根據(jù)抗腫瘤藥的作用機制和細胞增殖動力學，設計出聯(lián)合用藥方案，可以提高療效、延緩耐藥性的產生，而毒性增加不多。聯(lián)合用藥有先后使用的序貫療法，也有同時應用的聯(lián)合療法。一般原則如下。

1．根據(jù)細胞增殖動力學規(guī)律

（1）序貫抑制：使用周期特異和非特異性藥物；增長緩慢的實體瘤，其G0期細胞較多，一般先用周期非特異性藥物，殺滅增殖期及部分G0期細胞，使瘤體縮小同時驅動G0期細胞進入增殖周期，繼用周期特異性藥物殺死它。相反，對生長比率高如急性白血病，則先用殺滅S期或M期的周期特異性藥物，以后再用周期非特異性藥物殺滅其他各期細胞。待G0期細胞進入周期時，可重復上述療程。

（2）同步化抑制：序貫使用周期特異性藥物。瘤細胞群中的細胞往往處于不同時期，若將作用于不同時期的藥物聯(lián)合應用，還可收到各藥分別打擊各期細胞的效果。

2．從抗腫瘤藥物的作用機制考慮 不同作用機制的抗腫瘤藥合用可能增強療效，如甲氨蝶呤和巰嘌呤的合用。

3．從藥物的毒性考慮 多數(shù)抗腫瘤藥均可抑制骨髓，而潑尼松、長春新堿、博來霉素的骨髓抑制作用較少，合用可以降低毒性并提高療效。

4．從抗瘤譜考慮 胃腸道腺癌宜用氟尿嘧啶、塞替派、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素等。鱗狀細胞癌可用博來霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用環(huán)磷酰胺、順鉑、多柔比星等。

5．給藥方法 一般均采用機體能耐受的最大劑量，特別是對病期較早、健康狀況較好的腫瘤病人應用環(huán)磷酰胺、多柔比星、卡莫司汀、甲氨蝶呤等時，大劑量間歇用藥法往往較小劑量連續(xù)法的效果好。因為前者殺滅瘤細胞數(shù)更多；而且間歇用藥也利于造血系統(tǒng)等正常組織的修復與補充，利于提高機體的抗瘤能力及減少耐藥性。