80mg／kg時(shí)，應(yīng)另行單獨(dú)加用頭孢哌酮。

【注意事項(xiàng)】

（1）用藥前應(yīng)使用頭孢哌酮做過(guò)敏試驗(yàn)。

（2）舒巴坦也有可能引起過(guò)敏反應(yīng)。成人舒巴坦的最大劑量每日不得超過(guò)4g，兒童最大劑量每日不得超過(guò)80mg／kg。

（3）本復(fù)合制劑的適應(yīng)證及其他資料均與頭孢哌酮相同。

【不良反應(yīng)】　見(jiàn)頭孢哌酮。

【制劑】　注射劑：每支1g（含頭孢哌酮鈉和舒巴坦鈉各0．5g）。

阿莫西林鈉-克拉維酸鉀Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium［基］

（奧格門(mén)汀、阿莫維酸鉀、Augmentin）

【適應(yīng)證】　用于對(duì)阿莫西林、氨芐西林敏感菌所引起的感染，也可用于治療對(duì)該藥敏感但對(duì)阿莫西林、氨芐西林或第一代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)酶耐藥菌引起的感染（呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織、骨與關(guān)節(jié)以及其他感染）?，F(xiàn)今不主張用于治療淋病和軟下疳。

【用法用量】

（1）成人和大于40kg兒童1次口服0．25～0．5g（以阿莫西林計(jì)），每8h1次。

（2）小于40kg兒童，口服每日20～40mg／kg，每8h1次。

【禁忌與慎用】　【藥物相互作用】　見(jiàn)阿莫西林、氨芐西林的敘述。

【不良反應(yīng)】　主要不良反應(yīng)為腹瀉、糞便變稀、惡心、皮疹和蕁麻疹、嘔吐和陰道炎。不良反應(yīng)與用藥劑量較大有關(guān)。罕見(jiàn)的不良反應(yīng)為：腹部不適、腹脹和頭痛。其他參考阿莫西林、氨芐西林。

【制劑】　片劑：每片375mg，625mg含阿莫西林鈉250mg或500mg和克拉維酸鉀125mg；注射劑：每支1．2g含阿莫西林鈉1g和克拉維酸鉀0．2g。

氨芐西林-舒巴坦Ampicillin Sulbactam［基］

（優(yōu)立新）

【適應(yīng)證】　本品適用于治療由敏感細(xì)菌所引起的感染。典型的適應(yīng)證包括：鼻竇炎、中耳炎、會(huì)厭炎、細(xì)菌性肺炎等呼吸道感染；尿路感染、腎盂腎炎；腹膜炎、膽囊炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔蜂窩織炎等腹腔內(nèi)感染；細(xì)菌性菌血癥；皮膚、軟組織、骨、關(guān)節(jié)感染；淋球菌感染。

在圍手術(shù)期，也可注射本品以降低腹部和盆腔手術(shù)后患者傷口感染的發(fā)病率，傷口感染可繼發(fā)腹膜感染。在終止妊娠或行剖宮產(chǎn)手術(shù)時(shí)，注射用舒巴坦氨芐西林可作為預(yù)防用藥以減少手術(shù)后發(fā)生膿毒血癥的危險(xiǎn)。

【體內(nèi)過(guò)程】　可迅速在人體大多數(shù)組織和體液中擴(kuò)散。除腦膜炎外，本品穿透進(jìn)入腦脊液的藥量很少。靜脈注射或肌內(nèi)注射后，在血中可達(dá)到高濃度，且兩者t1／2為1h，大多數(shù)以原型隨尿排出。

【用法用量】　成人劑量，輕度感染每次1．5g，每日2～3次肌內(nèi)注射；一般感染每日4．5～9g，分2～3次肌內(nèi)注射或靜脈滴注；重度感染劑量可增至每日9～12g，分3～4次靜脈滴注，最大劑量不超過(guò)每日12g。

【禁忌與慎用】　本復(fù)方制劑禁用于對(duì)任何青霉素類(lèi)抗生素過(guò)敏的患者。

【注意事項(xiàng)】

（1）本品配成溶液后必須及時(shí)使用，不宜久置。

（2）接受別嘌呤或雙硫侖治療的病人，不宜使用本品。

【藥物相互作用】

（1）注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉應(yīng)與氨基糖苷類(lèi)抗生素分開(kāi)配制和注射，合用時(shí)應(yīng)注意分別在患者的不同部位注射，并至少間隔1h。

（2）合用別嘌醇的患者較單用氨芐西林者，皮疹發(fā)生率明顯升高。

（3）經(jīng)胃腸道外給藥的青霉素類(lèi)抗生素可使血小板聚集和凝集試驗(yàn)的結(jié)果發(fā)生改變，可另外加用抗凝藥抵消這種影響。

（4）抑菌藥（氯霉素、紅霉素、磺胺類(lèi)抗生素和四環(huán)素）：青霉素類(lèi)抗生素的殺菌作用可對(duì)抑菌藥產(chǎn)生影響。最好避免合用。

（5）應(yīng)用氨芐西林的婦女口服避孕藥后，其避孕效果降低，造成計(jì)劃外受孕。

（6）可使甲氨蝶呤的清除減少，從而增加甲氨蝶呤的毒性。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行密切觀察，可能需要增加亞葉酸的劑量并延長(zhǎng)給藥的間隔時(shí)間。

（7）與丙磺舒合用時(shí)，可減少氨芐西林-舒巴坦在腎小管的分泌，由此導(dǎo)致后者的血清峰值濃度升高并延長(zhǎng)，同時(shí)使其消除半減期延長(zhǎng)，增加中毒的危險(xiǎn)。

（8）實(shí)驗(yàn)檢查中的藥物相互作用：用Benedict，F(xiàn)ehling和ClinitestTM試劑進(jìn)行尿液分析時(shí)，可觀察到尿糖出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果。孕婦注射氨芐西林后，可發(fā)現(xiàn)其血漿總結(jié)合雌三醇、葡糖苷酸-雌三醇、結(jié)合雌酮和雌二醇呈一過(guò)性降低。這種現(xiàn)象也可在接受注射用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療的患者中發(fā)生。

【不良反應(yīng)】　主要為注射部位疼痛，尤其是肌內(nèi)注射的疼痛。少數(shù)患者靜脈注射后可發(fā)生靜脈炎或注射部位反應(yīng)。

（1）全身：過(guò)敏反應(yīng)和過(guò)敏性休克。

（2）中樞和外周神經(jīng)：罕見(jiàn)報(bào)道發(fā)生驚厥。

（3）胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉和假膜性腸炎。

（4）造血與淋巴系統(tǒng)：應(yīng)用舒巴坦鈉氨芐西林鈉治療期間，可出現(xiàn)貧血、溶血性貧血、血小板減小、嗜酸性粒細(xì)胞增多和白細(xì)胞減少。停藥后可恢復(fù)正常，已證實(shí)上述情況為變態(tài)反應(yīng)所致。

（5）肝臟／膽道：一過(guò)性ALT（SGPT）和AST（SGOT）升高，膽紅素血癥，肝功能異常和黃疸。

（6）皮膚／軟組織：皮疹、瘙癢和其他皮膚反應(yīng)，罕有報(bào)道發(fā)生Stevens-Johnson綜合征，表皮壞死和多形性紅斑。

（7）泌尿道：罕有發(fā)生間質(zhì)性腎炎。

【貯藏】　密閉，30℃以下保存。

【制劑】　粉針劑：：750mg（氨芐西林500mg，舒巴坦250mg）。