常用注射處方
【別名】 注射用阿米妥鈉。
【成分及含量】 為異戊巴比妥鈉的滅菌粉末。按平均裝量計算,含異戊巴比妥鈉應(yīng)為標示量的93.0%~107.0%。
【性狀】 為白色的顆?;蚍勰?/p>
【適應(yīng)證】 中效催眠藥,持續(xù)時間3~6h,主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。用于癲持續(xù)狀態(tài),一般在應(yīng)用地西泮、苯妥英鈉等靜脈注射不能控制癥狀時。
【藥理】
1.藥效學 本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用,因劑量不同而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機制可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮質(zhì)轉(zhuǎn)入抑制。
2.藥動學 本品在肝臟內(nèi)代謝,約有50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結(jié)合。t1/2一般為14~40h。達峰時間隨給藥途徑而異,個體差異很大。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少數(shù)(<1%)以原形隨尿排出。
【不良反應(yīng)】 參閱本節(jié)巴比妥類藥的不良反應(yīng)。
【禁忌證】 對嚴重肝腎功能損害者禁用。
【注意事項】
(1)對肝功能不全者慎用。
(2)老年人或虛弱患者,即使是常用量也可產(chǎn)生興奮、精神錯亂或抑郁,須減量。
(3)本品不宜作為催眠藥長期使用,如連續(xù)使用14d,則可出現(xiàn)快速耐藥性,并出現(xiàn)常用量使用時不再見效。
【給藥說明】
(1)用量過大或靜脈注射過快易出現(xiàn)呼吸抑制及血壓下降,成人靜脈注射速度應(yīng)不超過100mg/min,小兒靜脈注射速度應(yīng)不超過60mg/(m2·min)。
(2)不宜在肌內(nèi)淺表部位或皮下注射,因可引起疼痛,并可產(chǎn)生無菌性壞死或膿腫。
(3)本品溶液不穩(wěn)定,應(yīng)在臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成5%溶液后使用。如5min內(nèi)溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜應(yīng)用。
【用法與用量】 臨用時,用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成5%溶液,肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射。
1.成人
(1)催眠:常用量為100~200mg,在晚上臨睡前1次肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射。極量:1次250mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_700~1400mg;不得超過1400mg。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
(2)鎮(zhèn)靜:常用量為每次30~50mg,每天60~150mg,肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_420~1050mg;不得超過1050mg。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
(3)抗驚厥(常用于治療癲持續(xù)狀態(tài)):常用量為緩慢靜脈注射100~500mg。極量:1次250mg,每天500mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_700~3500mg;不得超過3500mg。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
2.小兒
(1)催眠或抗驚厥:常用量為肌內(nèi)注射1次按體重3~5mg/kg或按體表面積125mg/m2計算。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_7d常用量;不得超過7d常用量。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
(2)鎮(zhèn)靜:常用量為按體重6mg/(kg·d)計算,分2~3次肌內(nèi)注射。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_7d常用量;不得超過7d常用量。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
(3)用于12歲以下兒童治療癲持續(xù)狀態(tài):常用量為按體重3~5mg/kg計算(12歲以上同成人量)。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_7d常用量;不得超過7d常用量。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當增大;但醫(yī)師應(yīng)當注明理由。
【規(guī)格】 100mg/支(瓶);250mg/支(瓶)。
【貯藏】 遮光,密閉保存。
【生產(chǎn)單位】 上海新亞藥業(yè)有限公司。異戊巴比妥鈉原料藥由上海新亞藥業(yè)有限公司生產(chǎn),分別見國家食品藥品監(jiān)督管理局文件國食藥監(jiān)安[2010]495號、[2012]4號。
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