第一章　藥物代謝動(dòng)力學(xué)

Ⅰ　本章考試大綱

Ⅱ　考試大綱精解

一、藥物的體內(nèi)過程

（一）藥物的吸收

1.藥物的吸收：是指藥物經(jīng)血管外給藥后，自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。靜脈注射無吸收過程。

2.影響因素包括：①藥物因素：藥物的理化性質(zhì)、劑型和給藥途徑；②機(jī)體因素：胃腸道pH值、胃排空和腸蠕動(dòng)性、吸收面積的大小、吸收部位的血流灌注情況等。

3.臨床常用的給藥途徑

（1）胃腸道給藥：口服給藥、舌下給藥、直腸給藥。

（2）注射給藥：靜脈給藥、肌肉注射、皮下注射。

（3）其他給藥途徑：吸入給藥、鼻腔給藥、局部給藥、經(jīng)皮給藥等。

不同途徑吸收快慢順序?yàn)椋焊骨蛔⑸洌疚耄旧嘞拢局蹦c＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞皮膚。

4.首關(guān)消除：有些藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活（被腸液或腸菌酶破壞，或肝藥酶代謝等），即被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的實(shí)際藥量減少，稱之為首關(guān)消除。硝酸甘油、普萘洛爾、利多卡因、丙咪嗪、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪、異丙腎上腺素、甲基睪丸素、乙酰水楊酸、噴他佐辛、哌替啶、可樂定、哌醋甲酯等具有明顯的首關(guān)消除。

（二）藥物的分布

1.藥物的分布：進(jìn)入血液循環(huán)的藥向不同部位轉(zhuǎn)移的過程。

2.決定藥物在體內(nèi)分布的因素

（1）體液pH：生理情況下細(xì)胞內(nèi)液pH為7.0，細(xì)胞外液pH為7.4。弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外液中解離增多，易自細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)；弱堿性藥物則相反。

（2）藥物與血漿蛋白的結(jié)合率：為可逆性疏松結(jié)合，結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和排泄，并暫時(shí)失去藥理活性，某些藥物可在血漿蛋白結(jié)合部位上發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)排擠現(xiàn)象。藥物分子與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)（和藥物與受體蛋白結(jié)合情況相似）：具有飽和性與可逆性、結(jié)合物無活性、有競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象。

（3）生理屏障：①血腦屏障:是血—腦之間一種選擇性阻止各種物質(zhì)由血入腦的屏障，是血—腦、血—腦脊液及腦脊液—腦三種屏障的總稱，這些隔膜的細(xì)胞間緊密連接，比一般的隔膜多一層膠質(zhì)細(xì)胞，因此外源性藥物不易通過。分子量大、極性較高的藥物不能通過血腦屏障。②胎盤屏障:是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，其通透性與一般生物膜無明顯的差別。妊娠期間禁用可通過此屏障引起胎兒不良反應(yīng)的藥物。

（三）藥物的代謝

1.代謝：指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，又稱生物轉(zhuǎn)化。

2.藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果：①失活：成為無藥理活性；②活化：無藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)。

3.生物轉(zhuǎn)化分兩個(gè)時(shí)相

（1）Ⅰ相包括氧化、還原或水解，催化Ⅰ相反應(yīng)的酶主要為肝微粒體中的細(xì)胞色素P450酶，肝臟是藥物生物轉(zhuǎn)化的主要部位。

（2）Ⅱ相為結(jié)合，是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合物一般極性增加，活性降低或滅活。

4.肝藥酶：肝臟微粒體的細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)由多種酶所組成，可作為單加氧酶、脫氫酶和酯酶等催化藥物的代謝反應(yīng)，是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。某些藥物可使肝微粒體酶系的活性增強(qiáng)或抑制。

（1）肝藥酶誘導(dǎo)劑：能夠誘導(dǎo)P450酶，使之活性增加的藥物，與其他藥物合用時(shí)，可使之代謝加快。如苯巴比妥、利福平、卡馬西平、灰黃霉素、苯妥英鈉、地塞米松、水合氯醛、甲丙氨酯等。

