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        非處方藥用于催眠

        時間:2023-04-27 理論教育 版權(quán)反饋
        【摘要】:1.藥效學(xué) 本品為雜環(huán)二氮雜類化合物,動物實(shí)驗(yàn)表明它具有苯二氮類典型的抗激動、抗驚厥、肌肉松弛和催眠作用,其特點(diǎn)為低劑量時即具有催眠作用。2.藥動學(xué) 本品很快被胃腸道吸收,其生物利用度可達(dá)70%。在尿液中可測出的原形藥物小于劑量的1%。其代謝產(chǎn)物主要是9-羥甲基溴替唑侖和6-羥甲基溴替唑侖??诜┝坑?0%在24h內(nèi)排泄,但4d后才能完全排出。對腎功能不全患者,母體藥物的藥動學(xué)參數(shù)僅有很少改變。

        【別名】 溴噻二氮唑片。

        【性狀】 為白色片。

        【適應(yīng)證】 主要用于催眠。

        【藥理】

        1.藥效學(xué) 本品為雜環(huán)二氮雜類化合物,動物實(shí)驗(yàn)表明它具有苯二氮類典型的抗激動、抗驚厥、肌肉松弛和催眠作用,其特點(diǎn)為低劑量時即具有催眠作用。

        2.藥動學(xué) 本品很快被胃腸道吸收,其生物利用度(F)可達(dá)70%。在口服0.25~0.5mg后,0.5~2h血藥濃度即可達(dá)峰值。本品血漿蛋白結(jié)合率為89%~95%。在尿液中可測出的原形藥物小于劑量的1%。其代謝產(chǎn)物主要是9-羥甲基溴替唑侖和6-羥甲基溴替唑侖。所有的代謝物實(shí)際上完全發(fā)生結(jié)合,但未結(jié)合的代謝物也具有和原藥相同的生物活性??诜蠹s2/3經(jīng)腎臟排泄,其余部分隨大便排出。口服劑量有60%在24h內(nèi)排泄,但4d后才能完全排出。對年輕的健康受試者本品在血漿中的t1/2為3.6~7.9h,而老年患者則需6~9.3h。對腎功能不全患者,母體藥物的藥動學(xué)參數(shù)僅有很少改變。

        【不良反應(yīng)】 少見有胃腸道癥狀、口干、頭痛、眩暈、高血壓患者血壓下降。

        【禁忌證】 對苯二氮類藥物過敏者、重癥肌無力、急性呼吸功能不全、肝功能不全的患者以及18歲以下的青少年、妊娠期婦女及哺乳期婦女禁用。

        【藥物相互作用】

        (1)與中樞抑制藥及西咪替丁合用時,作用會加強(qiáng)。

        (2)服用本品時飲酒,作用也會加強(qiáng)。

        【給藥說明】 服用較大劑量,特別是敏感患者,醒后可出現(xiàn)乏力、思維不集中。

        【用法與用量】 口服。常用量為每天0.25mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_1.75mg;不得超過1.75mg。對于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當(dāng)增大;但醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注明理由。

        【規(guī)格】 0.25mg/片。

        【貯藏】 遮光,密閉保存。

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