皮膚一般被認為是防御與排泄器官，主要抵御外來物質(zhì)侵入機體、防止體內(nèi)水分和營養(yǎng)成分的損失。1974年美國上市第一個Transderm-Scop鎮(zhèn)暈劑東莨菪堿和1981年抗心絞痛藥硝酸甘油的透皮吸收制劑用于臨床以來，出現(xiàn)了很多具有全身治療作用的經(jīng)皮吸收制劑，包括雌二醇、芬太尼、煙堿、可樂定、睪酮、硝酸異山梨酯、左炔諾酮等。由于角質(zhì)層的限速屏障作用，除了硝酸甘油等少數(shù)藥物以外，大部分藥物透過皮膚的能力比較差。因此，在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中，大多數(shù)藥物包括高分子藥物均需利用技術手段改善皮膚的透過性。

透皮貼劑的優(yōu)點有:①延長作用時間，減少用藥次數(shù)。透皮貼劑中藥物在貯庫內(nèi)緩慢長時間釋放進入血液，作用時間長，如東莨菪堿透皮貼劑三天只需用藥1次。②維持恒定的血藥濃度?？墒顾幬镆泽w內(nèi)消除速率進入體循環(huán)，避免了其他給藥方法產(chǎn)生的血藥濃度峰谷現(xiàn)象，降低了治療指數(shù)小的藥物的不良反應。如東莨菪堿較低的血藥濃度就可達到抗暈、止吐作用，一般口服給藥常因血藥濃度過高而產(chǎn)生口干、嗜睡、心悸等不良反應，而其透皮貼劑可將血藥濃度保持在抗暈止吐的坪值，避免不良反應。

透皮貼劑應符合:①活性成分不能透過透皮貼劑的背襯層，通常水也不能透過;②填充入貯庫的溶液型藥物，藥物貯庫中不應有氣泡，無泄漏，藥物混懸在貼劑中必須保證混懸、涂布均勻;③貯庫中的藥物應符合控釋釋放的要求，不得發(fā)生藥物釋放緩慢或突釋的現(xiàn)象。