（2）肝藥酶抑制劑：能夠抑制P450酶，使之活性減弱的藥物，與其他藥物合用時(shí)，可使之代謝減慢。如氯霉素、對(duì)氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁、別嘌醇、酮康唑等。

（四）藥物的排泄

1.排泄：藥物原形和代謝物排出體外的過程。

2.排泄途徑

（1）腎排泄（主要排泄途徑）：腎小球?yàn)V過、腎小管被動(dòng)重吸收、腎小管主動(dòng)分泌。影響因素包括：①腎小球?yàn)V過率和血漿蛋白結(jié)合率藥物；②腎小管中重吸收量與尿液pH有關(guān)，一般酸性藥物在堿性尿液中易于排出，堿性藥物則相反；③兩個(gè)分泌機(jī)制相同的藥物合用時(shí)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，如丙磺舒抑制青霉素腎小管主動(dòng)分泌，延效并增強(qiáng)。

（2）膽汁排泄：有些藥物可以通過簡(jiǎn)單擴(kuò)散或主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式自膽汁排泄而后進(jìn)入十二指腸，再經(jīng)糞便排出體外。

肝腸循環(huán)：由膽汁排泄到十二指腸的部分藥物可在腸道被再吸收，形成肝腸循環(huán)。藥物作用時(shí)間明顯延長(zhǎng)，如洋地黃、地高辛和地西泮。

（3）其他排泄：乳汁、唾液、呼吸道等。

二、藥物動(dòng)力學(xué)的基本概念

（一）藥物的時(shí)量關(guān)系和時(shí)效關(guān)系

1.時(shí)量關(guān)系：是指血漿藥物濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律，一般可通過血藥濃度-時(shí)間曲線定量地分析藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化。

2.時(shí)效關(guān)系：是指藥物效應(yīng)隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化的規(guī)律。

（二）藥動(dòng)學(xué)參數(shù)及其臨床意義

1.藥峰濃度（Cmax）：藥物經(jīng)血管外給藥吸收后的血藥濃度最大值。

2.藥峰時(shí)間（Tmax）：達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間。

3.表觀分布容積（Vd）：是指藥物在體內(nèi)達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比。其本身并不代表真正的容積。反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度。是指血藥濃度與體內(nèi)藥物量間的一個(gè)比值，Vd=A/C=體內(nèi)藥量/血藥濃度。

4.消除速率常數(shù)（k）：是藥物從體內(nèi)消除的一個(gè)速率常數(shù)。一級(jí)動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)藥物以恒定比例消除或轉(zhuǎn)化。零級(jí)動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)藥物以恒定量消除或轉(zhuǎn)化。

5.消除半衰期（t1/2）：是指血藥濃度下降一半所需的時(shí)間，是決定給藥間隔時(shí)間的重要參數(shù)之一。按一級(jí)消除的藥物：t1/2=0.693/k，多數(shù)藥物消除半衰期恒定，與血藥濃度無關(guān)。按零級(jí)消除的藥物：消除半衰期不恒定，隨血漿濃度高低而變化（量大長(zhǎng)，量小短）。

6.藥—時(shí)曲線下面積（AUC）：代表一次用藥后的吸收總量，反映藥物的吸收程度。

7.生物利用度（F）：是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收入血液循環(huán)的速度和程度的一種度量，是評(píng)價(jià)制劑吸收程度的重要指標(biāo)。

8.清除率（C1）：是指在單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體能將多少升體液中的藥物清除掉，是反映藥物從體內(nèi)消除的重要的參數(shù)。

（三）房室模型

1.一室模型：用藥后藥物進(jìn)入血液循環(huán)并迅即分布到全身體液和各組織器官中，而迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，則稱此系統(tǒng)為一室開放模型。

