中樞性鎮(zhèn)痛藥
鎮(zhèn)痛藥是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和煩躁不安等情緒反應(yīng),但不影響意識(shí)及其他感覺的藥物。該類藥物包括:阿片生物堿類,如嗎啡;半合成的嗎啡樣鎮(zhèn)痛藥,如雙氫可待因;人工合成鎮(zhèn)痛藥,如哌替啶、美沙酮、噴他佐星;其他鎮(zhèn)痛藥,如羅通定。
109.嗎啡 Morphine
【藥理作用】 為阿片受體激動(dòng)藥,有強(qiáng)效鎮(zhèn)痛作用,并有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳作用。
【用途】 主要用于急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、晚期癌癥等疼痛;可暫緩心肌梗死和左心室衰竭者的心源性肺水腫;麻醉和手術(shù)前應(yīng)用。
【制劑及規(guī)格】 片劑,5mg,10mg,20mg,30mg。緩釋片,10mg,30mg,60mg。控釋片,10mg,30mg,60mg。注射劑,0.5ml:5mg,1ml:10mg(鹽酸鹽,硫酸鹽)。
【用法及用量】 成人口服,每次5~15mg,每日15~60mg,極量為一次30mg,一日100mg。緩釋片和控釋片,每次10~20mg,每12小時(shí)1次。
皮下注射,每次5~15mg,每日15~40mg,極量為一次20mg,一日60mg。
【不良反應(yīng)】 偶見蕁麻疹、皮膚水腫、過敏反應(yīng)、惡心、嘔吐、眩暈、嗜睡、呼吸抑制等,可致依賴(成癮)性。
【注意事項(xiàng)】?、賸雰骸⒉溉槠趮D女、嚴(yán)重肝功能不全、呼吸抑制、肺源性心臟病、支氣管哮喘及顱腦損傷者禁用;②內(nèi)臟絞痛應(yīng)與解痙藥阿托品等并用;③腎絞痛、膽絞痛、嬰幼兒及老年人慎用。
110.鹽酸哌替啶(度冷?。ethidine Hydrochloride
【藥理作用】 為阿片受體激動(dòng)藥,有強(qiáng)效鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。
【用途】 主要用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性疼痛、術(shù)后疼痛,麻醉前用藥,局麻與靜脈復(fù)合麻醉輔助用藥等。
【制劑及規(guī)格】 片劑,25mg,50mg。注射劑,1ml:50mg,2ml:100mg。
【用法及用量】 鎮(zhèn)痛,成人口服,每次50~100mg,每日200~400mg,極量為一次150mg,一日600mg。小兒,每次1.0~1.5mg/kg。
皮下或肌內(nèi)注射,成人,每次25~75mg,每日100~400mg,極量為一次100mg,一日600mg。
【不良反應(yīng)】 出汗、口干、眩暈、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速等,過量可致呼吸抑制、血壓下降、昏迷,有依賴(成癮)性。
【注意事項(xiàng)】?、偈疑闲孕膭?dòng)過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全者禁用;②嬰幼兒慎用;③嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制藥同用。
111.芬太尼 Fentanyl
【藥理作用】 阿片類鎮(zhèn)痛藥,作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體。其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng),起效快,作用時(shí)間短。
【用途】 用于慢性中度到重度疼痛。
【制劑及規(guī)格】 貼劑,25μg/(h·貼),50μg/(h·貼)(均按貼片每小時(shí)可釋放芬太尼的量計(jì))。
【用法及用量】 劑量應(yīng)依據(jù)患者的個(gè)體情況而定,并應(yīng)在給藥后定期進(jìn)行劑量評(píng)估。對(duì)于未使用過阿片類藥物的患者,應(yīng)以25μg/h起始;使用過阿片類藥物的患者,應(yīng)根據(jù)劑量轉(zhuǎn)換公式進(jìn)行轉(zhuǎn)換確定起始劑量。每72小時(shí)調(diào)整1次劑量。應(yīng)根據(jù)個(gè)體情況調(diào)整劑量直至達(dá)到足夠的鎮(zhèn)痛效果。對(duì)于重度癌痛,推薦劑量為50~75μg/h;對(duì)于終末期癌痛,推薦劑量大于75μg/h。
【不良反應(yīng)】 同阿片類藥物常見的不良反應(yīng)。
【注意事項(xiàng)】?、俪霈F(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的患者應(yīng)在停用后繼續(xù)觀察24小時(shí);②本品是麻醉藥品控釋劑,每次處方量應(yīng)遵照相關(guān)法規(guī);③避免貼用部位直接與熱源接觸。
112.鹽酸美沙酮 Methadone Hydrochloride
【藥理作用】 本品為阿片受體激動(dòng)藥。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相似,鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降體溫、縮瞳作用,鎮(zhèn)靜作用較弱。
【用途】 本品起效慢、作用時(shí)效長(zhǎng),適用于慢性疼痛。亦用于阿片、嗎啡及二醋嗎啡(海洛因)成癮者的戒毒治療。
【制劑及規(guī)格】 片劑,2.5mg??诜海?0ml:1mg,10ml:2mg,10ml:5mg。注射劑,1ml:5mg。
【用法及用量】?、偬弁?,成人口服,每次5~10mg,每日10~15mg,極量為一次10mg,一日20mg。②脫毒,脫癮治療期,劑量應(yīng)根據(jù)戒斷癥狀嚴(yán)重程度和軀體狀況及反應(yīng)而定,開始劑量15~20mg,可酌情加量。本品1mg可替代嗎啡4mg、二醋嗎啡2mg、哌替啶20mg。③皮下或肌內(nèi)注射,成人每次2.5~5mg,每日10~15mg,極量為一次10mg,一日20mg。
