又名氨酰心安、鹽酸阿替洛爾、速降血壓靈、苯氧胺、阿坦洛爾。

【性狀】

白色粉末，無臭或微臭。熔點(diǎn)為151～155℃。在乙醇中溶解，在氯仿或水中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

【藥理作用與用途】

基本作用與用途　本品為選擇性β1拮抗藥，無膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，無心肌抑制作用。對(duì)心臟有較大的選擇性作用，而對(duì)血管及支氣管的影響較小?？诜諆H50%，其口服生物利用度低，服后1～3h血濃度達(dá)峰值。主要以原型自尿排泄，t1／2為6～9h。作用持續(xù)時(shí)間較久，且比較安全。臨床用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。用4%的溶液滴眼，治療青光眼也有效。

【新劑型】

1．硝苯地平阿替洛爾緩釋膠囊［59］　硝苯地平（20．0mg）、PVP（10．0mg）、羥丙基甲基纖維素（HPMC　10．0mg）、乳糖（10．0mg）。按有關(guān)制劑技術(shù)制備。

2．硝苯地平阿替洛爾緩釋雙層片［60］　為硝苯地平和阿替洛爾復(fù)方制劑。

3．阿替洛爾鼻用凝膠劑［61］　稱取處方量卡波姆941于適量純化水中經(jīng)24h溶脹完全，用三乙醇胺調(diào)pH　5．5～6．5，得空白凝膠；取處方量阿替洛爾原料與聚山梨酯-80混合研磨成糊狀，分次轉(zhuǎn)移至吸收促進(jìn)劑DM-β-CD飽和水溶液中，繼續(xù)研磨，再于超聲細(xì)胞粉碎器中超聲5min，然后緩緩加入凝膠基質(zhì)中，加入處方量丙二醇并加水至全量，攪勻，離心，除去氣泡。得透明的淡黃色凝膠，分裝于密閉避光的容器中，貯于涼處。親水凝膠作為鼻腔給藥系統(tǒng)能延長藥物與鼻黏膜接觸時(shí)間，有利于藥物的充分吸收。

4．阿替洛爾注射液［62］　按相關(guān)制劑技術(shù)制備。

5．硝苯地平阿替洛爾緩釋膠囊［63］　阿替洛爾（50．0mg）、淀粉（50．0mg）、微晶纖維素（25．0 mg）。以淀粉、MC為填充劑，以8%淀粉漿濕法制粒，60℃干燥，外加1%硬脂酸鎂作潤滑劑，采用1號(hào)膠囊，制備膠囊劑。按前述方法分別制備硝苯地平顆粒，壓制硝苯地平片，硬度6～8kg；制備阿替洛爾顆粒，阿替洛爾顆粒重約127mg，裝制膠囊，即得。

6．阿替洛爾粘貼　由藥物和生物粘貼凝膠組成。生物粘貼凝膠的組成為MC（1．0）、PVP（1．0）、HEC（1．5）、甘油（8．7ml）、羥苯甲酯（0．15）、豆油（0．1）、枸櫞酸（0．35）、水（78．9ml）。按有關(guān)技術(shù)制備而成。

7．阿替洛爾滴眼液　阿替洛爾（0．3）、維生素C（0．088）、多PVA（4．5），注射用水加至100g。按滴眼劑的有關(guān)技術(shù)制備而成。

8．阿替洛爾透皮劑　按有關(guān)制劑技術(shù)制成。

【注意事項(xiàng)】

個(gè)別患者用后出現(xiàn)心動(dòng)過緩。嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯，心力衰竭患者及孕婦禁用。