1．瑞格列奈　瑞格列奈（repaglinide）又稱(chēng)諾和龍（novonorm）。是丹麥諾和諾德公司上市的治療2型糖尿病的全新藥物。屬胰島素促泌藥，亦適用于餐后高血糖。

（1）藥理作用：諾和龍經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高，具有較強(qiáng)的降低餐后血糖作用。服藥后1h內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，4～6h被清除，血漿t1／2約為1h。瑞格列奈與人血漿蛋白的結(jié)合＞98%，幾乎全部被代謝，代謝物未見(jiàn)明顯降糖作用。代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，少部分（8%）從尿排泄。

瑞格列奈為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。諾和龍刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速降低。此作用依賴(lài)于胰島中有功能的B細(xì)胞。與其他口服促胰島素分泌降糖藥不同的是瑞格列奈通過(guò)與不同的受體結(jié)合以關(guān)閉B細(xì)胞膜中ATP－依賴(lài)性鉀通道，使B細(xì)胞去極化，鈣離子通道開(kāi)放，鈣內(nèi)流增加，從而誘導(dǎo)B細(xì)胞分泌胰島素。

（2）臨床應(yīng)用：用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。可單獨(dú)使用，也可與其他口服降糖藥（如雙胍類(lèi)、胰島素增敏藥、α－葡萄糖苷酶抑制藥等）或胰島素合用。通常在餐前15min內(nèi)服用，推薦起始劑量為0．5mg，以后根據(jù)需要可每周或每2周進(jìn)行調(diào)整。接受其他口服降糖藥治療的患者可直接轉(zhuǎn)用諾和龍，推薦劑量為1mg。最大推薦單次劑量為4mg，最大日劑量不應(yīng)超過(guò)12mg。嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者慎用，妊娠或哺乳婦女禁用，12歲以下兒童禁用。

（3）不良反應(yīng)：同其他降糖藥物，服用諾和龍可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：

①低血糖：常較輕微，給予糖類(lèi)基本能糾正，若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。

②對(duì)腎臟毒性小，92%經(jīng)糞膽途徑排出。但嚴(yán)重腎功能不全者忌用。

③視覺(jué)異常：已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性視覺(jué)異常，尤其是在治療開(kāi)始時(shí)，有極少數(shù)病例報(bào)道諾和龍治療開(kāi)始時(shí)發(fā)生上述視覺(jué)異常，但在臨床實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有因此而停用諾和龍的病例。

④胃腸道反應(yīng)：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘等，同其他口服降糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差別，個(gè)別病例出現(xiàn)肝功酶指標(biāo)輕微升高。

⑤變態(tài)反應(yīng)：可發(fā)生皮膚變態(tài)反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹等。如遇胸悶、咽喉部不適或阻塞感，需立即停藥，必要時(shí)用抗變態(tài)反應(yīng)藥。

⑥妊娠、哺乳期及兒童不用。

2．那格列奈（nateglinide）　又稱(chēng)為唐力（stalix）、諾華（nouarcis）。

（1）藥理作用：源于氨基酸（D－苯丙氨酸）衍生物，不含磺脲基團(tuán)的新型胰島素促泌藥。通過(guò)胰島B細(xì)胞膜上K＋通道，抑制細(xì)胞內(nèi)K＋外流，細(xì)胞膜極化，隨即電壓敏感性鈣通道開(kāi)放，發(fā)生鈣離子內(nèi)流，從而刺激胰島分泌。促胰島B細(xì)胞分泌胰島素，血糖得以利用?？煞乐箤?duì)B細(xì)胞的過(guò)度刺激和保護(hù)胰島功能。

（2）臨床應(yīng)用：適用于2型糖尿病，亦可和鹽酸二甲雙胍和羅格列酮類(lèi)藥物并用，或二甲雙胍失效者，可用此藥。常用于餐前15min內(nèi)服，迅速吸收，峰值多出現(xiàn)服藥后1h左右，在體內(nèi)98%白蛋白結(jié)合，半衰期平均期為90min，6h后80%從尿中排泄，一般用量為60～120mg／d，可根據(jù)血糖水平酌增減劑量。

（3）不良反應(yīng)：①低血糖現(xiàn)象，尤其是高齡、體弱和腎上腺皮質(zhì)功能減低易發(fā)生低血糖，但減少空腹低血糖的發(fā)生；②不適用于1型糖尿病和糖尿病酸中毒；③胃腸道反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)較輕；④肝、腎功能不全慎用。

3．格列嘧啶　格列嘧啶（glymide）又稱(chēng)苯磺嘧啶、降糖嘧啶（glycodiazine　gondafon）。

（1）藥理作用：只有在胰島正常存在時(shí)有效，但既不屬磺酰脲類(lèi)，也不屬雙胍類(lèi)。一般給藥后30min內(nèi)血糖降低，可持續(xù)12h，92%經(jīng)糞膽途徑排出。用于治療2型糖尿病，不能用于酮血癥和酮尿患者。

（2）臨床應(yīng)用：用于治療2型糖尿病，不能用于酮血癥和酮尿患者。口服：初始劑量為1～1．5g／d，早餐時(shí)1次服；以后如需要可增加500mg／d，于晚飯時(shí)1次服。

（3）不良反應(yīng)：偶見(jiàn)皮膚變態(tài)反應(yīng)、白細(xì)胞減少、血小板減少性紫癜，低血糖也可發(fā)生。肝病、腎病患者和孕婦忌用。

4．依帕司他　依帕司他（epalrestat）又稱(chēng)kinedak。

（1）藥理作用：為醛糖還原酶抑制藥，以可逆地抑制與糖尿病并發(fā)癥的發(fā)病機(jī)制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，已積壓山梨醇能影響神經(jīng)細(xì)胞功能，它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會(huì)引起糖尿病性支配感覺(jué)運(yùn)動(dòng)的外周神經(jīng)病癥狀。

（2）臨床應(yīng)用：此藥可用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙（麻木感、疼痛），振動(dòng)感覺(jué)異常及心搏異常（顯示糖化血紅蛋白值高）。適用于飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對(duì)伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果。用藥12周無(wú)效時(shí)應(yīng)改用其他方法治療。口服成人飯前1次，50mg，3／d，隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。

（3）不良反應(yīng)：服用本品后尿液呈黃褐色，會(huì)影響膽紅素及酮體尿定性實(shí)驗(yàn)。

偶見(jiàn)肌酐、膽紅素及氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，此外尚可出現(xiàn)紅斑、水皰等癥狀，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。妊娠及哺乳婦女忌用。