2.二室模型：根據(jù)藥物在組織中轉(zhuǎn)運(yùn)速率的不同將機(jī)體分為中央室和外周室，給藥后藥物立即分布到中央室，然后緩慢分布到周邊室。

（四）連續(xù)多次給藥的時(shí)量曲線和穩(wěn)態(tài)血藥濃度

穩(wěn)態(tài)血藥濃度（CSS）：又稱坪值，在臨床治療中多數(shù)藥物都是重復(fù)給藥以期達(dá)到有效治療濃度，并維持在一定水平。此時(shí)給藥速率與消除速率達(dá)到平衡，其血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

（1）單次給藥時(shí)：經(jīng)4～6個(gè)t1/2體內(nèi)藥量基本消除（＞96%）。

（2）恒速靜脈滴注藥物時(shí)：血藥濃度沒有波動(dòng)地逐漸上升，經(jīng)4～6個(gè)t1/2達(dá)到CSS。

（3）連續(xù)分次給藥：即每隔一定時(shí)間（如一個(gè)t1/2）給予等量藥時(shí)，血藥濃度波動(dòng)上升，經(jīng)4～6個(gè)t1/2達(dá)CSS。

（4）首劑加倍（負(fù)荷劑量）：可使血藥濃度迅速達(dá)到Css。t1/2特長(zhǎng)或特短的或零級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物不可用。

Ⅲ　全真練習(xí)

一、A型題（最佳選擇題）

1.大多數(shù)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式為（?。?/p>

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

C.易化擴(kuò)散

D.經(jīng)離子通道

E.濾過

2.以下關(guān)于藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述，錯(cuò)誤的是（?。?/p>

A.從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散

B.不消耗能量，均需要載體

C.不受飽和限制與競(jìng)爭(zhēng)性抑制的影響

D.受藥物分子量大小、脂溶性、極性的影響

E.當(dāng)細(xì)胞膜兩側(cè)藥物濃度平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止

3.從胃腸道吸收的脂溶性藥物是通過（?。?/p>

A.易化擴(kuò)散吸收

B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收

C.過濾方式吸收

D.簡(jiǎn)單擴(kuò)散吸收

E.通過載體吸收

4.易化擴(kuò)散的特點(diǎn)是（?。?/p>

A.不耗能，不逆濃度差，特異性較高，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

B.不耗能，不逆濃度差，特異性不高，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

C.不耗能，不逆濃度差，特異性不高，無競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

D.耗能，逆濃度差，特異性高，有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

E.耗能，逆濃度差，特異性不高，無競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象

5.體液的pH影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是由于它改變了藥物的（?。?/p>

A.水溶性

B.脂溶性

C.pKa

D.解離度

E.溶解度

6.弱堿性藥物在堿性環(huán)境中（　）

A.解離度大

B.解離度小

C.極性大

D.極性小

E.脂溶性大

7.阿司匹林的pKa是3.5，在pH7.5腸液中，吸收率約（　）

A.1%

B.0.1%

C.0.01%

D.10%

E.99%

8.丙磺舒與青霉素合用可增強(qiáng)青霉素的療效，其原因是（?。?/p>

A.延緩抗藥性產(chǎn)生

B.在殺菌作用上有協(xié)同作用

C.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用

D.競(jìng)爭(zhēng)性抑制青霉素自腎小管的分泌

E.促進(jìn)腎小管對(duì)青霉素的再吸收

9.在口服給藥中，藥物將首先到達(dá)的主要器官是（?。?/p>

A.心臟

B.肺

C.腦

D.肝

E.腎

10.下列哪種給藥方式可避免首關(guān)效應(yīng)（?。?/p>

A.口服

B.靜脈注射

C.舌下含服

D.肌肉注射

E.皮下注射

11.酸性藥物在血漿中主要與下列哪種蛋白結(jié)合（?。?/p>

A.白蛋白

B.血紅蛋白

C.糖蛋白

D.脂蛋白

E.球蛋白

12.血腦屏障的作用是（?。?/p>

A.阻止一切外來物進(jìn)入腦組織

B.使某些藥物不易穿透，保護(hù)大腦

C.阻止一切藥物進(jìn)入大腦

D.能阻止所有細(xì)菌進(jìn)入大腦

E.以上都不對(duì)

