【適應(yīng)證】　用于治療高血壓、心絞痛。

【藥理作用】　本品為一種鈣離子內(nèi)流阻滯藥或慢通道阻滯藥，阻滯鈣離子經(jīng)過心肌或平滑肌細(xì)胞膜面的通道而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，由此引起周身血管，包括冠狀動(dòng)脈（正常供血區(qū)或缺血區(qū)）的血管張力降低而擴(kuò)張，因而可降低血壓，增加冠狀動(dòng)脈供血。

【藥動(dòng)學(xué)】　口服胃腸道吸收良好，達(dá)90%左右，舌下含服吸收也快。蛋白結(jié)合率約90%，口服30min血藥濃度達(dá)高峰，舌下或嚼碎服達(dá)峰時(shí)間提前。在10～30mg劑量范圍內(nèi)隨劑量而增高，但不受劑型與給藥途徑的影響?？诜?5min起效。1～2h作用達(dá)高峰，作用持續(xù)4～8h；舌下給藥2～3min起效，20min達(dá)高峰。t1/2呈雙相，t1/2α2．53h，t1/2β為5h，t1/2不受劑量影響。在肝臟代謝，產(chǎn)生無活性代謝產(chǎn)物，80%經(jīng)腎排出，20%隨糞便排出。

緩釋片口服后，血藥濃度峰時(shí)在1．6～4h，藥－時(shí)曲線平緩長久；每服用1次，能維持最低有效濃度達(dá)12h。

控釋片口服后，血藥濃度逐漸增加，約6h達(dá)平臺(tái)，波動(dòng)小，可維持24h。

【用法用量】　成人常用量

（1）片劑口服，開始每次10mg，每日3次，每1～2周遞增劑量1次，漸增至最大療效而能耐受的劑量。住院患者可每隔4～6h增加1次，1次10mg。若按癥狀的發(fā)生次數(shù)和嚴(yán)重程度作為衡量療效的標(biāo)準(zhǔn)，則劑量調(diào)整可以在3d內(nèi)完成，但必須嚴(yán)密觀察監(jiān)護(hù)。成人最大量為30mg，1d內(nèi)總量不超過120mg。

（2）緩釋片口服，每次10～20mg，每日2次。

（3）控釋片口服，每次30～60mg，每日1次。

【給藥說明】

（1）長期給藥不宜驟停，以免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，如心絞痛發(fā)作。

（2）用藥后注意是否有降壓后出現(xiàn)的反射性交感興奮而心率加快以致加劇心絞痛。

（3）用藥后，后負(fù)荷降低，也被用于治療心力衰竭，但僅用于高血壓、冠心病所致的左側(cè)心力衰竭，用時(shí)還必須注意有否心肌抑制的表現(xiàn)。

【不良反應(yīng)】

（1）反應(yīng)短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹，用利尿藥可消退；較少見的是呼吸困難、咳嗽、哮鳴，罕見的胸痛、昏厥、膽石癥、過敏性肝炎。

（2）持續(xù)出現(xiàn)而須加注意的有眩暈、頭暈、臉紅及熱感、頭痛、惡心。

【禁忌證】

（1）嚴(yán)重低血壓。

（2）重度主動(dòng)脈瓣狹窄。

（3）對(duì)本品過敏者。

【慎用】　主動(dòng)脈狹窄、肝或腎功能不全患者須慎用。

【注意事項(xiàng)】

（1）齲齒類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有至畸胎作用，人體研究尚不充分，孕婦應(yīng)用需權(quán)衡利弊。

（2）乳母研究尚不充分，服用本品建議不哺乳。

（3）老年人服用本品t1/2延長，應(yīng)注意。

（4）在開始用藥決定劑量的過程中以及從維持量加大用量時(shí)，必須注意監(jiān)測血壓和心電圖檢查。

（5）對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)偶有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，但無癥狀，血小板聚集可降低，出血時(shí)間延長。

（6）過量時(shí)可出現(xiàn)低血壓，應(yīng)停藥觀察，必要時(shí)使用血管收縮藥。

【藥物相互作用】

（1）與其他降壓藥同用可至極度低血壓。

（2）與β受體阻滯藥通用可致血壓過低、心功能抑制，心力衰竭發(fā)生的機(jī)會(huì)增多。

（3）突然停用β阻滯藥而啟用本品，偶發(fā)心絞痛，須逐步遞減β阻滯藥用量。

（4）如與雙香豆素、洋地黃苷類、苯妥英、奎尼丁、奎寧、華法林等蛋白結(jié)合率高的藥物同用，導(dǎo)致該類藥物游離濃度改變。

（5）與硝酸酯類同用，治療心絞痛作用增強(qiáng)。

（6）與西咪替丁同用時(shí)，使本品血藥濃度峰值增高，注意調(diào)整劑量。