歐洲各國化學家們紛紛研究來自植物的堿，發(fā)現(xiàn)它們大多不溶于水，溶于醇和一些有機溶劑，有苦味，對人和動物具有明顯的生理作用和毒性。德國化學家李比希分析了它們的組成，確定它們分子中共同含有氮原子，作為復雜環(huán)狀結(jié)構(gòu)的一部分。我們稱為植物堿，又因其中少數(shù)來自動物，因而又稱生物堿。

嗎啡的發(fā)現(xiàn)

1805年，德國一位年輕的藥劑師塞爾杜納發(fā)表了一篇文章，闡明從鴉片中分離出一種物質(zhì)能與酸作用形成鹽，經(jīng)貓和自己服用試驗，發(fā)現(xiàn)具有催眠效果。11年后即1816年他提純獲得這一物質(zhì)的結(jié)晶體，再次發(fā)表論文，并用希臘神話中“睡夢神”命名它為嗎啡。

這一發(fā)現(xiàn)引起法國藥學家們和化學家們的重視，因為早在1803年，法國巴黎藥劑師德羅斯和賽甘曾從鴉片中分離出嗎啡，只是混合物，沒有進一步仔細研究。

法國化學家蓋呂·薩克高度評價這一發(fā)現(xiàn)，鼓動法國同行們仔細認真尋找更多更有效的這類物質(zhì)。法國巴黎藥學院藥學教授羅比凱重復塞爾杜納的實驗，肯定了他的發(fā)現(xiàn)，他在1817年和1832年先后又從鴉片中發(fā)現(xiàn)那可丁、可待因。接著法國巴黎藥學?？茖W校教授彼爾蒂埃和卡萬圖在1818～1821年共同發(fā)現(xiàn)奎寧、辛可寧、馬錢子堿、番木鱉堿、咖啡堿和藜蘆堿等。

歐洲各國化學家們紛紛研究這些來自植物的堿，發(fā)現(xiàn)它們大多不溶于水，溶于醇和一些有機溶劑，有苦味，對人和動物具有明顯的生理作用和毒性。德國化學家李比希分析了它們的組成，確定它們分子中共同含有氮原子，作為復雜環(huán)狀結(jié)構(gòu)的一部分。我們稱為植物堿，又因其中少數(shù)來自動物，因而又稱生物堿。

鴉片的成分

▲美麗的罌粟是制造毒品的原材料

鴉片，是由罌粟果的汁液干燥而成的黑色膏狀物，原產(chǎn)小亞細亞（今土耳其亞洲部分），在7世紀由當時稱為波斯的伊朗傳入我國，有“米囊子”、“御米”等名稱。明朝李時珍編著的《本草綱目》中稱為阿芙蓉。

嗎啡是鴉片的主要組成成分。它是白色結(jié)晶體，無臭，味苦，易溶于水，具有鎮(zhèn)痛、止咳、興奮、抑制呼吸及腸蠕動作用，常用會成癮，中毒。

那可丁也存在鴉片中，含量僅次于嗎啡，是一種無色針狀結(jié)晶體，是許多醫(yī)治咳嗽藥物的組成成分。

可待因在鴉片中的含量小于那可丁，又稱甲基嗎啡，是一種無色結(jié)晶體，也有鎮(zhèn)痛作用，較嗎啡弱，成癮性較小，使用較安全。

從鴉片中發(fā)現(xiàn)的植物堿還有蒂巴因、罌粟堿等。

蒂巴因是一種白色結(jié)晶體，能引起強烈痙攣的毒物。1835年，法國彼爾蒂埃實驗室一工作人員從鴉片中發(fā)現(xiàn)它。

罌粟堿是無色結(jié)晶體，具有輕微的麻醉作用。1848年德國化學家摩克從鴉片中發(fā)現(xiàn)了它。它在鴉片中的含量小于那可丁，大于可待因。

鴉片中約含有20多種植物堿。

各種植物堿的發(fā)現(xiàn)

奎寧又稱金雞納霜，是一種白色粉末，因而稱為“霜”，存在于南美洲秘魯出產(chǎn)的金雞納樹皮中。當?shù)厝撕茉缇陀眠@種樹皮的浸泡液醫(yī)治發(fā)燒發(fā)熱。

