目前臨床上常用的降血脂藥物有六大類：

（1）膽酸螯合劑：該類藥物能阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進(jìn)膽酸或膽固醇隨糞便排出，引起肝細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇含量減少。通過(guò)肝細(xì)胞的自身調(diào)節(jié)機(jī)制，反饋性上調(diào)肝細(xì)胞表面LDL受體表達(dá)，使肝細(xì)胞膜表面的LDL受體數(shù)目增多，活性增強(qiáng)，因而加速血漿LDL分解代謝，使血漿膽固醇和LDL-C濃度降低。該類藥物對(duì)三酰甘油無(wú)降低作用甚至稍有升高，故僅適應(yīng)于單純高膽固醇血癥，或與其他降脂藥物合用治療混合型高脂血癥。

（2）煙酸及其衍生物：屬B族維生素，當(dāng)用量超過(guò)作為維生素作用的劑量時(shí)，可有明顯的降脂作用。煙酸的降脂作用機(jī)制尚不十分明確，可能與抑制脂肪組織中的脂解和減少肝臟中VLDL合成和分泌有關(guān)；煙酸還能在輔酶A的作用下與甘氨酸合成煙尿酸，從而阻礙肝細(xì)胞利用輔酶A合成膽固醇。此外，煙酸還具有促進(jìn)脂蛋白脂酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明顯強(qiáng)于其降膽固醇的作用。煙酸既降低膽固醇又降低三酰甘油，同時(shí)還具有升高HDL-C的作用。該類藥物的適用范圍較廣，可用于除純合子型家族性高膽固醇血癥及I型高脂蛋白血癥以外的任何類型的高脂血癥。

（3）三羥基三甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥（他汀類）：這類藥物是細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成限速酶即HMG-CoA還原酶的抑制藥，是目前臨床上應(yīng)用最廣泛的一類降脂藥，由于這類藥物的英文名稱均含有“statin”，故常簡(jiǎn)稱為他汀類，現(xiàn)已有6種他汀類藥物可供臨床選用。經(jīng)過(guò)10余年的臨床實(shí)踐證實(shí)，這類藥物具有明確的降脂作用，尤其是降低血漿膽固醇的作用顯著，而副作用很少。許多大規(guī)模的臨床試驗(yàn)還證實(shí)，這類藥物能顯著降低冠心病患者的總死亡率，并在冠心病的一級(jí)預(yù)防和二級(jí)預(yù)防中發(fā)揮重要作用。他汀類藥物降脂作用的機(jī)制目前認(rèn)為是由于該類藥物能抑制細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成早期階段的限速酶即HMG-CoA還原酶，造成細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇減少，繼而反饋性上調(diào)細(xì)胞表面LDL受體的表達(dá)，因而使細(xì)胞LDL受體數(shù)目增多及活性增強(qiáng)，加速了循環(huán)血液中VLDL殘粒（或IDL）和LDL的清除。此外，該類藥物還可抑制肝內(nèi)VLDL的合成。這類藥物降低總膽固醇和LDL-C作用較為明顯，同時(shí)也降低三酰甘油和升高HDLC。所以，該類藥物主要適應(yīng)證為高膽固醇血癥，對(duì)輕、中度高三酰甘油血癥也有一定的療效。

（4）苯氧芳酸類或稱貝特類：這類制劑能增強(qiáng)脂蛋白脂酶的活性，促進(jìn)VLDL、乳糜微粒、中間密度脂蛋白等富含三酰甘油的脂蛋白顆粒中三酰甘油成分的水解。此外，還促進(jìn)富含三酰甘油脂蛋白的有效清除。而且，貝特類還能減少肝臟中VLDL的合成與分泌。由于VLDL生成減少，同時(shí)富含三酰甘油的脂蛋白分解代謝速度增快，貝特類就能有效地降低血漿中的三酰甘油水平。此外，貝特類可以降低餐后三酰甘油峰值濃度和曲線下面積，這與貝特類降低空腹三酰甘油水平、減少餐后形成的CM與VLDL顆粒競(jìng)爭(zhēng)代謝、提高血漿和肌肉組織的脂蛋白脂酶活性有關(guān)。這類藥物主要適應(yīng)證為高三酰甘油血癥或以三酰甘油升高為主的混合型高脂血癥。

（5）魚(yú)油制劑：為ω-3脂肪酸，主要含二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）。其降低血脂的作用機(jī)制尚不十分清楚，可能與抑制肝臟合成VLDL有關(guān)。魚(yú)油制劑僅有輕度降低三酰甘油和稍升高HDL-C的作用，對(duì)總膽固醇和LDL-C無(wú)影響。主要適用于輕度高三酰甘油血癥。

（6）其他降脂藥：包括彈性酶、普羅布考、泛硫乙胺（pantethine）等。這些藥物的降脂作用機(jī)制均不明確。