普通肝素可以通過靜脈和皮下注射給藥。當(dāng)皮下注射時，首劑量應(yīng)較靜脈高10%，以克服由于皮下給藥所致生物利用度的減少。當(dāng)24h皮下注射的劑量為35　000U，抗凝效應(yīng)延遲1h，血漿峰值濃度出現(xiàn)在大約3h。如果需要抗凝立即起效，應(yīng)同時給靜脈推注。皮下和靜脈注射的生物利用度不同。預(yù)先均給予5　000U靜脈推注后，15　000U每12h皮下注射或30　000U靜脈注射比較，皮下注射給藥在24h后達(dá)到肝素的治療水平和aPTT值的患者只有37%，而靜脈給藥后治療達(dá)標(biāo)的患者為71%。

進(jìn)入血液后，肝素可結(jié)合一些血漿蛋白，導(dǎo)致其抗凝活性減低，也是造成不同個體間抗凝反應(yīng)差異以及肝素抵抗現(xiàn)象的原因。肝素還能與內(nèi)皮細(xì)胞及巨噬細(xì)胞結(jié)合，使其藥動學(xué)更加復(fù)雜。肝素和vW因子的結(jié)合抑制了依賴vW因子的血小板功能。

肝素通過快速飽和機(jī)制和較慢一級機(jī)制被清除。肝素快速飽和清除是由于與內(nèi)皮細(xì)胞受體和巨噬細(xì)胞結(jié)合而被解聚。慢性非飽和機(jī)制主要通過腎臟。在治療劑量，大部分肝素通過快速飽和劑量依賴的機(jī)制被清除。因此，肝素的抗凝反應(yīng)呈非線性，作用強(qiáng)度和持續(xù)時間與劑量不成比例。例如，靜脈推注肝素25U／kg，半衰期為30min，靜脈推注100U／kg，半衰期為60min，靜脈推注400U／kg，半衰期為150min。