【適應證】 適用于各種原因的蛛網膜下腔出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善,亦被用作缺血性神經元保護和血管性癡呆的治療,但效果不肯定。
【藥理作用】 尼莫地平是一種鈣通道阻滯藥,能有效地阻止鈣離子進入血管平滑肌細胞,松弛血管平滑肌,從而解除血管痙攣。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的松弛作用遠較其他部位動脈的作用強,并且由于他脂溶性高,易透過血-腦脊液屏障。
【藥動學】 吸收:口服吸收快,tmax為1h,生物利用度僅為13%。當每日口服4次,連續(xù)7d后血中沒有明顯蓄積。分布:血漿蛋白結合率超過95%。代謝:t1/2為1~2h,慢性肝功能損害患者中尼莫地平的生物利用度增加,其Cmax可達正常人的2倍。排泄:口服后大部分以代謝產物的形式從尿中排出,不到1%為原形藥物。
【用法用量】 治療缺血性腦病時尼莫地平片劑40~60mg,每4h給予1次,或每日4次;急性腦血管病恢復期,可用尼莫地平30~40mg,每日4次,或每4h給予1次。缺血性腦卒中患者靜脈滴注尼莫地平,原則上不予采納。
【不良反應】 常見有以下幾種。
(1)血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。
(2)肝炎。
(3)皮膚刺痛。
(4)胃腸道出血。
(5)血小板減少。
(6)嘔吐。
(7)個別患者可發(fā)生ALP、LDH、AKP、血糖升高以及血小板數升高。
【禁忌證】 對本品過敏及嚴重肝功能損害者禁用。
【慎用】 顱內壓增高患者慎用;尼莫地平的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用;藥物能由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用;動物實驗提示具有致畸性,孕婦不宜用。
【注意事項】
(1)靜脈注射或口服均可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下腔出血或腦梗死患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少尼莫地平的用藥劑量。
(2)靜脈滴注或口服均可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
(3)尼莫地平靜脈滴注應用緩慢輸液泵與普通輸液一起緩慢輸入,滴速須慢,滴入太快會出現頭痛,并臉色潮紅。
【藥物相互作用】
(1)高血壓患者應用尼莫地平可起到降壓作用。
(2)與其他鈣離子拮抗藥聯合用時可增加鈣離子拮抗作用。
(3)當尼莫地平每日90mg與西咪替丁每日1 000mg合用1周以上者,尼莫地平血濃度可增加50%,與西咪替丁抑制肝藥酶有關。
【藥物配伍】 尼莫地平注射液在0.9%氯化鈉注射液和10%葡萄糖注射液中較穩(wěn)定,在避光條件下比不避光條件下穩(wěn)定性好。
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