阿羅洛爾()
【適應(yīng)證】 用于治療高血壓、心絞痛,室上性快速心律失常。
【藥理作用】?、俦酒芳婢咦铚僚cβ受體的作用,其活性為1∶8;②降低血壓的作用,此作用主要由于其對β受體的阻滯作用,其適當(dāng)?shù)摩潦荏w阻滯作用使周圍血管阻力不升高;③抗心絞痛作用,本品的β受體阻滯作用降低心肌氧耗,其α受體阻滯作用可降低冠狀血管阻力;④抗心律失常作用;⑤抗震顫作用。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服本品10mg后2h血藥濃度達(dá)高峰。t1/2約為10h。本品在體內(nèi)水解代謝為一種有活性的主要代謝產(chǎn)物和另兩種次要代謝產(chǎn)物,經(jīng)腎排出。
【用法用量】 治療高血壓、心絞痛、心律失常成人常用量,每日20mg,分2次口服,劑量可按需要調(diào)整至每日30mg。
【不良反應(yīng)】
(1)罕見的反應(yīng)有:心悸、心動(dòng)過緩、心力衰竭加重、氣急、周圍循環(huán)障礙、抑郁、失眠、食欲缺乏、消化不良、支氣管痙攣、皮疹、蕁麻疹等。
(2)少見的反應(yīng)有:乏力、胸痛、頭暈、便稀、腹痛、肝臟酶增高等。
【禁忌證】
(1)高度竇性心動(dòng)過緩,二至三度房室傳導(dǎo)阻滯,竇房傳導(dǎo)阻滯。
(2)糖尿病酮癥代謝性酸中毒。
(3)支氣管哮喘、支氣管痙攣。
(4)心源性休克。
(5)孕婦及哺乳期婦女。
(6)對本品過敏者。
【慎用】
(1)在血糖過低或未控制的糖尿患者空腹時(shí)間較長者應(yīng)慎用本品,防止血糖過低。
(2)有低血壓、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)慎用本品。
(3)肝、腎功能不良者慎用本品。
(4)周圍循環(huán)障礙者慎用本品。
【注意事項(xiàng)】
(1)在心力衰竭患者應(yīng)用本品時(shí)須注意心功能的抑制。
(2)對嗜鉻細(xì)胞瘤患者,單用本品可致血壓驟升,故應(yīng)同時(shí)給α受體阻滯藥。
(3)對老年患者開始宜用較小劑量,如5mg。
(4)在兒童中的安全性未確立,故不宜應(yīng)用。
(5)較長期應(yīng)用本品者應(yīng)定期監(jiān)測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能,如有心動(dòng)過緩或低血壓,減劑量或停藥。
(6)擬撤用本品時(shí)不宜突然停藥而須逐步減量,尤其對心絞痛患者。
(7)對手術(shù)患者術(shù)前48h最好不用本品。
(8)過量發(fā)生心動(dòng)過緩或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可用阿托品、異丙腎上腺素或起搏;發(fā)生心力衰竭或低血壓時(shí)給強(qiáng)心藥、補(bǔ)液或升壓藥。發(fā)生支氣管痙攣時(shí)給β2受體激動(dòng)藥。
【藥物相互作用】
(1)本品與利血平或抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)藥同用,可使抑制過度,應(yīng)減少劑量。
(2)本品與降血糖藥同用時(shí),降血糖作用可增強(qiáng)。
(3)本品與鈣拮抗藥維拉帕米或地爾硫同用時(shí),二者作用可增強(qiáng)。
(三)鈣拮抗藥
二氫吡啶類鈣拮抗藥
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