13.關(guān)于藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述錯(cuò)誤的是（　）

A.生物轉(zhuǎn)化是藥物消除的主要方式之一

B.主要的氧化酶是細(xì)胞色素P450酶

C.P450酶對(duì)底物具有高度的選擇性

D.有些藥物可抑制肝藥酶的活性

E.P450酶的活性個(gè)體差異較大

14.藥物的肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的（?。?/p>

A.起效快慢

B.代謝快慢

C.生物利用度

D.作用持續(xù)時(shí)間

E.與血漿蛋白結(jié)合

15.評(píng)價(jià)藥物吸收程度的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是（?。?/p>

A.藥—時(shí)曲線下面積

B.清除率

C.消除半衰期

D.藥峰濃度

E.表觀分布容積

16.相對(duì)生物利用度是（?。?/p>

A.口服等量藥物后AUC/靜注等量藥物后AUC×100%

B.受試藥物AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC×100%

C.口服藥物劑量/進(jìn)入體循環(huán)的藥量×100%

D.受試藥物Cmax/標(biāo)準(zhǔn)藥物Cmax×100%

E.口服等量藥物后Cmax×100%/靜注等量藥物后Cmax×100%

17.關(guān)于t1/2的敘述哪一項(xiàng)是錯(cuò)誤的（?。?/p>

A.是臨床制定給藥方案的主要依據(jù)

B.指血漿藥物濃度下降一半的量

C.指血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間

D.按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，t1/2=0.693/k

E.反映藥物在體內(nèi)消除的快慢

18.決定半衰期長(zhǎng)短的是（?。?/p>

A.生物利用度

B.血漿蛋白結(jié)合率

C.消除速率常數(shù)

D.劑量

E.吸收速度

19.為了很快達(dá)到穩(wěn)態(tài)血液濃度,可采取的給藥方法是（?。?/p>

A.藥物恒速靜脈滴注

B.一個(gè)半衰期口服給藥一次時(shí)，首劑加倍

C.一個(gè)半衰期口服給藥一次時(shí)，首劑用1倍的劑量

D.每五個(gè)半衰期給藥一次

E.每五個(gè)半衰期增加給藥一次

20.某藥的半衰期為6h，若每隔6h給藥一次，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的最短時(shí)間是（　）

A.15h

B.20h

C.40h

D.30h

E.50h

21.某藥口服劑量為0.5mg/kg，每隔一個(gè)半衰期給藥一次時(shí)，欲要迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，首劑應(yīng)服（?。?/p>

A.0.5mg/kg

B.0.75mg/kg

C.1.00mg/kg

D.1.5mg/kg

E.2.00mg/kg

22.首次劑量加倍的原因是（?。?/p>

A.為了使血藥濃度迅速達(dá)到Css

B.為了使血藥濃度持續(xù)高水平

C.為了增強(qiáng)藥理作用

D.為了延長(zhǎng)半衰期

E.為了提高生物利用度

23.某藥3h后存留的血藥濃度為原來濃度的12.5%，該藥t1/2應(yīng)是（?。?/p>

A.4h

B.3h

C.2h

D.1h

E.0.5h

24.決定每天用藥次數(shù)的主要因素是（　）

A.吸收速度

B.作用強(qiáng)弱

C.體內(nèi)分布速度

D.體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度

E.體內(nèi)消除速度

25.藥動(dòng)學(xué)中房室模型概念的建立基于（　）

A.藥物的分布速度不同

B.藥物的消除速度不同

C.藥物的吸收速度不同

D.藥物的分布容積不同

E.藥物的分子大小不同

26.某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，是指（?。?/p>

A.藥物消除量恒定

B.其血漿半衰期恒定

C.機(jī)體排泄及（或）代謝藥物的能力已飽和

D.增加劑量可使有效血藥濃度維持時(shí)間按比例延長(zhǎng)

