臨床前藥動(dòng)學(xué)的研究，即非臨床動(dòng)力學(xué)研究，是通過動(dòng)物的體內(nèi)、體外及人體外的研究方法，獲得藥物的基本藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，全面了解藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程和代謝的性質(zhì)，是屬于對(duì)新藥有效性與安全性評(píng)價(jià)的重要組成部分。因?yàn)樗幬锉旧砘蚧钚源x產(chǎn)物的藥代參數(shù)是產(chǎn)生、決定或闡明藥效或毒性大?。▽?duì)靶器官效應(yīng)）的基礎(chǔ)，亦是評(píng)價(jià)藥物制劑特性和質(zhì)量的重要依據(jù)，還可為設(shè)計(jì)和優(yōu)化臨床研究給藥方案提供有關(guān)參考信息。藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究的主要內(nèi)容，應(yīng)包括藥-時(shí)曲線，根據(jù)藥-時(shí)曲線數(shù)據(jù)，求得受試物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，靜脈注射給藥者，應(yīng)提供藥時(shí)曲線下面積、表觀分布容積、消除半衰期及清除率等。血管外給藥者，除提供上述參數(shù)外，尚須提供血藥峰濃度和達(dá)峰時(shí)間，以反映藥物吸收的規(guī)律，另外提供統(tǒng)計(jì)矩參數(shù)，如平均滯留時(shí)間等。而且要求盡可能提供絕對(duì)生物利用度或在體離體腸道吸收試驗(yàn)。選擇一個(gè)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的有效劑量進(jìn)行組織分布試驗(yàn)，并依據(jù)藥-時(shí)曲線選擇代表吸收相、平衡相和消除相三個(gè)時(shí)間點(diǎn)，至少測定藥物在心、肝、脾、肺、腎、胃腸道、生殖腺、腦、體脂、骨骼肌及骨髓中的濃度。排泄試驗(yàn)是當(dāng)給予動(dòng)物一個(gè)有效劑量后，按一定的時(shí)間間隔分段收集尿、糞的樣品并測定其藥物濃度，樣品應(yīng)收集至測不出藥物為止。膽汁中藥物的排泄，應(yīng)以清醒動(dòng)物膽管插管引流，并以合適的時(shí)間間隔收集膽汁測定其藥物濃度。關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合可采用平衡透析法、超過濾法、凝膠過濾法、光譜法等的方法，但需選擇包括有效濃度的三個(gè)濃度的三次重復(fù)試驗(yàn)，蛋白結(jié)合率高于90%的尚可開展體外藥物競爭試驗(yàn)。對(duì)于創(chuàng)新性藥物，應(yīng)了解其體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化情況，包括轉(zhuǎn)化類型、轉(zhuǎn)化途徑及可能涉及的代謝酶。若該藥物經(jīng)體內(nèi)代謝原形藥排泄少于50%時(shí)，生物轉(zhuǎn)化研究則采用色譜法或放射性核素標(biāo)記法分析、分離可能存在的代謝產(chǎn)物，并用色譜-質(zhì)譜聯(lián)用等方法初步推測其結(jié)構(gòu)；若經(jīng)Ⅱ期臨床提示其具有開發(fā)前景，則可進(jìn)一步研究代謝產(chǎn)物的可能代謝途徑、結(jié)構(gòu)及代謝酶，而當(dāng)代謝產(chǎn)物具有較強(qiáng)生物活性時(shí)，則應(yīng)開展活性代謝產(chǎn)物的包括動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)的研究。另外，創(chuàng)新藥物應(yīng)觀察其對(duì)藥物代謝酶，尤其是細(xì)胞色素P450同工酶的誘導(dǎo)或抑制作用。

化學(xué)藥物中速釋、緩釋及控釋制劑與新生物制品的非臨床藥動(dòng)學(xué)研究則參照《速釋、緩釋、控釋制劑臨床前藥動(dòng)學(xué)研究指導(dǎo)原則》及《新生物制品臨床前藥動(dòng)學(xué)研究指導(dǎo)原則》進(jìn)行。但就目前來講，中藥天然藥物類中屬藥品注冊分類中為尚未在國內(nèi)上市銷售的從中藥、天然藥物中提取的有效成分及其制劑外，其他各類新中藥的藥動(dòng)學(xué)研究，我國尚未具體要求，原因可能系中藥新藥絕大多數(shù)是復(fù)方制劑，藥味多，成分復(fù)雜，尚缺少較好的精密的研究方法，但有些已采用血清藥理方法學(xué)、體征指標(biāo)等方法研究新中藥的藥動(dòng)學(xué)。