【不良反應(yīng)】 性功能減退,男性精液減少,乳腺增生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進(jìn)入昏迷,并出現(xiàn)右束支傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過速和(或)低血壓。亦可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,或引起便秘及藥物依賴。
【注意事項(xiàng)】?、俸粑δ懿蝗⑷焉锓置淦陂g、嬰幼兒、中毒性腹瀉者禁用;②心律失常、心動(dòng)過緩、胃腸術(shù)后胃腸功能未恢復(fù)、驚厥或有驚厥史、精神失常且有自殺傾向、腦外傷、顱內(nèi)壓升高或有顱內(nèi)病變、肝腎功能不全、甲狀腺功能減退、老年及惡病質(zhì)患者慎用。
113.鹽酸曲馬朵 Tramadol Hydrochloride
【藥理作用】 本品為非嗎啡類強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)與疼痛相關(guān)的特異受體。尚有輕度鎮(zhèn)咳作用。
【用途】 用于癌癥疼痛、骨折、術(shù)后疼痛、牙痛等各種急、慢性疼痛。
【制劑及規(guī)格】 片劑,50mg,100mg。膠囊劑、分散片、泡騰片,50mg。緩釋片,100mg。注射劑,2ml:50mg,2ml:100mg。滴劑,1ml:100mg。栓劑,100mg。
【用法及用量】 口服、皮下、肌內(nèi)、靜脈注射、肛門給藥,每次50~100mg,每日2~3次。日劑量不超過400mg。老年人一日不超過300mg。重度疼痛可一次100mg開始。1~14歲體重大于25kg的兒童,一次劑量為1~2mg/kg。
【不良反應(yīng)】 可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、出汗、口干、眩暈、嗜睡等癥狀。偶見昏迷。少數(shù)對(duì)心血管系統(tǒng)有影響(如:心悸、心動(dòng)過速、體位性低血壓和循環(huán)性虛脫)、皮疹、胸悶等。長(zhǎng)期應(yīng)用,可產(chǎn)生精神依賴性和耐受性,但發(fā)生率較低。極少患者首次應(yīng)用可產(chǎn)生驚厥或過敏。
【注意事項(xiàng)】?、賹?duì)本品過敏者,乙醇、催眠藥、鎮(zhèn)痛藥或其他精神藥物中毒者禁用;②肝腎功能不全、急性腹痛、有癲病史、甲狀腺或腎上腺功能減退、慢性呼吸功能紊亂、有阿片類藥物濫用史、老年人及心臟疾患者慎用;③不得與單胺氧化酶抑制藥同用;④與中樞鎮(zhèn)靜藥(如地西泮等)合用時(shí)應(yīng)減量;⑤妊娠、哺乳期婦女要權(quán)衡利弊再用。
114.鹽酸布桂嗪(強(qiáng)痛定) Bucinnazine Hydrochloride
【藥理作用】 本品為麻醉性速效鎮(zhèn)痛藥,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡的1/3。對(duì)皮膚、黏膜、運(yùn)動(dòng)器官(包括關(guān)節(jié)、肌肉、肌腱等)的疼痛有明顯的抑制作用,對(duì)內(nèi)臟器官疼痛的鎮(zhèn)痛效果較差。與嗎啡相比,本品不易成癮,但有不同程度的耐受性。
【用途】 用于偏頭痛,三叉神經(jīng)痛,牙痛,炎癥性疼痛,神經(jīng)痛,月經(jīng)痛,關(guān)節(jié)痛,外傷性疼痛,手術(shù)后疼痛,以及癌癥痛(屬二階梯鎮(zhèn)痛藥)等。
【制劑及規(guī)格】 片劑,30mg,60mg。注射劑,2ml:50mg,2ml:100mg。
【用法及用量】 口服,成人每次30~60mg,每日3~4次;小兒每次1mg/kg,疼痛劇烈時(shí)用量可酌增。皮下或肌內(nèi)注射:成人每次50~100mg。
【不良反應(yīng)】 偶見惡心、眩暈或困倦、黃視、全身發(fā)麻感等,停藥后可消失。
【注意事項(xiàng)】 連續(xù)使用,可致耐受和成癮,故不可濫用。
115.羅通定(顱痛定、左旋四氫帕馬?。otundine
【藥理作用】 本品具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。長(zhǎng)期應(yīng)用有成癮性。
【用途】 用于消化系統(tǒng)疾病引起的內(nèi)臟痛(如胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛)、一般性頭痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛。特別適用于緊張性疼痛或因疼痛所致的失眠。
【制劑及規(guī)格】 羅通定片劑,30mg,60mg。硫酸羅通定注射液,2ml:60mg。
【用法及用量】?、冁?zhèn)痛,成人口服每次60~120mg,每日360~480mg。肌內(nèi)注射,成人常用量一次60~90mg。②催眠,成人口服一次30~90mg,睡前服。
【不良反應(yīng)】 偶有眩暈、乏力、惡心等反應(yīng)。用于鎮(zhèn)痛時(shí),約有76.9%的患者出現(xiàn)嗜睡。
【注意事項(xiàng)】?、俦酒冯m為非成癮性鎮(zhèn)痛藥,但具有一定的耐受性;②孕婦及哺乳期婦女、駕駛員、機(jī)械操作者、運(yùn)動(dòng)員等慎用;③本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用時(shí),應(yīng)慎重,必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整劑量;④本品為對(duì)癥治療藥,用于止痛不超過5日,若癥狀未緩解,請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
免責(zé)聲明:以上內(nèi)容源自網(wǎng)絡(luò),版權(quán)歸原作者所有,如有侵犯您的原創(chuàng)版權(quán)請(qǐng)告知,我們將盡快刪除相關(guān)內(nèi)容。