E.消除速率常數(shù)隨血藥濃度高低而變

27.藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué)是指（?。?/p>

A.吸收與代謝平衡

B.血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平

C.單位時(shí)間消除恒定量的藥物

D.單位時(shí)間消除恒定比值的藥物

E.藥物完全消除到零

28.在等劑量時(shí)Vd小的藥物比Vd大的藥物（?。?/p>

A.尿中濃度高

B.血漿藥物濃度高

C.生物利用度小

D.血漿蛋白結(jié)合少

E.血漿藥物濃度低

29.為了維持藥物的良好療效，應(yīng)（?。?/p>

A.增加給藥次數(shù)

B.減少給藥次數(shù)

C.增加藥物劑量

D.首劑加倍

E.根據(jù)半衰期確定給藥間隔時(shí)間

30.某藥在口服和靜注相同劑量后的時(shí)-量曲線下面積相等，意味著（?。?/p>

A.口服吸收完全

B.口服藥物未經(jīng)肝門靜脈吸收

C.口服吸收較快

D.生物利用度相同

E.口服受首過效應(yīng)的影響

二、B型題（配伍選擇題）[1～4]

A.解離多、再吸收多、排泄慢

B.解離多、再吸收少、排泄快

C.解離少、再吸收多、排泄慢

D.解離少、再吸收少、排泄快

E.以上都不對(duì)

1.弱酸性藥物在酸性尿中（?。?/p>

2.弱堿性藥物在酸性尿中（　）

3.弱酸性藥物在堿性尿中（?。?/p>

4.弱堿性藥物在堿性尿中（?。?/p>

[5～7]

A.吸收速率

B.消除速率

C.藥物劑量大小

D.吸收與消除平衡的時(shí)間

E.吸收藥量多少

5.時(shí)-量曲線的升段坡度反映（?。?/p>

6.時(shí)-量曲線的降段坡度反映（?。?/p>

7.時(shí)-量曲線的峰值反映（?。?/p>

[8～10]

A.簡(jiǎn)單擴(kuò)散

B.易化擴(kuò)散

C.胞飲

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E.濾過

8.有載體，不耗能（?。?/p>

9.有載體，耗能（?。?/p>

10.多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式（　）

[11～14]

A.口服給藥

B.靜脈注射

C.舌下含服

D.經(jīng)皮給藥

E.吸入給藥

11.吸收最快（?。?/p>

12.吸收最慢（?。?/p>

13.直接進(jìn)入體循環(huán)，沒有吸收的過程（?。?/p>

14.可能有首關(guān)消除（　）

[15～19]

A.生物利用度

B.血漿蛋白結(jié)合率

C.消除速率常數(shù)

D.劑量

E.吸收速度

15.影響表觀分布容積大?。ā。?/p>

16.決定半衰期長(zhǎng)短（?。?/p>

17.決定起效快慢（　）

18.決定作用強(qiáng)弱（?。?/p>

19.作為藥物制劑質(zhì)量指標(biāo)（?。?/p>

[20～24]

A.經(jīng)皮給藥

B.靜脈注射給藥

C.口服給藥

D.吸入給藥

E.舌下給藥

20.安全、方便和經(jīng)濟(jì)的最常用的給藥方式（　）

21.藥物出現(xiàn)藥效的最快的給藥途徑（?。?/p>

22.硝酸甘油片常用的給藥途徑是（?。?/p>

23.全麻手術(shù)期間快速而方便的給藥方式是（?。?/p>

24.吸收緩慢且不規(guī)則，不宜控制劑量的給藥方式是（?。?/p>

[25～27]

A.濾過

B.被動(dòng)擴(kuò)散

C.易化擴(kuò)散

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

E.胞飲

25.藥物通過選擇性的膜載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)（?。?/p>

26.高分子藥物通過細(xì)胞膜內(nèi)陷進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)（?。?/p>

27.小分子藥物順電化學(xué)梯度進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)（　）

[28～30]

