【別名】　環(huán)丁甲羥氫嗎啡、烯丙嗎啡酮。

【性狀】　本品為無色至幾乎無色的澄明液體。

【適應(yīng)證】　用于各種疾病引起的中度到重度的疼痛的止痛治療（包括術(shù)后痛、腫瘤、癌癥、肝和膽囊痛）。產(chǎn)科分娩止痛。亦可用于平衡麻醉、術(shù)前與術(shù)后麻醉、產(chǎn)科麻醉。

【藥理】

1．藥效學(xué)　本品是阿片受體激動(dòng)－拮抗藥，化學(xué)上與羥嗎啡酮和納洛酮有聯(lián)系。本品的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎啡的0．5～0．9倍，比噴他佐辛大3～4倍。鎮(zhèn)痛作用有升限效應(yīng)。靜脈注射超過0．4mg鎮(zhèn)痛作用就不再增加。靜脈注射2～3min起效；皮下和肌內(nèi)注射鎮(zhèn)痛作用起效時(shí)間是15min。鎮(zhèn)痛作用持續(xù)時(shí)間是3～6h。

2．藥動(dòng)學(xué)

（1）本品的血流動(dòng)力學(xué)研究表明其不增加急性心肌梗死患者的心臟工作負(fù)荷和肺動(dòng)脈壓，有輕微的心率減慢和血壓下降。因此，可用于心肌梗死引起的心絞痛。

（2）本品靜脈注射后的消除半衰期是5h。由肝代謝成無活性產(chǎn)物，原型物和代謝物主要通過膽汁排泄，僅有7%的原型物由尿排泄。

【不良反應(yīng)】

（1）一般地說，本品的不良反應(yīng)與嗎啡和其他阿片類藥相同。在臨床常用量下出現(xiàn)呼吸抑制，但有升限效應(yīng)，呼吸抑制不隨給藥劑量增加而加重，劑量達(dá)到30mg也沒有增加呼吸抑制作用。納洛酮可翻轉(zhuǎn)本品的呼吸抑制作用。

（2）中樞系統(tǒng)反應(yīng)較明顯的是鎮(zhèn)靜作用，發(fā)生率約1／3。發(fā)生率較低的不良反應(yīng)有汗?jié)窀?、惡心、嘔吐、頭昏、眩暈、口干和頭痛。其他中樞系統(tǒng)反應(yīng)有神經(jīng)緊張、抑郁、哭泣、精神錯(cuò)亂、致幻和煩躁。擬精神病效應(yīng)比噴他佐辛低得多。

（3）長(zhǎng)期應(yīng)用本品突然停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀，比嗎啡輕，但比噴他佐辛重。

【注意事項(xiàng)】

（1）因本品有阿片受體拮抗性質(zhì)，對(duì)阿片依賴患者能催出戒斷癥狀，所以不宜在應(yīng)用其他阿片藥物治療的患者應(yīng)用本品。若確實(shí)需用，應(yīng)在其他阿片藥物用藥后8h才能使用。

（2）對(duì)腸道手術(shù)、肝腎功能不全者慎用。

【給藥說明】

（1）晚期癌癥患者長(zhǎng)期使用本品，無極量限制，即應(yīng)根據(jù)個(gè)體對(duì)本品的耐受程度決定用藥劑量，但應(yīng)嚴(yán)密注意監(jiān)控不良反應(yīng)。

（2）對(duì)母親和嬰兒的作用相似。

（3）產(chǎn)科分娩止痛，本品15mg與哌替啶75～100mg等效。

（4）麻醉前給藥，其鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用與嗎啡相當(dāng)。

（5）兒童的鎮(zhèn)痛劑量尚未確定。

【用法與用量】　皮下、肌內(nèi)和靜脈注射。成人常用量1次10mg，需要時(shí)每3～4小時(shí)給藥1次。極量1次20mg，每天160mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚焊鶕?jù)每天用藥次數(shù)計(jì)算。對(duì)門（急）診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，必要時(shí)醫(yī)師可以根據(jù)病情確定每天常用量。

【規(guī)格】　1ml∶10mg；1ml∶20mg；10ml∶200mg。

【貯藏】　避光，室溫保存。

【生產(chǎn)單位】　江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司。