阿替洛爾
【其他名稱】 阿坦洛爾、氨酰心安。
【作用與用途】 為心臟選擇性β受體阻斷藥,無內(nèi)源性擬交感活性。用于治療高血壓,心絞痛,心肌梗死,心律失常,甲狀腺功能亢進癥,嗜鉻細(xì)胞瘤,滴眼液用于青光眼。
【用法用量】 口服:①一般用量,開始1次6.25~12.5mg,每日2次,按需要及耐受量漸增至每日50~200mg。②心絞痛,1次12.5~25mg,每日2次,可漸增至每日總量150~200mg。③高血壓,1次25mg,每日1~2次,可漸增至每日總量100mg。
【藥動學(xué)】 口服吸收快,血漿蛋白結(jié)合率6%~16%。2~4h達(dá)峰濃度,小量可通過血-腦屏障。T1/2為6~7h,主要以原形自尿排出。血液透析可予清除。
【禁忌證】 支氣管哮喘、心源性休克、二~三度房室傳導(dǎo)阻滯、病竇綜合征及嚴(yán)重竇性心動過緩者。
【安全用藥監(jiān)護】
1.不良反應(yīng) 低血壓,心動過緩,心臟傳導(dǎo)阻滯,四肢冰冷,疲勞,腸胃不適,脫發(fā),紫癜,銀屑病惡化,視物模糊,睡眠障礙,精神抑郁,幻覺,頭痛,情緒變化。
2.主要相互作用?、倥c胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏;②與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時間延長,并可使地高辛的血藥濃度升高;③與非甾體類抗炎藥合用,可引起血壓升高。
3.基因檢測 攜帶CYP2D6*10型基因的個體,代謝酶活性下降,因而可能使該藥在體內(nèi)累積,影響藥效,增加不良反應(yīng)發(fā)生風(fēng)險。攜帶ADRB1-G1251C型基因的個體對該藥更為敏感,藥效更顯著。
4.特殊用藥人群的監(jiān)護?、偌∷狒宄拭糠昼姡?5ml/1.73m2者,每日25mg;每分鐘15~35ml/1.73m2者,每日最多50mg。②孕婦較長時間服用該藥,與胎兒宮內(nèi)生長遲緩有關(guān)。哺乳期婦女慎用,如必須使用,應(yīng)監(jiān)測嬰兒是否有β受體阻滯的表現(xiàn)。③使用胰島素的糖尿病病人見“普萘洛爾”。
5.藥物過量處置?、賴?yán)重的心動過緩可靜脈注射阿托品1~2mg,如有必要可隨后靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg,可根據(jù)反應(yīng)重復(fù)或隨后靜脈滴注胰高血糖素每小時1~10mg,若沒有胰高血糖素供應(yīng),可采用β受體激動藥;②出現(xiàn)室性期前收縮,可給予利多卡因或苯妥英鈉;③低血壓時應(yīng)輸液并給予升壓藥;④抽搐時應(yīng)給予地西泮或苯妥英鈉;⑤支氣管痙攣時應(yīng)給予異丙腎上腺素。
6.實驗室檢查 參見“普萘洛爾”。
免責(zé)聲明:以上內(nèi)容源自網(wǎng)絡(luò),版權(quán)歸原作者所有,如有侵犯您的原創(chuàng)版權(quán)請告知,我們將盡快刪除相關(guān)內(nèi)容。