乙酰半胱氨酸
又名痰易凈、光安、富露施。
【性狀】
白色結(jié)晶性粉末,有類似蒜的臭氣,味酸,有引濕性。在水或乙醇中易溶。熔點(diǎn)101~107℃。
【藥理作用與用途】
1.基本作用與用途 系黏液溶解劑,具有較強(qiáng)的黏痰溶解作用。其分子中所含巰基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽中的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰的黏滯性,并使之液化。本品還能使膿性痰中的DNA纖維斷裂,故不僅能溶解白色黏痰而且也能溶解膿性痰。適用于大量黏痰阻塞引起的呼吸困難,如手術(shù)后的咳痰困難、急性和慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、肺結(jié)核、肺炎、肺氣腫等引起的痰液黏稠、咳痰困難、痰阻塞氣管等。本品尚可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒以及環(huán)磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治療。
2.新劑型的作用與用途 乙酰半胱氨酸泡騰片和膠囊劑均有良好的祛痰作用。光安滴眼液的主要成分是乙酰半胱氨酸,為膠原酶抑制劑,可提高角膜細(xì)胞呼吸及組織營(yíng)養(yǎng),促進(jìn)角膜上皮再生,改善眼部新陳代謝。
【新劑型】
1.乙酰半胱氨酸膠囊[105] 吉林敖東藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)。
2.乙酰半胱氨酸注射液[107] 按注射液制劑技術(shù)制備。
3.乙酰半胱氨酸滴眼液[108] 按滴眼液制劑技術(shù)制備。
【臨床應(yīng)用】
1.乙酰半胱氨酸膠囊 治療18~65歲慢性支氣管炎急性加重期、急性支氣管炎和支氣管擴(kuò)張癥并發(fā)感染的男女患者,有咳膿性痰,癥狀總評(píng)分≥10分者,服用本品,每次1粒,每粒200mg,3/d。療程均為7d,臨床總有效率為91.67%[106]。
2.乙酰半胱氨酸注射液 治療重度慢性乙型肝炎144例,其中91例符合慢性乙型肝炎重度標(biāo)準(zhǔn),53例符合慢性重型肝炎標(biāo)準(zhǔn)。揭盲后A組為試驗(yàn)組;B組為安慰劑組。脫落28例(A組11例,B組17例),進(jìn)人療效評(píng)價(jià)病例試驗(yàn)組61例,安慰劑組55例。試驗(yàn)組患者血清總膽紅素、直接膽紅素、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶顯著降低,凝血酶原活動(dòng)度也得到明顯改善。試驗(yàn)組不良反應(yīng)發(fā)生率為14%,安慰劑組為5%,未發(fā)生嚴(yán)重不良事件[107]。
3.乙酰半胱氨酸滴眼液 目前常用于角膜病的臨床治療[108]。
【注意事項(xiàng)】
1.乙酰半胱氨酸膠囊的不良反應(yīng)主要為惡心、胃灼熱感、腹脹等消化道反應(yīng),其發(fā)生率為10%,但癥狀輕微,可耐受、停藥即逝。
2.本品直接滴入呼吸道可產(chǎn)生大量痰液,需用吸痰器吸引排痰。
3.可引起咳嗆、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、胃炎等不良反應(yīng),一般減量即可緩解,如遇惡心、嘔吐可暫停給藥。支氣管痙攣可用異丙腎上腺素緩解。
4.與異丙腎上腺素合用或交替使用可提高藥效,減少不良反應(yīng)。
5.不宜與金屬、橡皮、氧化劑、氧氣接觸,故噴霧器須用玻璃或塑料制作。本品應(yīng)臨用前配制,用剩的溶液應(yīng)密封貯于冰箱中,48h內(nèi)用完。
6.支氣管哮喘者禁用。
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