A.血腦屏障

B.胎盤屏障

C.再分布

D.器官血流量

E.堿化尿液

28.藥物進(jìn)入中樞通過（?。?/p>

29.藥物進(jìn)入胎兒體內(nèi)通過（　）

30.硫噴妥鈉從中樞到脂肪（?。?/p>

三、X型題（多項(xiàng)選擇題）

1.有關(guān)藥峰濃度的敘述正確的是（?。?/p>

A.指藥物經(jīng)血管外給藥吸收后的血藥濃度的最大值

B.是反應(yīng)藥物吸收速度的重要指標(biāo)

C.是反應(yīng)藥物消除速度的重要指標(biāo)

D.是反應(yīng)藥物在組織內(nèi)分布速度的重要指標(biāo)

E.常被用于制劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)

2.首關(guān)消除效應(yīng)包括（?。?/p>

A.胃酸對(duì)藥物的破壞

B.肝臟對(duì)藥物的代謝

C.藥物與血漿蛋白的結(jié)合

D.胃腸黏膜對(duì)藥物的滅活

E.腎臟對(duì)藥物的排泄

3.舌下給藥的特點(diǎn)是（?。?/p>

A.可避免肝腸循環(huán)

B.可避免胃酸破壞

C.吸收后首先隨血流進(jìn)入肝臟

D.吸收極慢

E.可避免首關(guān)效應(yīng)

4.影響藥物在組織中分布的因素有（?。?/p>

A.藥物的理化性質(zhì)

B.藥物的血漿蛋白結(jié)合率

C.體液的pH值

D.藥物的生物利用度

E.機(jī)體的生理屏障

5.能誘導(dǎo)肝藥酶的藥物是（　）

A.苯巴比妥

B.卡馬西平

C.利福平

D.苯妥英鈉

E.別嘌醇

6.下列哪些藥物具有明顯的首關(guān)消除（?。?/p>

A.普萘洛爾

B.利多卡因

C.卡馬西平

D.硝酸甘油

E.嗎啡

7.關(guān)于一級(jí)動(dòng)力學(xué)的敘述，正確的是（　）

A.與血漿中藥物濃度成正比

B.半衰期為定值

C.每隔一個(gè)半衰期給藥一次，經(jīng)5個(gè)半衰期血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)

D.是藥物的主要消除方式

E.多次給藥消除時(shí)間延長(zhǎng)

8.藥物按零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)是（　）

A.血漿半衰期不是固定值

B.消除速度與初始血藥濃度高低有關(guān)

C.藥物自體內(nèi)按恒定速度消除

D.時(shí)量曲線在普通坐標(biāo)上為直線，其斜率為k

E.進(jìn)入體內(nèi)的藥量少，機(jī)體消除藥物的能力有余

9.肝藥酶（?。?/p>

A.存在于肝及其他許多內(nèi)臟器官

B.其作用不限于使底物氧化

C.其反應(yīng)專一性很低

D.其生理功能是專門促進(jìn)進(jìn)入體內(nèi)的異物轉(zhuǎn)化后加速排泄

E.個(gè)體差異大，且易受多種生理、病理因素影響

10.藥物在作用靶部位的血藥濃度高低與下述哪些因素有關(guān)（　）

A.吸收速率

B.分布速率

C.轉(zhuǎn)化速率

D.排泄速率

E.以上都不是

11.藥物t1/2的臨床意義是（?。?/p>

A.確定給藥劑量的依據(jù)

B.預(yù)計(jì)反復(fù)給藥的間隔時(shí)間的依據(jù)

C.預(yù)計(jì)多次給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間

D.預(yù)計(jì)藥物在體內(nèi)清除的時(shí)間

E.預(yù)計(jì)達(dá)峰值濃度的時(shí)間

12.下列關(guān)于pH與pKa和藥物解離關(guān)系的敘述正確的是（?。?/p>

A.pH=pKa時(shí)，[HA]=[A-]

