扎魯斯特
【其他名稱】 安可來、扎非魯卡。
【作用與用途】 過敏介質(zhì)阻釋藥,能特異性地拮抗白三烯受體。用于哮喘的預(yù)防和長期治療。對(duì)使用β受體激動(dòng)藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,該藥可作為一線維持治療用藥。
【用法用量】 起始劑量及一般維持劑量均為1次20mg,每日2次。為達(dá)到最佳療效,也可逐步增加至最大量(1次40mg,每日2次)。用于預(yù)防哮喘時(shí),應(yīng)持續(xù)用藥。該藥應(yīng)于餐前1h或餐后2h服用,避免進(jìn)食時(shí)服用。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收良好,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為3h,但服藥2h內(nèi)便可產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為99%。該藥主要在肝代謝,消除T1/2約為10h。主要隨糞便排泄(89%),隨尿排泄僅為口服劑量的10%。
【禁忌證】 對(duì)該藥過敏者、12歲以下兒童、哺乳期婦女。
【安全用藥監(jiān)護(hù)】
1.不良反應(yīng)及主要處理方法 頭痛、胃腸道反應(yīng)、皮疹、過敏反應(yīng)(蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫)、輕微的肢體水腫(極少)、挫傷后凝血障礙、粒細(xì)胞缺乏、AST及ALT升高、高膽紅素血癥;罕見肝衰竭;較大劑量給藥時(shí),導(dǎo)致繼發(fā)腫瘤的危險(xiǎn)性增加,如肝細(xì)胞癌、膀胱癌等。處理方法:一般無須中止治療,在停藥后癥狀即可消失,但出現(xiàn)肝功能不全的癥狀及體征時(shí),應(yīng)立即停藥并測定血清氨基轉(zhuǎn)移酶。
2.主要相互作用?、侔⑺酒チ挚墒乖撍幍难帩舛壬呒s45%;②與華法林合用可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長約35%,合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間;③紅霉素、茶堿、特非那定可降低該藥的血藥濃度;④與氯雷他定合用,可明顯提高對(duì)早、晚哮喘癥狀的療效;⑤進(jìn)食時(shí)服用,可降低該藥的生物利用度(降低幅度可達(dá)40%)。
3.特殊用藥人群的監(jiān)護(hù) 肝功能不全者、65歲以上老年人、孕婦慎用。
4.藥品過量處置 出現(xiàn)肝功能不全的癥狀及體征(如畏食、惡心、嘔吐、右上腹疼痛、疲乏、嗜睡、流感樣癥狀、肝大、瘙癢及黃疸)時(shí),應(yīng)立即停藥并測定血清氨基轉(zhuǎn)移酶。
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