免疫抑制藥主要用于防止器官移植的排異反應、結締組織病或其他自身免疫性疾病和過敏反應。按其來源不同，可分為五類：①腎上腺皮質激素類；②微生物代謝產物類藥物，有環(huán)孢素、霉酚酸酯（麥考酚嗎乙酯）、他克莫司等；③細胞毒類藥物，有環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤、硫唑嘌呤等；④生物制劑類，有莫羅單抗、抗淋巴細胞球蛋白和抗胸腺細胞球蛋白；⑤中藥提取物有雷公藤總苷。本節(jié)僅討論環(huán)孢素和他克莫司，其他藥物見相關章節(jié)。

369.環(huán)孢素（環(huán)孢菌素A）　Ciclosporin（Cyclosporin A）

【藥理作用】　為T淋巴細胞調節(jié)藥，特異性地抑制輔助T細胞的活性，也可抑制B細胞活性，并能抑制體內抗移植物抗體的產生，具有抗排斥的作用。

【用途】　臨床用于預防和治療同種異體器官移植的排斥反應和同種異體骨髓移植的排斥反應和移植物抗宿主病，以及某些自身免疫性疾病。

【制劑及規(guī)格】　溶液劑，0.1%，每瓶50ml。膠囊劑，25mg，100mg。注射劑，100ml：100mg。

【用法及用量】　①器官移植，手術前12小時開始，每日8～10mg／kg，維持至術后1～2周，以后根據(jù)血藥濃度逐步減量至每日2～6mg／kg，分2次口服。與其他免疫抑制藥合用開始劑量為每日3～6mg／kg，分2次口服。②同種異體骨髓移植，移植前每日12.5～15mg／kg，維持量每日12.5mg，持續(xù)3～6個月，然后逐漸減量，直至移植后1年停藥。③移植物抗宿主病，每次3～5mg／kg，靜脈滴注，每日1次。盡量改為口服，劑量為靜脈滴注的3倍，通常為每日12.5～15mg／kg，分2次服，服用約50日，然后每周減少5%，停藥前減至每日2mg／kg。靜脈滴注應先經0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液稀釋至1∶20～1∶100后緩慢滴注2～6小時。④自身免疫疾病，每次3～3.5mg／kg，口服，每日1次，4～8周后療效不佳者可增量至每日5mg／kg，病情穩(wěn)定后減量。

【不良反應】　①尿素氮、肌酐升高，高鈣血癥、高尿酸血癥等腎損害表現(xiàn)，停藥可恢復；②可引起高血壓、水潴留、驚厥；③可引起輕度轉氨酶或血膽紅素升高，停藥可恢復；④潮紅、手足燒灼感、多毛癥、震顫、牙齦腫脹、胃腸功能失調等。

【注意事項】?、俦舅帉δI毒性大，用藥前必須確定血肌酐及肌酐清除率為正常。②靜脈輸注濃縮液中含聚氧乙烯蓖麻油，可引起過敏反應，表現(xiàn)為哮喘、心動過速、血壓下降，輸注速度應緩慢，開始30分鐘應密切觀察，并備好氧氣、腎上腺素、抗組胺藥等急救物品。本藥應盡可能口服給藥。③避免使用高鉀食品、含鉀藥物及引起鉀潴留的利尿藥。④對本品及聚氧乙烯蓖麻油過敏者、孕婦及哺乳期婦女、免疫缺陷者、未控制高血壓的患者及患有病毒感染時禁用。

370.他克莫司　Tacrolimus

【藥理作用】　本品為大環(huán)內酯類免疫抑制藥，具有很強的免疫抑制作用。

【用途】　用于預防及治療肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，包括應用其他免疫抑制藥無法控制的移植物排斥反應。

【制劑及規(guī)格】　膠囊劑，1mg，0.5mg。注射液，1ml：5mg。

【用法及用量】　肝臟移植患者，初始為每日0.1～0.2mg／kg，分2次口服。應于術后6小時即開始用藥。腎臟移植患者，初始為每日0.15～0.3mg／kg，分2次口服。應于術后24小時內即開始用藥。不能口服者采用連續(xù)24小時靜脈滴注，肝移植患者起始劑量為每日0.01～0.05mg／kg，腎移植患者起始劑量為每日0.05～0.1mg／kg?；謴推诟鶕?jù)患者的排斥反應及對藥物的耐受性調整劑量。

【不良反應】　與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發(fā)生率較低。常見高血壓，震顫、頭痛、感覺異常和失眠，大多數(shù)為中等程度，可出現(xiàn)腎功能異常（血肌酸肌酐升高、血尿素氮升高、尿量減少）等。

【注意事項】　①對本藥或其他大環(huán)內酯類藥物過敏者、孕婦禁用；②肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經毒性表現(xiàn)者（如震顫、頭痛、共濟失調、精神狀態(tài)改變等）慎用；③哺乳婦女用藥時應停止哺乳；④用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測血壓、心電圖、視覺狀況、血糖值、血鉀及電解質濃度、血肌酸肌酐、血尿素氮、凝血指標以及肝功能；應經常監(jiān)測腎功能；⑤在手術后頭幾天，應監(jiān)測排尿量；⑥小于2歲的患兒在使用本藥治療前，應進行EB病毒的血清學檢查；⑦不能與環(huán)孢素合用。