B.pKa是弱酸或弱堿性藥液50%解離時(shí)的pH值，每個(gè)藥都有其固有的pKa

C.pH的微小變化對(duì)藥物解離度影響不大

D.pKa大于7.5的弱酸性藥在胃中基本不解離

E.pKa小于5的弱堿性藥物在腸道基本上都是解離型的

13.屬于肝藥酶抑制劑的有（?。?/p>

A.氯霉素

B.異煙肼

C.保泰松

D.別嘌醇

E.西咪替丁

14.藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后（　）

A.大多數(shù)藥物活性減弱或消失

B.大多數(shù)藥物活性增強(qiáng)

C.僅少數(shù)藥物活性減弱或消失

D.僅少數(shù)藥物活性增強(qiáng)

E.對(duì)藥物活性無影響

15.藥物清除率（?。?/p>

A.是單位時(shí)間內(nèi)將多少升血中的藥物清除干凈

B.其值與血藥濃度有關(guān)

C.是單位時(shí)間內(nèi)藥物被清除的百分率

D.其值與清除速率有關(guān)

E.其值與藥物劑量大小無關(guān)

16.下列對(duì)表觀分布容積的敘述正確的是（?。?/p>

A.可與CSS推算藥物的t1/2

B.Vd大的藥物，其血藥濃度高

C.Vd小的藥物，其血藥濃度高

D.可用Vd和血藥濃度推算出體內(nèi)總藥量

E.可用Vd計(jì)算達(dá)到某有效濃度時(shí)所需要?jiǎng)┝?/p>

17.生物利用度（?。?/p>

A.是口服吸收的量與服藥量之比

B.與藥物作用強(qiáng)度無關(guān)

C.與曲線下面積成正比

D.受首關(guān)消除過程影響

E.與藥物作用速度有關(guān)

18.關(guān)于等量等間隔多次用藥，正確的有（?。?/p>

A.首次加倍可迅速達(dá)到坪濃度

B.達(dá)到95%坪濃度，約需要4～5個(gè)半衰期

C.坪濃度的高低與劑量成正比

D.坪濃度的波幅與給藥劑量成正比

E.劑量加倍，坪濃度也提高一倍

19.苯巴比妥中毒時(shí)給予碳酸氫鈉是為了（　）

A.促進(jìn)藥物從腎臟排泄

B.促進(jìn)藥物從腎臟轉(zhuǎn)化

C.促進(jìn)藥物在肝臟轉(zhuǎn)化

D.減少藥物從腎臟排泄

E.減少藥物從腎小管重吸收

20.藥物與血漿蛋白結(jié)合（?。?/p>

A.可影響藥物的吸收

B.可影響藥物的作用

C.可影響藥物作用的持續(xù)時(shí)間

D.是可逆的

E.可影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)

Ⅳ　答案與解析

一、A型題

1.B　2.B　3.D　4.A　5.D　6.B　7.C　8.D　9.D　10.C

11.A　12.B　13.C　14.D　15.A　16.B　17.B　18.C　19.B　20.D

21.C　22.A　23.D　24.E　25.A　26.B　27.C　28.B　29.E　30.A

解析：23.藥物經(jīng)三個(gè)t1/2，達(dá)到原血藥濃度的12.5%，共經(jīng)歷了3h，故t1/2應(yīng)是

D.1h。

二、B型題

1.C　2.B　3.B　4.C　5.A　6.B　7.C　8.B　9.D　10.A

11.E　12.D　13.B　14.A　15.B　16.C　17.E　18.D　19.A　20.C

21.B　22.E　23.D　24.A　25.C　26.E　27.B　28.A　29.B　30.C

三、X型題

1.ABE　2.BD　3.ABE　4.ABCE　5.ABCD　6.ABDE

7.ABCD　8.ACD　9.ABCE　10.ABCD　11.BCD　12.ABDE

13.ABCDE14.AD　15.ABDE　16.CDE　17.ABCD　18.ABCDE

19.AE　20.BCDE