辛可寧也存在于金雞納樹皮中，是無色針狀結(jié)晶體，生理作用與奎寧相似。它比奎寧在水中的溶解度要小，而其硫酸鹽在水中的溶解度較大，因此二者可分離。

金雞納樹皮中也存在20多種植物堿，1847年，德國化學家溫克勒從這一樹皮中又發(fā)現(xiàn)了辛可尼定，是辛可寧的同分異構(gòu)物。

馬錢子堿和番木鱉堿都存在于馬錢子的樹皮和種子中。馬錢子樹是一種常綠喬木，原產(chǎn)印度、緬甸、越南等番邦，它的種子如小鱉狀，因而名番木鱉堿。

咖啡堿又名咖啡因，存在于咖啡豆和茶葉中，是一種白色粉末或結(jié)晶體，能興奮呼吸中樞及血管運動中樞。

▲金雞納樹

1827年，法國一位化學家從茶葉中又發(fā)現(xiàn)了一種植物堿，從法文“茶”命名它為茶堿，后來分析證實茶堿和咖啡堿是同一物質(zhì)。

茶葉中還含有另一種茶葉堿，是一種白色結(jié)晶體，和咖啡堿一樣是一種弱堿，是在1888年由德國生理學教授柯塞爾從茶葉中發(fā)現(xiàn)的，用“茶葉”和“樹葉”綴合命名。

藜蘆堿存在于藜蘆中。藜蘆品種很多，屬百合科，是多年生草本。我國產(chǎn)的多是黑藜蘆，根供內(nèi)服，能催吐、祛痰，有大毒，農(nóng)業(yè)上用作殺蟲藥。德國藥劑師邁斯納在1819年獨自從墨西哥產(chǎn)的種子中發(fā)現(xiàn)了它，而佩爾蒂埃和卡萬圖是從它的根莖中發(fā)現(xiàn)的。

佩爾蒂埃早在1821年就獨自從胡椒中發(fā)現(xiàn)胡椒堿，它是一種無色結(jié)晶體。醫(yī)藥上用作解熱劑。不過，丹麥物理學家、化學家艾爾斯泰德比佩爾蒂埃更早兩年獨自從胡椒中發(fā)現(xiàn)它。胡椒中含胡椒堿7%～9%。

佩爾蒂埃和馬根迪共同發(fā)現(xiàn)吐根堿。吐根堿存在于吐根的根中，是一種白色無定形粉末。吐根是一種多年生草本，原產(chǎn)巴西，我國臺灣也有栽培，醫(yī)藥上用它的根作催吐劑。

在法國藥劑師們發(fā)現(xiàn)多種植物堿的同時，德國藥劑師布蘭德斯在1819～1920年發(fā)現(xiàn)莨菪堿、阿托品和飛燕草堿等。

莨菪堿存在于茄科植物茛菪和曼陀羅等中，是一種白色結(jié)晶體。莨菪是多年生草本。我國古代很早就以莨菪的種子作為藥用，稱為天仙子。阿托品又稱顛茄堿，是無色晶體，劇毒，醫(yī)藥上用途頗廣。飛燕草堿，又稱翠雀寧，存在于飛燕草的種子中，是一種白色結(jié)晶體，有毒，用作殺滅頭發(fā)中的虱子。

飛燕草中含有多種植物堿。飛燕草屬植物中還可能含有烏頭堿，是一種白色結(jié)晶體。1860年，英國化學家格羅夫斯分離出它。

植物堿中還有古柯堿，又稱可卡因，因存在于南美古柯樹樹葉中而得名，是一種無色結(jié)晶體。1859年，德國化學家尼曼首先分離出它。1860年，武勒分離出其純凈物，分析確定了它的分子組成。

▲飛燕草

古柯樹原生長在南美洲玻利維亞、哥倫比亞等地。當?shù)赜〉诎踩撕茉缇途捉拦趴聵淙~，以消除疲勞和引起欣快感。英國醫(yī)生克里斯蒂森將這種植物引種到歐洲。1884年，美國醫(yī)生柯勒發(fā)現(xiàn)古柯堿有鎮(zhèn)痛麻醉作用，從而引起醫(yī)藥界對它的研究。

另外，1821年法國化學家德福塞發(fā)現(xiàn)了存在于茄屬植物馬鈴薯的芽中、龍葵等的果實中有毒的茄堿。這就告訴人們發(fā)芽的馬鈴薯不能食用。1812年，德國化學家施拉德從毒芹中發(fā)現(xiàn)毒芹堿。1831年，法國醫(yī)學科學院實驗室主任亨利從芥種子中發(fā)現(xiàn)芥子堿。1826年德國化學家瓦肯洛德從紫堇屬植物根中發(fā)現(xiàn)紫堇堿。1866年德國化學家施布勒從甜菜汁中分離出甜菜堿等等。

金雞納霜

金雞納霜是奎寧的俗稱，是茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中的主要生物堿。是在1820年由佩爾蒂埃和卡芳杜首先制得純品，它是一種可可堿和4-甲氧基喹啉類抗瘧藥，是快速血液裂殖體殺滅劑?？鼘幨青愌苌?，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復合物，抑制DNA的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。不過，奎寧對瘧原蟲的紅細胞前期，紅細胞外期及配子體期均無作用，對瘧疾的傳播、復發(fā)、病因性預防均無效。