替卡西林鈉克拉維酸鉀
【英文名稱】Ticarcillin and Clavulanate Potassium
【其他名稱】泰門汀、特美汀、特泯菌、替門汀。
【制劑規(guī)格】注射用替卡西林鈉-克拉維酸鉀:1.6g(含替卡西林鈉1.5g、克拉維酸鉀0.1g),3.2g。
【抗菌作用】對(duì)產(chǎn)酶或不產(chǎn)酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、脆弱擬桿菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌等也有一定抗菌活性。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服不易吸收,肌內(nèi)注射或靜脈給藥后吸收迅速,可廣泛分布于組織及體液中。血清蛋白結(jié)合率分別為45%和19%,平均血清半衰期分別為68min和64min。兩者在體內(nèi)幾乎不代謝,60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉維酸以原型藥經(jīng)腎隨尿液排泄,另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反復(fù)給藥無(wú)蓄積作用,腎功能不全時(shí)藥物排泄時(shí)間延長(zhǎng)。
【適應(yīng)證】適用于治療敏感菌所致的敗血癥、腹膜炎、呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統(tǒng)感染、骨和關(guān)節(jié)感染、術(shù)后感染、皮膚和軟組織感染、耳鼻喉感染等。
【用法用量】①成人(包括老年人),每6~8h給藥1次,每次1.6~3.2g。最大劑量每4h給藥1次,每次3.2g。②腎功能不全患者的推薦劑量,肌酐清除率>30ml/min者,每8h3.2g;肌酐清除率為10~30ml/min者,每8h1.6g;肌酐清除率<10ml/min者,每16h1.6g。③兒童,每次80mg/kg,每6~8h給藥1次。新生兒期每次80mg/kg,每12h給藥1次,繼而可增至每8h給藥1次。腎功能不全患兒須參照成人腎功能不全患者的推薦劑量進(jìn)行調(diào)整。
【相互作用】①丙磺舒能減少腎小管對(duì)替卡西林的分泌,故可延緩替卡西林在腎臟的排泄,但不影響克拉維酸的腎臟排泄。②其他參見(jiàn)單藥制劑。
【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】①變態(tài)反應(yīng)參見(jiàn)青霉素G。②胃腸道反應(yīng)可見(jiàn)惡心、嘔吐和腹瀉,罕見(jiàn)假膜性結(jié)腸炎。③肝臟功能改變可見(jiàn)AST和(或)ALT增高,個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。④腎功能改變,罕見(jiàn)低鉀血癥。⑤腎功能不全或大劑量用本品的病人出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),罕見(jiàn)驚厥。⑥本品可用于哺乳期婦女,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊。
【用藥監(jiān)護(hù)】①過(guò)敏監(jiān)護(hù)參見(jiàn)青霉素G。②給藥方法與時(shí)間。本品不能肌內(nèi)注射,替卡西林不宜鞘內(nèi)給藥。配制好的注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀靜脈注射液須立即使用。③實(shí)驗(yàn)室檢查。腎功能減退者大劑量用藥時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)出、凝血時(shí)間,長(zhǎng)期用藥者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝、腎功能和全血象。
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